Адреналин при бронхиальной астме


Насколько эффективен адреналин для лечения астмы? - Новости здравоохранения

23.05.2014


Астма – это респираторное заболевание, характеризующееся воспалением дыхательной системы, и для его лечения используются различные лекарственные средства. Аптечный адреналин, синтетическая версия натурального адреналина, представляет собой препарат, который уже в течение многих десятилетий используется в качестве средства от этого заболевания, и остается одним из наиболее эффективных способов контроля внезапных приступов астмы, вызывающих проблемы с дыханием. Однако действенность этого препарата, так же как наличие у него потенциала побочных эффектов, является причиной того, что он не используется так часто, как другие средства от астмы.

Обычно этот препарат не принимается ежедневно как поддерживающее средство, а используется при возникновении приступов астмы.

Он вводится посредством подкожного вспрыскивания, т.е. впрыскивания непосредственно под кожу. Такой способ введения обеспечивает быстрое воздействие препарата, что делает его удобным в ситуациях, когда приступы астмы вызывают серьезные проблемы с дыханием. Альтернативными средствами при приступах астмы являются распыляемые препараты, однако в экстренных случаях пациенты, сталкивающиеся с приступом, могут быть не в состоянии удерживать маску, обеспечивающую вдыхание таких препаратов. Поэтому адреналин остается актуальным методом лечения астмы, так как его можно вводить пациенту вне зависимости от состояния последнего, или того, насколько он контролируем в отношении осуществления лечения.

Применение адреналина при приступах астмы вызывает самые различные благотворные эффекты.

Уменьшается бронхоспазм, или сужение воздухоносных путей в легких, и увеличивается частота дыхания. По мере того, как беспокойство пациента уменьшается, повышается кровяное давление и частота сердечных сокращений, и органы вновь начинают получать кислород. Исследование, проведенное в 1980 году, и опубликованное в American Journal of Hospital Pharmacy, показало, что вызывать появление таких благотворных эффектов может доза адреналина, составляющая всего 0,5 миллиграмма.

Как и в случае с любым другим препаратом, прием адреналина при астме может иногда вызывать появление побочных эффектов. В результате использования этого вещества может появляться тошнота, тремор и озноб, однако эти побочные эффекты обычно имеют легкий характер. Существует вероятность увеличения частоты сердечных сокращений и повышения кровяного давления, поэтому некоторые врачи не рекомендуют использовать адреналин пациентам с гипертонией. Хотя исследование, проведенное Медицинской школой Северо-Западного Университета, показало, что даже пожилые пациенты с заболеваниями сердца не испытывают значительного повышения кровяного давления, принимая адреналин при астме.

Таким образом, побочные эффекты и риск высокого кровяного давления в определенной степени ограничивают применение адреналина. Частое использование этого препарата также может приводить к формированию устойчивости к нему, что является еще одной причиной того, почему он не используется так широко, как новые препараты вроде адреноблокаторов или стероидов. Тем не менее, в критических ситуациях адреналин остается незаменимым средством, которое эффективно для большинства пациентов.


Источник: wisegeek.com
Фото: academiclifeinem.com

Смотрите также:

Адреналин и астма - медицинский центр MedSwiss

В 1859 английский врач Генри Солтер (Henry Salter) сообщил о любопытном наблюдении: приступы бронхиальной астмы быстро проходят в условиях внезапной опасности или очень сильного эмоционального возбуждения. Возможно, это первое описание лечебного воздействия эндогенного, т.е. вырабатываемого самим организмом, адреналина. В основе астматического приступа лежит сокращение гладкомышечных клеток бронхов, что приводит к их спазму (сужению). В результате возникает затрудненное свистящее дыхание. Адреналин воздействует на β2-адренорецепторы бронхиальных гладкомышечных клеток, что приводит к расслаблению мышечного слоя и расширению бронхов с облегчением дыхания. Сейчас это известно каждому студенту первого курса медицинского университета, однако всего 130 лет назад о существовании адреналина не подозревал никто, над открытием этого вещества работали лучшие умы своего времени.

Хотя уже врачи древнего Египта и Гиппократ (около 450 г. до н.э.) описывали бронхиальную астму (название «астма» произошло от греческого слова aazein - удушье), до конца XIX в. н.э. не было эффективных средств для купирования (прекращения) астматических приступов. В 1894 г. английский врач Георг Оливер (George Oliver) и физиолог Эдвард Шефер (Edward Schafer) поставили эксперимент с помощью собранного вручную оборудования, в котором показали, что экстракт мозгового слоя надпочечника (органа, расположенного непосредственно над почками, отсюда и название) приводит к выраженному увеличению частоты сердечных сокращений и повышению артериального давления у животных. Благодаря их открытию, вырабатываемое надпочечниками вещество заинтересовало научную общественность. Оливер и Шефер провели серию опытов для выяснения природы активного вещества в составе экстракта надпочечников. Их исследования явились прекрасным фундаментом для дальнейшей работы в этом направлении, за которую взялся американский биохимик и фармаколог Джон Джекоб Абель (John Jacob Abel) из балтиморского университета Джона Хопкинса. В 1899 г. Абель выделил активное вещество из экстракта надпочечников – эпинефрин (от греческих слов epi- - над, nephros – почка).



Джон Джекоб Абель (1857-1938)

Американский биохимик Джокичи Такамине (Jokichi Takamine) смог получить вещество в чистом стабильном кристаллическом виде и назвал его адреналином (от латинских слов ad – в дополнение, ren – почка). В 1901 г. Олдрич (Aldrich) определил химическую формулу адреналина C9h23NO3, очищенная субстанция была запатентована фирмой Parke-Davis & Company.



Джокичи Такамине (1854-1922)

К этому времени в результате множества экспериментов на животных стало очевидно, что адреналин оказывает мощное физиологическое действие, вызывая спазм мелких артерий, повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. В качестве лекарственного средства адреналин впервые применил профессор Соломон Солим-Кохен (Solomon Solis-Cohen) в 1900-х годах для лечения бронхиальной астмы. Он сообщил, что прием внутрь сушеных надпочечников прекращает астматический приступ, и объяснил это спазмом (сужением) бронхиальных сосудов под действием адреналина. Такая гипотеза отлично согласовывалась с популярной в то время теорией, согласно которой бронхиальная астма развивалась в связи с расширением сосудов, что приводило к отеку слизистой оболочки бронхов и уменьшению их просвета. Эту идею поддержали Джесс Буллова (Jesse Bullowa) и Дэвид Каплан (David Kaplan, Нью-Йорк), которые успешно купировали астматические приступы подкожными инъекциями чистого адреналина. В 1907 году появились данные о том, что адреналин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, благодаря чему возникла бронхоспастическая теория развития бронхиальной астмы. Таким образом, изучение эффектов адреналина способствовало пониманию патогенеза бронхиальной астмы, т.е. механизмов, лежащих в основе патологического процесса.

В 1905 году британские физиологи Вльям Бэйлис (William Bayliss) и Эрнест Старлинг (Ernest Starling) высказали идею о существовании веществ, которые образуются (синтезируются) в одном органе, выделяются в кровоток и воздействуют на другие органы. Таким образом, была заложена основа эндокринологии – учения о железах внутренней секреции и продуцируемых ими гормонах. Анализ действия адреналина, выделяемого надпочечниками и действующего, как минимум, на сердце, сосуды и бронхи, позволил отнести его к гормонам. Эту теорию развил американский физиолог Вальтер Кэннон, который утверждал, что эндокринная система играет важнейшую роль в поддержании гомеостаза, т.е. постоянства внутренней среды, и в регуляции работы всех органов. Британский физиолог Джон Ленгли (John Langley) и врач и физиолог Томас Эллиотт (Thomas Elliott) заложили основу учения о рецепторах – особых структурах в составе живых клеток, с которыми связываются биологически активные вещества и лекарства и через которые реализуется их эффект. Ленгли обратил внимание, что эффекты адреналина сопоставимы с результатами электрической стимуляции симпатических нервов, т.е. адреналин является симпатомиметиком. На самом деле нервными окончаниями симпатических нервов выделяется норадреналин – еще один симпатомиметик. Так была установлена тесная взаимосвязь между нервной и эндокринной регуляцией внутренних органов.

Адреналин активно использовался в медицинских целях еще до полной расшифровки механизмов его действия. В 1904 году немецкий химик Фридрих Штольц (Friedrich Stolz) впервые синтезировал искусственный адреналин – его кетоновую форму (адреналон), а в 1906 году – собственно адреналин. Активность искусственного адреналина оказалась выше очищенного экстракта надпочечников. Далее врачи стали искать оптимальный путь введения препарата. Parke-Davis & Companyв в 1909 году разработала ампульную форму выпуска адреналина для подкожного введения, фиксированная доза препарата в ампуле позволяла точно дозировать лекарство. В 1920 году в одном из старейших и самых авторитетных медицинских журналов The Lancet была опубликована статья Брайана Мелланда (Brian Melland), в которой он описал случай успешного применения адреналина у больной 30 лет. Она страдала бронхиальной астмой в течение 6 лет, болезнь проявлялась «ночными атаками спазма бронхов». Инъекции адреналина за неделю привели к полному купированию симптомов, а продолжение лечения в течение 5 недель значительно уменьшили частоту приступов. Мелланд также отметил, что адреналин был неэффективен при приеме внутрь.

В 1910 году Баргер (Barger) и (Дейл) применили адреналин в виде аэрозоля для ингаляций и уже в 1913 году Джймс Адам (James Adam), автор руководства по лечению бронхиальной астмы, отмечал, что такой путь введения адреналина за счет всасывания через слизистую оболочку носа, гортани и трахеи, может быть эффективной альтернативой подкожному введению препарата. В 1930-х годах появились первые электрические небулайзеры, эффективная ингаляционная терапия стала доступна, как в условиях стационара и врачебного кабинета, так и в домашних условиях.

Следует особенно заметить, что наблюдение доктора Солтера, описанное в начале статьи, представляет лишь академический интерес и ни в коем случае не может рассматриваться в качестве метода лечения приступов бронхиальной астмы, равно как адреналин в наши дни не является средством выбора для купирования астматических приступов. Сегодня известно, что в бронхах содержатся в основном β2-адренорецепторы, поэтому для лечения приступов бронхиальной астмы используются лекарства, воздействующие именно на этот тип рецепторов – β2-агонисты, например, сальбутамол. В отличие от адреналина, такие препараты в терапевтических дозах почти не влияют на β1- α-адренорецепторы, поэтому лишены многих побочных эффектов адреналина, в частности, учащенного сердцебиения и повышения артериального давления. Разработаны удобные ингаляторы, которые больные бронхиальной астмой могут носить в кармане и применять по необходимости, совершенствуется технология небулайзерной терапии. Адреналин остается одним из основных средств в арсенале реаниматологов, спасая жизнь больных при различных видах шока, используется врачами разных специальностей для купирования жизнеугрожающих состояний, таких как анафилаксия, для усиления действия местных анестетиков, например, в стоматологии.

Таким образом, на примере открытия и изучения адреналина можно проследить путь от случайного наблюдения до разработки мощных лекарственных средств, что, благодаря усилиям большой группы ученых – химиков, физиологов, врачей, положило начало новым направлениям в медицине – эндокринологии, учению о рецепторах, без которых немыслимы современная медицина и фармакология, а также способствовало пониманию патогенеза бронхиальной астмы, а значит разработке эффективных и безопасных препаратов для лечения этого заболевания.

(Очерк написан на основе статьи Arthur G. Epinephrine: a short history. Lancet Respir Med. 2015 May;3(5):350-1).

Другие статьи

Адреналин при бронхиальной астме дозировка

Адреналин и бронхиальная астма

В 1859 английский врач Генри Солтер (Henry Salter) сообщил о любопытном наблюдении: приступы бронхиальной астмы быстро проходят в условиях внезапной опасности или очень сильного эмоционального возбуждения. Возможно, это первое описание лечебного воздействия эндогенного, т.е. вырабатываемого самим организмом, адреналина. В основе астматического приступа лежит сокращение гладкомышечных клеток бронхов, что приводит к их спазму (сужению). В результате возникает затрудненное свистящее дыхание. Адреналин воздействует на β2-адренорецепторы бронхиальных гладкомышечных клеток, что приводит к расслаблению мышечного слоя и расширению бронхов с облегчением дыхания. Сейчас это известно каждому студенту первого курса медицинского университета, однако всего 130 лет назад о существовании адреналина не подозревал никто, над открытием этого вещества работали лучшие умы своего времени.

Хотя уже врачи древнего Египта и Гиппократ (около 450 г. до н.э.) описывали бронхиальную астму (название «астма» произошло от греческого слова aazein — удушье), до конца XIX в. н.э. не было эффективных средств для купирования (прекращения) астматических приступов. В 1894 г. английский врач Георг Оливер (George Oliver) и физиолог Эдвард Шефер (Edward Schafer) поставили эксперимент с помощью собранного вручную оборудования, в котором показали, что экстракт мозгового слоя надпочечника (органа, расположенного непосредственно над почками, отсюда и название) приводит к выраженному увеличению частоты сердечных сокращений и повышению артериального давления у животных. Благодаря их открытию, вырабатываемое надпочечниками вещество заинтересовало научную общественность. Оливер и Шефер провели серию опытов для выяснения природы активного вещества в составе экстракта надпочечников. Их исследования явились прекрасным фундаментом для дальнейшей работы в этом направлении, за которую взялся американский биохимик и фармаколог Джон Джекоб Абель (John Jacob Abel) из балтиморского университета Джона Хопкинса. В 1899 г. Абель выделил активное вещество из экстракта надпочечников – эпинефрин (от греческих слов epi- — над, nephros – почка).


Джон Джекоб Абель (1857-1938)

Американский биохимик Джокичи Такамине (Jokichi Takamine) смог получить вещество в чистом стабильном кристаллическом виде и назвал его адреналином (от латинских слов ad – в дополнение, ren – почка). В 1901 г. Олдрич (Aldrich) определил химическую формулу адреналина C9h23NO3, очищенная субстанция была запатентована фирмой Parke-Davis & Company.


Джокичи Такамине (1854-1922)

К этому времени в результате множества экспериментов на животных стало очевидно, что адреналин оказывает мощное физиологическое действие, вызывая спазм мелких артерий, повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. В качестве лекарственного средства адреналин впервые применил профессор Соломон Солим-Кохен (Solomon Solis-Cohen) в 1900-х годах для лечения бронхиальной астмы. Он сообщил, что прием внутрь сушеных надпочечников прекращает астматический приступ, и объяснил это спазмом (сужением) бронхиальных сосудов под действием адреналина. Такая гипотеза отлично согласовывалась с популярной в то время теорией, согласно которой бронхиальная астма развивалась в связи с расширением сосудов, что приводило к отеку слизистой оболочки бронхов и уменьшению их просвета. Эту идею поддержали Джесс Буллова (Jesse Bullowa) и Дэвид Каплан (David Kaplan, Нью-Йорк), которые успешно купировали астматические приступы подкожными инъекциями чистого адреналина. В 1907 году появились данные о том, что адреналин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, благодаря чему возникла бронхоспастическая теория развития бронхиальной астмы. Таким образом, изучение эффектов адреналина способствовало пониманию патогенеза бронхиальной астмы, т.е. механизмов, лежащих в основе патологического процесса.

В 1905 году британские физиологи Вльям Бэйлис (William Bayliss) и Эрнест Старлинг (Ernest Starling) высказали идею о существовании веществ, которые образуются (синтезируются) в одном органе, выделяются в кровоток и воздействуют на другие органы. Таким образом, была заложена основа эндокринологии – учения о железах внутренней секреции и продуцируемых ими гормонах. Анализ действия адреналина, выделяемого надпочечниками и действующего, как минимум, на сердце, сосуды и бронхи, позволил отнести его к гормонам. Эту теорию развил американский физиолог Вальтер Кэннон, который утверждал, что эндокринная система играет важнейшую роль в поддержании гомеостаза, т.е. постоянства внутренней среды, и в регуляции работы всех органов. Британский физиолог Джон Ленгли (John Langley) и врач и физиолог Томас Эллиотт (Thomas Elliott) заложили основу учения о рецепторах – особых структурах в составе живых клеток, с которыми связываются биологически активные вещества и лекарства и через которые реализуется их эффект. Ленгли обратил внимание, что эффекты адреналина сопоставимы с результатами электрической стимуляции симпатических нервов, т.е. адреналин является симпатомиметиком. На самом деле нервными окончаниями симпатических нервов выделяется норадреналин – еще один симпатомиметик. Так была установлена тесная взаимосвязь между нервной и эндокринной регуляцией внутренних органов.

Адреналин активно использовался в медицинских целях еще до полной расшифровки механизмов его действия. В 1904 году немецкий химик Фридрих Штольц (Friedrich Stolz) впервые синтезировал искусственный адреналин – его кетоновую форму (адреналон), а в 1906 году – собственно адреналин. Активность искусственного адреналина оказалась выше очищенного экстракта надпочечников. Далее врачи стали искать оптимальный путь введения препарата. Parke-Davis & Companyв в 1909 году разработала ампульную форму выпуска адреналина для подкожного введения, фиксированная доза препарата в ампуле позволяла точно дозировать лекарство. В 1920 году в одном из старейших и самых авторитетных медицинских журналов The Lancet была опубликована статья Брайана Мелланда (Brian Melland), в которой он описал случай успешного применения адреналина у больной 30 лет. Она страдала бронхиальной астмой в течение 6 лет, болезнь проявлялась «ночными атаками спазма бронхов». Инъекции адреналина за неделю привели к полному купированию симптомов, а продолжение лечения в течение 5 недель значительно уменьшили частоту приступов. Мелланд также отметил, что адреналин был неэффективен при приеме внутрь.

В 1910 году Баргер (Barger) и (Дейл) применили адреналин в виде аэрозоля для ингаляций и уже в 1913 году Джймс Адам (James Adam), автор руководства по лечению бронхиальной астмы, отмечал, что такой путь введения адреналина за счет всасывания через слизистую оболочку носа, гортани и трахеи, может быть эффективной альтернативой подкожному введению препарата. В 1930-х годах появились первые электрические небулайзеры, эффективная ингаляционная терапия стала доступна, как в условиях стационара и врачебного кабинета, так и в домашних условиях.

Следует особенно заметить, что наблюдение доктора Солтера, описанное в начале статьи, представляет лишь академический интерес и ни в коем случае не может рассматриваться в качестве метода лечения приступов бронхиальной астмы, равно как адреналин в наши дни не является средством выбора для купирования астматических приступов. Сегодня известно, что в бронхах содержатся в основном β2-адренорецепторы, поэтому для лечения приступов бронхиальной астмы используются лекарства, воздействующие именно на этот тип рецепторов – β2-агонисты, например, сальбутамол. В отличие от адреналина, такие препараты в терапевтических дозах почти не влияют на β1- α-адренорецепторы, поэтому лишены многих побочных эффектов адреналина, в частности, учащенного сердцебиения и повышения артериального давления. Разработаны удобные ингаляторы, которые больные бронхиальной астмой могут носить в кармане и применять по необходимости, совершенствуется технология небулайзерной терапии. Адреналин остается одним из основных средств в арсенале реаниматологов, спасая жизнь больных при различных видах шока, используется врачами разных специальностей для купирования жизнеугрожающих состояний, таких как анафилаксия, для усиления действия местных анестетиков, например, в стоматологии.

Таким образом, на примере открытия и изучения адреналина можно проследить путь от случайного наблюдения до разработки мощных лекарственных средств, что, благодаря усилиям большой группы ученых – химиков, физиологов, врачей, положило начало новым направлениям в медицине – эндокринологии, учению о рецепторах, без которых немыслимы современная медицина и фармакология, а также способствовало пониманию патогенеза бронхиальной астмы, а значит разработке эффективных и безопасных препаратов для лечения этого заболевания.

(Очерк написан на основе статьи Arthur G. Epinephrine: a short history. Lancet Respir Med. 2015 May;3(5):350-1).

источник

Бета-адреностимуляторы, применяемые при бронхиальной астме

а) Адреналин обладает альфа- и бета-адренергической активностью. Его применяют для оказания неотложной помощи при приступах бронхиальной астмы, особенно если неэффективны препараты для приема внутрь. Назначают 0,2—0,5 мл (детям — 0,01 мл/кг) раствора адреналина 1:1000 п/к. Эффект обычно наступает в течение 15 мин. При необходимости адреналин вводят повторно каждые 20 мин. Отсутствие эффекта после третьей инъекции адреналина свидетельствует о высоком риске астматического статуса. Побочные действия — тахикардия, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипертония, боль за грудиной, раздражительность, тремор, головокружение. У пожилых, особенно страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, адреналин применяют с осторожностью.

При введении адреналина в виде водной суспензии 1:200 его действие проявляется немедленно и сохраняется в течение 6—8 ч. Суспензию вводят в дозе 0,1—0,3 мл (детям — 0,005 мл/кг) п/к. При приступе бронхиальной астмы для оценки обратимости бронхоспазма рекомендуется сначала вводить раствор адреналина 1:1000, а через 20—30 мин — суспензию адреналина. Суспензию можно вводить в той же дозе каждые 8 ч. Побочные действия те же, что при применении раствора адреналина.

б) Эфедрин — природное соединение, по действию сходно с адреналином. Применяется внутрь в виде растворов или таблеток, часто в комбинации с метилксантинами. Эфедрин обладает менее выраженным бронходилатирующим действием, чем адреналин, однако эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают в дозе 25—50 мг каждые 4—6 ч (детям — 3 мг/кг/сут в 4—6 приемов). По побочным действиям эфедрин сходен с адреналином, к наиболее серьезным относятся раздражительность, нарушения сна и тахикардия, особенно у детей. Из-за этого вместо эфедрина в настоящее время назначают селективные бета2-адреностимуляторы.

в) Этилнорэпинефрин — эффективный бронходилататор. По побочным действиям сходен с адреналином. Это препарат короткого действия, выпускается в виде раствора для инъекций. Этилнорэпинефрин назначают в дозе 0,6—2,0 мг (детям — 0,04 мг/кг) п/к или в/м. Инъекции можно повторять каждые 20 мин.

г) Изопреналин — бета1— и бета2-адреностимулятор, эффективный бронходилататор. К основным побочным эффектам относятся усиление ЧСС и силы сердечных сокращений, аритмии, сосудорасширяющее действие. Изопреналин малоэффективен при приеме внутрь. Его применяют в виде раствора 1:100 или 1:200 для ингаляций с помощью распылителя или ингалятора-дозатора. Ингаляция изопреналина вызывает быстрое — в течение нескольких секунд или минут — расширение бронхов, эффект сохраняется 1—2 ч. Слишком частое применение препарата при тяжелых приступах бронхиальной астмы может приводить к снижению его эффективности и увеличению риска побочных действий. При тяжелых приступах, сопровождающихся гипоксемией, изопреналин применяют с осторожностью, поскольку он, расширяя сосуды легких, еще больше нарушает соотношение между перфузией и вентиляцией. Больным объясняют, что злоупотребление ингаляционными адреностимуляторами недопустимо. На сегодняшний день при бронхиальной астме вместо изопреналина все чаще применяют препараты с более длительным действием на бета2-адренорецепторы.

д) Изоэтарин — производное изопреналина, действует преимущественно на бета2-адренорецепторы и поэтому обладает менее выраженными побочными действиями. Длительность действия изоэтарина незначительно превышает длительность действия изопреналина и составляет 2—3 ч. Изоэтарин обычно применяют в виде ингаляций с помощью распылителя или ингалятора-дозатора. При применении в виде дозированного аэрозоля препарат назначают по 1—2 вдоха (0,34—0,68 мг) каждые 4 ч.

е) Орципреналин по строению близок к изопреналину, однако метаболизируется более медленно и поэтому обладает более длительным действием (до 5 ч). Орципреналин выпускается в виде таблеток по 10 и 20 мг (назначают по 10—20 мг каждые 4—6 ч), дозированного аэрозоля, 0,65 мг/вдох (назначают по 1—3 вдоха каждые 4—6 ч), 5% раствора для ингаляций (0,2—0,3 мл разводят в 2,5 мл воды или физиологического раствора, ингаляции повторяют каждые 4—6 ч). Дозы для детей приведены в табл. 4.5. Хотя орципреналин менее активен, чем изопреналин, он обладает более длительным действием и его можно принимать внутрь. Наиболее частые побочные действия — раздражительность, тремор и тахикардия.

ж) Тербуталин сходен с орципреналином, однако в отличие от него, является селективным бета2-адреностимулятором и обладает более длительным действием. Тербуталин назначают внутрь по 2,5—5,0 мг каждые 8 ч, п/к по 0,25 мг или в виде дозированного аэрозоля по 1—2 вдоха (0,4 мг) каждые 4—6 ч. Выраженность и длительность бронходилатирующего действия при п/к введении тербуталина такие же, как при п/к введении адреналина. Однако тербуталин не имеет преимуществ перед адреналином для лечения приступов бронхиальной астмы, поскольку обладает такими же побочными действиями. При приеме тербуталина внутрь эффект наступает через 15—30 мин и длится 6—8 ч. Тербуталин не рекомендуется назначать детям младше 12 лет. Побочные действия — тахикардия и раздражительность. Примерно у 50% больных отмечается тремор. При регулярном применении препарата это побочное действие обычно исчезает.

з) Сальбутамол является селективным бета2-адреностимулятором, длительность действия такая же, как у тербуталина. Для приема внутрь выпускают препарат короткого действия в виде таблеток по 2 и 4 мг (назначают по 2—4 мг каждые 6—8 ч), таблеток длительного действия по 4 и 8 мг (назначают по 4—8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут) и сироп, содержащий 2 мг препарата в 5 мл. Сироп сальбутамола назначают взрослым и детям старше 14 лет по 5—10 мл 3—4 раза в сутки, детям 6—14 лет — 5 мл 3—4 раза в сутки, детям 2—6 лет — по 0,25 мл/кг 3 раза в сутки, разовая доза не должна превышать 5 мл. Для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы назначают таблетки длительного действия. Сальбутамол также можно применять в виде дозированного аэрозоля — по 2 вдоха (180 мкг) каждые 4—6 ч — и порошка — по 200 мкг (1 капсула) каждые 4—6 ч с помощью распылителя порошков для ингаляций. Используется также 0,5% раствор для ингаляций — по 5 мл (2,5 мг) каждые 4—6 ч. Дозы для детей приведены в табл. 4.5. Побочные действия такие же, как у тербуталина, наиболее выраженное из них — тремор.

и) Битолтерол — селективный бета2-адреностимулятор, обладает длительным действием. Применяют в виде дозированного аэрозоля по 1—3 вдоха (0,37—1,11 мг) каждые 8 ч и в виде раствора для ингаляций (см. гл. 7, п. V.Б.1.а.3).

к) Пирбутерол — селективный бета2-адреностимулятор, по структуре и действию сходный с сальбутамолом. Взрослым и детям старше 12 лет его назначают в виде дозированного аэрозоля — по 2 вдоха (400 мкг) каждые 4—6 ч. Выпускаются также ингаляторы-дозаторы, подающие пирбутерол только на вдохе. Эти ингаляторы рекомендуют больным, которые не могут пользоваться обычными ингаляторами-дозаторами.

л) Сальметерол более выраженно и избирательно действует на бета2-адренорецепторы, чем другие бета2-адреностимуляторы. Действие проявляется через 15 мин и становится максимальным не ранее чем через 3 ч после применения, что делает сальметерол непригодным для лечения приступов бронхиальной астмы. Однако большая продолжительность действия (около 12 ч) позволяет применять этот препарат для профилактики приступов бронхиальной астмы физического усилия и ночных приступов бронхиальной астмы. К преимуществам сальметерола относится и то, что его применяют 2 раза в сутки. Сальметерол выпускается в виде дозированного аэрозоля (21 мкг/вдох). Обычно его назначают по 2 вдоха каждые 12 ч. Сальметерол применяют у детей старше 12 лет и взрослых. Его не используют, если эффективны ингаляционные бета2-адреностимуляторы короткого действия. При бронхиальной астме физического усилия сальметерол назначают за 30—60 мин до физической нагрузки. При развитии бронхоспазма на фоне применения сальметерола не следует увеличивать частоту ингаляций. В этом случае дополнительно назначают бета2-адреностимулятор короткого действия.

м) Фенотерол и прокатерол — селективные бета2-адреностимуляторы, сходные по действию с тербуталином, сальбутамолом и битолтеролом. По сравнению с прокатеролом фенотерол обладает менее избирательным действием на бета2-адренорецепторы, поэтому чаще вызывает тахикардию. Увеличение летальности бронхиальной астмы, наблюдавшееся в 70-х гг. в Новой Зеландии, было обусловлено широким применением фенотерола. Прокатерол выпускается в виде таблеток длительного действия. В США фенотерол и прокатерол не производятся.

б. Метилксантины. Расширение бронхов под действием метилксантинов обусловлено, по-видимому, блокадой аденозиновых рецепторов и снижением концентрации кальция в цитоплазме. Метилксантины не связываются с адренорецепторами, поэтому усиливают действие адреностимуляторов.

1) Теофиллин — основной препарат группы метилксантинов, бронходилататор. Эффективность и побочное действие теофиллина зависят от его концентрации в сыворотке. Терапевтическая концентрация в сыворотке, вызывающая минимальные побочные эффекты, составляет 8—15 мкг/мл. При концентрации теофиллина в сыворотке выше 15 мкг/мл риск побочных эффектов значительно возрастает.

а)Побочные действия — тошнота, рвота, понос, головная боль, частое мочеиспускание, раздражительность. Реже отмечаются бессонница, психические расстройства, нарушение внимания.

б)Побочные действия теофиллина обычно наблюдаются при концентрации препарата в сыворотке, превышающей 15—20 мкг/мл (см. табл. 7.3). Концентрация теофиллина в сыворотке индивидуальна и зависит от скорости его метаболизма в печени. У детей клиренс теофиллина составляет 0,6—2,2 мл/кг/мин, у взрослых — 0,37—1,57 мл/кг/мин. Он значительно снижается при печеночной и сердечной недостаточности. При употреблении марихуаны и курении клиренс теофиллина повышается. При подборе дозы теофиллина необходимо учитывать факторы, влияющие на его клиренс (см. табл. 4.6), эффективность, побочные действия и концентрацию в сыворотке. Для выбора режима применения препаратов теофиллина длительного действия определяют максимальную и минимальную концентрацию теофиллина в сыворотке. При низкой скорости метаболизма теофиллин назначают 1 раз в сутки.

в)При подборе дозы теофиллина часто ориентируются на появление первых признаков передозировки — тошноты и неприятных ощущений в животе. Однако поскольку у некоторых больных первыми признаками передозировки могут быть аритмии, судороги и кома, при подборе дозы теофиллина все же лучше ориентироваться на концентрацию препарата в сыворотке. В большинстве лабораторий ее определяют с помощью спектрофотометрии, высокоэффективной жидкостной хроматографии и твердофазного ИФА. Готовые наборы, в состав которых входят моноклональные антитела к теофиллину, позволяют быстро и точно определить концентрацию теофиллина в сыворотке. Исследование с помощью этих наборов можно проводить в амбулаторных условиях. Концентрацию теофиллина определяют не только в сыворотке, но и в слюне. Концентрация теофиллина в слюне обычно пропорциональна концентрации в сыворотке, однако соотношение между ними индивидуально и меняется в течение суток.

г) Пути введения. Теофиллин назначают внутрь, ректально и в/в. При приеме препарата внутрь в виде водного или водно-спиртового раствора и таблеток, не покрытых оболочкой, он быстро и полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 30—60 мин. Высокодисперсный теофиллин всасывается еще быстрее. При приеме таблеток или капсул длительного действия максимальная концентрация в сыворотке обычно достигается через 4—6 ч, поэтому эти формы лучше назначать при продолжительном лечении теофиллином. Теофиллин в виде ректальных свечей всасывается медленно и неполно, количество всосавшегося препарата непостоянно. Всасывание теофиллина в виде раствора для ректального введения более предсказуемо. Вводить теофиллин ректально, особенно в свечах, не рекомендуется, исключение составляют случаи непереносимости препарата при приеме внутрь. Теофиллин выпускается также в виде раствора для в/в введения (в 5% растворе глюкозы).

В большинстве случаев начальная доза теофиллина для взрослых составляет: при назначении таблеток короткого действия — 150—200 мг каждые 6 ч, таблеток длительного действия — 100—200 мг каждые 12 ч. При выборе начальной дозы следует учитывать факторы, влияющие на клиренс теофиллина (см. табл. 4.6). Поддерживающая доза для взрослых обычно составляет: при назначении таблеток короткого действия — 100—400 мг каждые 6 ч, таблеток длительного действия — 200—500 мг каждые 12 ч. Препараты с продолжительностью действия 24 ч назначают по 200—1000 мг 1 раз в сутки. При высоком клиренсе суточную дозу делят на 2 части, препарат принимают каждые 12 ч. Препараты длительного действия различаются по биодоступности. На всасывание некоторых препаратов теофиллина влияет прием пищи и одновременный прием антацидных средств, поэтому при смене препарата теофиллина определяют его концентрацию в сыворотке. Начальная доза теофиллина для детей обычно составляет 12—14 мг/кг/сут внутрь (см. гл. 4, п. VIII.Г.1). При необходимости ее можно увеличивать до 24 мг/кг/сут и более. Препараты короткого действия назначают каждые 6 ч, препараты длительного действия — каждые 8—12 ч. При высоком клиренсе теофиллина препараты короткого действия приходится назначать каждые 4 ч, препараты длительного действия — каждые 8—12 ч. Подбор дозы теофиллина иногда занимает несколько недель. В сложных случаях дозу меняют каждые 2—3 сут, концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 2 ч после приема препаратов короткого действия и через 5 ч после приема препаратов длительного действия. До тех пор пока концентрация теофиллина в сыворотке не достигнет постоянного значения (обычно через 3 сут после применения одной и той же дозы препарата), дозу теофиллина не меняют (см. табл. 4.7).

Ректально теофиллин назначают взрослым в дозе 250—500 мг каждые 8—12 ч, детям — 7 мг/кг каждые 12 ч. Поскольку всасывание теофиллина при ректальном введении непостоянно, обязательно контролируют его концентрацию в сыворотке. В/в вводят раствор теофиллина в концентрации 1,6 мг/мл (или раствор аминофиллина в концентрации 2 мг/мл). Препарат назначают в дозе 3—5 мг/кг каждые 6 ч или, что предпочтительнее, в виде длительных инфузий. Длительные инфузии проводят по следующей схеме: 1) сначала вводят насыщающую дозу препарата, которая составляет 5 мг/кг для больных, не принимавших теофиллин в последние 12—24 ч, и 2 мг/кг для больных, принимавших теофиллин в последние 12—24 ч; 2) после введения насыщающей дозы больным моложе 50 лет теофиллин вводят со скоростью 0,6—1,0 мг/кг/ч, больным старше 50 лет — со скоростью 0,4—0,6 мг/кг/ч, больным с печеночной и сердечной недостаточностью — со скоростью 0,1—0,4 мг/кг/ч (см. табл. 7.4).

2) Аминофиллин — соль теофиллина и этилендиамина — применяется внутрь, ректально и в/в. Препарат содержит 80% теофиллина. В организме аминофиллин превращается в теофиллин. Показания к применению и побочные действия такие же, как у теофиллина. Аминофиллин лучше растворяется в воде, чем теофиллин, хотя новые препараты высокодисперсного теофиллина тоже хорошо растворимы в воде.

а) Для приема внутрьаминофиллин назначают в дозе, на 20% превышающей дозу теофиллина. Аминофиллин выпускается в виде препаратов короткого действия (растворы и таблетки) и препаратов длительного действия (таблетки). Ректально аминофиллин назначают взрослым в дозе 300 мг каждые 8 ч. При ректальном введении аминофиллина следует соблюдать такие же меры предосторожности, как при ректальном введении теофиллина.

б) В/ваминофиллин вводят в дозе 4—6 мг/кг каждые 6 ч или, что предпочтительнее, в виде длительной инфузии (см. табл. 7.4). Длительную инфузию проводят по следующей схеме: 1) в течение 20—30 мин вводят насыщающую дозу (в 50—100 мл 5% раствора глюкозы), которая составляет 6 мг/кг для больных, не принимавших теофиллин в последние 12—24 ч, и 3 мг/кг — для больных, принимавших теофиллин в последние 12—24 ч, 2) затем больным моложе 50 лет аминофиллин вводят со скоростью 0,7—1,2 мг/кг/ч, больным старше 50 лет — со скоростью 0,5—0,7 мг/кг/ч, больным с печеночной и сердечной недостаточностью — со скоростью 0,1—0,5 мг/кг/ч. Концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 1—2 ч после введения насыщающей дозы аминофиллина, а затем — каждые 12—24 ч. После изменения поддерживающей дозы аминофиллина концентрацию теофиллина в сыворотке определяют каждые 4—6 ч. После приема внутрь или в/в струйного введения дополнительной дозы аминофиллина концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 1—2 ч.

3) Холина теофиллинат — соль теофиллина и холина, которая в организме превращается в теофиллин, содержание теофиллина в препарате составляет 65%. Холина теофиллинат принимают внутрь в виде препаратов короткого (растворы и таблетки) и длительного (таблетки) действия. Он лучше всасывается и реже вызывает желудочно-кишечные нарушения, чем теофиллин, поэтому холина теофиллинат можно назначать при непереносимости других препаратов теофиллина. Дозы холина теофиллината для приема внутрь на 35—40% выше, чем дозы теофиллина.

4) Дипрофиллин — дигидроксипропилтеофиллин — алкильное производное теофиллина. Эффективный бронходилататор, содержащий 70% теофиллина. Концентрацию дипрофиллина в сыворотке нельзя определить с помощью стандартных методов, применяемых для определения концентрации теофиллина. Препарат реже вызывает побочные действия, чем теофиллин. Назначается внутрь и в/м. Начальная доза для взрослых составляет 15 мг/кг внутрь каждые 6 ч, доза для детей не установлена.

Действие препаратов те

лечение, болезнь, симптомы, приступы, диагностика, терапия, диагноз

В настоящее время проблема бронхиальной астмы приобрела исключительную актуальность. Это объясняется ее возросшей распространенностью и увеличением числа больных с тяжелым течением заболевания.

Выделение основной причины развития приступов в каждом случае имеет первостепенное значение для проведения дифференцированной патогенетической терапии.

Известно, что в большинстве случаев при бронхиальной астме довольно часто отмечается сенсибилизация организма к различного рода аллергенам. Такая брохиальная астма получила название атопической. Успех лечения при атопической бронхиальной астме повышается при выявлении аллергена, который способен вызвать приступ удушья. Основное в тактике фельдшера — устранить по возможности аллерген в быту и на производстве. Если устранение аллергического фактора невозможно, проводится специфическая десенсибилизирующая терапия. Она заключается в подкожном введении больному в возрастающих дозах аллергена, вызывающего приступы удушья. Курс лечения длится от 1 до 4 мес, затем курс повторяют, т.е. вводят на протяжении нескольких лет так называемую поддерживающую дозу аллергена, например эстракт домашней пыли. Проведение подобной гипосенсибилизации особенно эффективно в начальных стадиях заболевания, приводя в 60 % случаев к полной ремиссии, которая длится от 1 года до 5 лет.

Следует отметить, что этот метод не безобидный и возможны различные осложнения в виде местных и общих реакций вплоть до анафилактического шока, особенно при передозировке аллергена или случайном введении препарата в кровеносное русло.

Неспецифическая   сенсибилизация из-за ее ограниченных возможностей, а также из-за опасности развития аллергических реакций не нашла широкого применения в лечении бронхиальной астмы.

Неспецифическую десенсибилизацию при бронхиальной астме проводят путем назначения гамма-глобулина и гистаглобина, внутримышечных инъекций алоэ, рыбьего жира, молока, а также УФ-облучения.

Для купирования приступа бронхиальной астмы применяют различные спазмолитические препараты, антигистаминные, седативные средства, гормоны. Наряду с симптоматическими используют средства, направленные на снижение легочной гипертензии, компенсацию дыхательной и сердечной недостаточности с применением методов вспомогательной искусственной вентиляции легких в сочетании с бронхоскопическим промыванием (лаважем) бронхиального дерева.

Самым эффективным средством для купирования приступа бронхиальной астмы является адреналин. Во время приступа подкожно вводят 0,3—0,5—0,7 мл 0,1% раствора адреналина. Адреналин воздействует на все факторы, способствующие нарушению бронхиальной проходимости: он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, устраняет отек слизистой оболочки бронха, но в то же время способствует спазму кровеносных сосудов. Двоякое действие адреналина объясняется действием на альфа- и бета-рецепторы, особенно на бета2-рецепторы. В большинстве случаев подкожное или внутрикожное (в виде «корочки») введение 0,2 мл 0,1% раствора адреналина достаточно для купирования приступа удушья. При неэффективности можно повторно ввести 0,2 мл адреналина. Ингаляции данного препарата особенно эффективны при выраженном отеке слизистой оболочки бронхов. Однако адреналин очень быстро инактивируется в организме, поэтому терапевтическое действие его коротко и он не предупреждает возникновения повторных приступов удушья в ближайшие 2 ч. Кроме того, возможны различные побочные явления; усиление бронхоспазма при повторном применении адреналина, гипертония, стенокардия, тахикардия, аритмия, некроз миокарда, инсульт. Поэтому введение адреналина требует тщательного контроля АД, частоты пульса, кроме того, необходимо следить за ощущениями со стороны сердца, особенно у больных среднего и пожилого возраста.

Подобным механизмом действия обладает и эфедрин; он в большей степени уменьшает отечность слизистой бронхов, но и побочные действия его более продолжительны. Эфедрин вводят подкожно — 1 мл 5% раствора. Его действие начинается через 40—60 мин с максимумом эффекта через 3—3,5 ч. Адреналиноподобное действие свойственно также эуспирану, новодрину, алупенту, вентолину, беротеку.

Для купирования приступа бронхиальной астмы используют и холинолитики (атропин, препараты белладонны, платифиллин), которые обладают выраженным бронхорасширяющим свойством, но одновременно уменьшают секрецию бронхиальных желез, приводят к сгущению мокроты и затруднению ее отхождения. Противопоказанием к применению атропина следует считать повышенное внутриглазное давление. Кроме того, подкожное введение 1 мл 0,1% раствора атропина вызывает сухость во рту, тахикардию, расширение зрачков. Поэтому наиболее эффективным следует считать атропин в ингаляциях. Распыление 0,2—0,3 мг атропина по бронхорасширяющему действию приравнивается к эффекту от внутривенного введения эуфиллина. Некоторым больным с нетяжелыми приступами астмы назначают курительные сборы трав, основными действующими веществами которых являются гиосциамин и атропин. С этой целью выпускаются противоастматические сигареты (астматин). Более мягким терапевтическим эффектом обладает солутан, содержащий атропин. В 1 мл солутана содержится 0,01 г жидкого экстракта красавки. Препарат в растворе применяют внутрь по 10—30 капель 3 раза в день или по 1—2 мл на ингаляцию. Эфатин   (комплексный   препарат, содержащий эфедрин, атропин, новокаин) выпускается в виде дозированного ингалятора. Для купирования приступа астмы достаточно 2 вдохов эфатина. Следует отметить, что для купирования приступа астмы с помощью дозированных ингаляторов индивидуального пользования, содержащих любое бронхоспастическое средство, всегда следует делать не более 2 вдохов.

В практике широко применяются препараты эуфиллина. Для купирования легкого приступа удушья используют комбинированные препараты теофедрин, антастман в виде таблетированных средств по 1 таблетке 1—2—3 раза в день в зависимости от интенсивности и частоты приступов удушья. В более тяжелых случаях используют эуфиллин или диафиллин — по 5—10 мл 2,4% раствора внутривенно одномоментно или на курс лечения до купирования приступов удушья.

Лучшими препаратами считаются избирательные стимуляторы бета2-адренергических рецепторов, оказывающие выраженное бронхорасширяющее действие и не влияющие на миокард. К ним относятся орципреналин (астмопент, алупент), сальбутамол, беротек. Алупент выпускается в таблетках по 20 мг, во флаконах с 2% раствором, в ампулах по 1 мл 0,05 % раствора и в ингаляторах. Он может вызывать побочные Действия, выражающиеся в тахикардии, головокружении, сухости во рту, болях в эпигастральной области, отрыжке, метеоризме. Сальбутамол выпускается в виде ингалятора с дозированной подачей препарата по 0,1 мг и в таблетках по 2 мг. При его применении возможны головокружение и головная боль. Беротек выпускается в виде таблеток и ингаляторов. Наиболее удобной и эффективной формой этих препаратов оказались дозированные карманные ингаляторы. При длительном применении алупента, вентолина, беротека к ним может развиться устойчивость. Сначала удается заменять один препарат другим, а в дальнейшем любой из них может оказаться неэффективным.

Частое применение симпатомиметиков вызывает их передозировку, что приводит больных в стационар в тяжелом состоянии некупирующегося приступа удушья.

В таких случаях применение алупента и подобных препаратов после кратковременного улучшения вызывает ухудшение состояния больного вследствие возникновения патофизиологического процесса «замыкания легких», причиной которого являются резкое расширение бронхиальных сосудов, застой в слизистой бронхов с плохой вентиляцией легких. Поэтому бесконтрольное злоупотребление симпатомиметиками может явиться причиной гибели больного. Больные бронхиальной астмой должны знать, что ингаляция симпатомиметиков не должны превышать 3—4 раз в сутки.

В последние годы для лечения бронхиальной астмы стали применять кромолин (интал, ломудал), механизм действия которых еще не совсем ясен. Наибольшее распространение получили ингаляции порошка интала, выпускаемого в капсулах по 20 мг и распыляемого с помощью специального ингалятора-спинхейлера. Наилучшие результаты достигаются при применении интала у больных с нетяжелыми формами бронхиальной астмы, препарат позволяет уменьшить потребность организма в глюкокортикоидах. Следует помнить, что интал, бекломет в аэрозолях не купируют приступ удушья и их нужно применять длительно. Обычно лечебная доза бекломета для взрослых считается 0,1 мг в день. При тяжелом течении бронхиальной астмы дозу бекломета увеличивают до 0,6—0,8 мг в сутки, т.е. максимальная доза составляет 20 ингаляций в сутки. Необходимо напоминать больным, что бекломет-аэрозоль следует принимать регулярно. Если сначала больного лечили гормонами типа преднизолона, дексаметазона, а потом появилась необходимость в их отмене, то с этой целью дозу таблетированных препаратов гормонов в течение недели постепенно снижают и одновременно назначают бекломет-аэрозоль.

Как известно, к препаратам резерва при лечении бронхиальной астмы относятся   глюкокортикоиды:   преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, урбазон и пр. Для лечения бронхиальной астмы гормоны чаще всего назначают после препаратов другого ряда, использованных в условиях стационара. Прямым показанием к назначению глюкокортикоидных препаратов являются астматическое состояние, а также случаи бронхиальной астмы, не поддающиеся другой терапии. По мнению большинства исследователей, механизм действия глюкокортикоидов сводится к ликвидации аллергического воспаления в слизистой оболочке бронхов. Длительность терапии гормонами и дозировку подбирают индивидуально, они столь же различны, как и варианты течения бронхиальной астмы. Выбор препарата прежде всего зависит от чувствительности к нему больного, от наличия осложнений оснозного заболевания и сопутствующей патологии. Например, если у больного бронхиальной астмой имеется еще и язвенная болезнь, предпочтительнее назначать урбазон, а при сочетании астмы с ожирением — дексаметазон.

Следует помнить, что многие больные, начавшие лечение гормонами, нуждаются в длительном приеме поддерживающих доз этих препаратов, в связи с чем чрезвычайно важно обеспечить профилактику различных осложнений: гипертонии, стероидного диабета, остеопороза, миастенического синдрома, экзогенного гиперкортицизма с последующей атрофией коры надпочечников. Кроме того, у больных, длительно получающих гормоны, могут развиться тромбоз и эмболия, иногда латентно протекающая инфекция, нарушения психики. Поэтому важным моментом в предупреждении всех перечисленных выше осложнений является максимальное сокращение поддерживающих доз гормонов с переходом, например, на бекломет-аэрозоль.

Важный патогенетический механизм нарушения бронхиальной проходимости у больных бронхиальной астмой — образование вязкой трудно-отделяемой мокроты. Уменьшению образования вязкого секрета и облегчению его выведения способствуют препараты    муколитйческого    ряда (трипсин, химотрипсин, химопсин и др.). Отхаркиванию помогает обильное теплое питье. При назначении муколитиков следует помнить, что у больных бронхиальной астмой они могут вызывать аллергическую реакцию, а следовательно, усиление и учащение приступов удушья. Кристаллический трипсин, как правило, назначают внутримышечно по 5 мг в 2 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия, а также в ингаляциях по 5—10 мг в 2—3 мл физиологического раствора. Химопсин представляет собой смесь 2 препаратов — альфа-химотрипсина и трипсина; его также применяют в ингаляциях по 25 мг в 5 мл дистиллированной воды.

Выраженным муколитическим действием обладает также сравнительно новый препарат ацетилцистеин (мукомист, мукосольвин), который используют как в инъекциях, так и в ингаляциях по 5 мг в 5—10 мл дистиллированной воды. В качестве таблетированного средства, применяемого для разжижения мокроты, назначают бисольвон — внутрь по 8 мг 3—4 раза в день или по 2 мг в ингаляции.

Не следует забывать о широко известных средствах, применяемых в терапии бронхолегочных заболеваний, таких, как 2—3% раствор йодистого калия; его назначают по столовой ложке 5—6 раз в день. Бромгексин выпускается в драже, содержащих по 4 мг бромгексина-гидрохлорида: по 2 драже 3 раза ежедневно в период выраженного приступа и отделения мокроты.

Отдельную группу подчас составляют больные с астматическим статусом. Они требуют проведения особых (реанимационных) мероприятий, которые осуществляются в стационаре. Астматическое состояние является абсолютным и безусловным показанием к назначению стероидных гормонов.

В зависимости от стадии астматического статуса, а их всегда 3, назначают определенные дозы гормонов. Однако суточное их количество не должно превышать 1000—1200 мг. В большинстве случаев эквивалентом для выбора дозы гормона является преднизолон, который назначают в виде короткого курса парентерально или внутривенно (кортизон 100— 150—300 мг одномоментно внутривенно, преднизолон 60 мг одномоментно внутривенно и внутрь парентерально 30—40 мг в первые сутки и более). В последующие сутки в зависимости от достигаемого эффекта назначают внутрь 40—80 мг преднизолона или эквивалентное количество другого препарата. В случае успешной терапии и купирования приступа гормоны с 3-го дня терапии можно отменить полностью. В противном случае используют преднизолон — по 20—30 мг в сутки в последующие 2—3 дня. Гормональную терапию сочетают с внутривенным введением эуфиллина, лазикса или новурита; сердечные гликозиды (коргликон, строфантин) применяют при недостаточной сократительной функции миокарда.

В большинстве случаев больных с астматическим статусом удается вывести из тяжелого состояния. В крайне тяжелых случаях к выше перечисленному лечению добавляют срочную оксигенацию подогретым и увлаженным 100% кислородом, проводят ощелачивание крови путем введения 3—4% раствора бикарбоната натрия внутривенно капельно в количестве 100—200 мл под контролем рН среды и электролитного состава крови.

Из активных врачебных мероприятий следует выделить применение при тяжелом астматическом статусе промывания бронхов при поднаркозной бронхоскопии с последующим подключением искусственной вентиляции легких через трахеостомическую трубку. Больных астматическим статусом III стадии наблюдают совместно терапевт и реаниматолог.

В терапии больных хронической бронхиальной астмой важное место занимают физиотерапия и бальнеопроцедуры. С учетом противопоказаний назначают Уф-облучение.

При атонических формах бронхиальной астмы нередко оказывается эффективной иглорефлексотерапия. Ее можно использовать как самостоятельный метод терапии, так и в виде дополнения к другим способам лечения.

К хирургическим методам лечения бронхиальной астмы относятся вагосимпатическая блокада, эпидуральное введение лидокаина, а также гемосорбция, которая выполняется в стационаре. Опыт применения гемосорбции при бронхиальной астме показал, что очищение крови от патологических иммунных комплексов, различных антигенов, токсинов путем пропускания ее через активированный уголь не всегда оказывается эффективным. При этом сама процедура гемосорбции сопряжена с целым рядом осложнений.

Большое значение для больных бронхиальной астмой имеет санаторно-курортное лечение. Благоприятное действие на них оказывает сухой морской климат Туркмении, Крыма и Северного Кавказа, побережья Азовского, Балтийского морей и курортной зоны Амурской области (климатобальнеологическая лечебница Гонжа).

К здравницам, расположенным в горной местности, следует отнести районы Кавказа, Кисловодска, Нальчика, горные курорты в республиках Средней Азии, а также в Карпатах (здравница в Солотвино). В республиканской больнице Нахичевани проводится терапия больных бронхиальной астмой в минеральных соляных копях. Терапевтический эффект на этих курортах связан с комплексом микроусловий помещений и действия солевых ингаляций.

Известно, что при бронхиальной астме у детей раннего возраста довольно часто (в 50—88% случаев) развивается сенсибилизация к пищевым аллергенам. Клиническое проявление пищевой аллергии у детей выражается в виде приступов удушья, изменений со стороны кожи, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, а также в форме судорог и анафилактического шока. У большинства детей приступы бронхиальной астмы, возникающие под воздействием пищевых аллергенов, развиваются остро, через 15—20 мин и хорошо поддаются бронхолитической терапии. У ряда детей приступы, возникающие под воздействием пищевых аллергенов, развиваются позднее и приобретают непрерывно рецидивирующий характер. Клинические варианты бронхиальной астмы пищевого генеза проявляются у взрослых, и они весьма разнообразны. Поэтому разработка пищевого рациона для больных бронхиальной астмой в значительной степени определяет ее течение. В подобных случаях необходима консультация аллерголога.

Для профилактики бронхиальной астмы людям с аллергологическим анамнезом не рекомендуется работа на химических, фармацевтических, текстильных предприятиях, т.е. на тех предприятиях, где бронхиальная астма рассматривается как профессиональное заболевание.

Необходимо исключить пребывание больных хроническими неспецифическими заболеваниями легких в запыленной или загазованной атмосфере. Своевременное лечение острых и хронических заболеваний у людей с отягощенным аллергическим анамнезом с включением антибактериальных и десенсибилизирующих средств позволяет предупредить заболевание бронхиальной астмой.

Бета-адреностимуляторы, применяемые при бронхиальной астме — Студопедия

а) Адреналин обладает альфа- и бета-адренергической активностью. Его применяют для оказания неотложной помощи при приступах бронхиальной астмы, особенно если неэффективны препараты для приема внутрь. Назначают 0,2—0,5 мл (детям — 0,01 мл/кг) раствора адреналина 1:1000 п/к. Эффект обычно наступает в течение 15 мин. При необходимости адреналин вводят повторно каждые 20 мин. Отсутствие эффекта после третьей инъекции адреналина свидетельствует о высоком риске астматического статуса. Побочные действия — тахикардия, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипертония, боль за грудиной, раздражительность, тремор, головокружение. У пожилых, особенно страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, адреналин применяют с осторожностью.

При введении адреналина в виде водной суспензии 1:200 его действие проявляется немедленно и сохраняется в течение 6—8 ч. Суспензию вводят в дозе 0,1—0,3 мл (детям — 0,005 мл/кг) п/к. При приступе бронхиальной астмы для оценки обратимости бронхоспазма рекомендуется сначала вводить раствор адреналина 1:1000, а через 20—30 мин — суспензию адреналина. Суспензию можно вводить в той же дозе каждые 8 ч. Побочные действия те же, что при применении раствора адреналина.


б) Эфедрин — природное соединение, по действию сходно с адреналином. Применяется внутрь в виде растворов или таблеток, часто в комбинации с метилксантинами. Эфедрин обладает менее выраженным бронходилатирующим действием, чем адреналин, однако эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают в дозе 25—50 мг каждые 4—6 ч (детям — 3 мг/кг/сут в 4—6 приемов). По побочным действиям эфедрин сходен с адреналином, к наиболее серьезным относятся раздражительность, нарушения сна и тахикардия, особенно у детей. Из-за этого вместо эфедрина в настоящее время назначают селективные бета2-адреностимуляторы.

в) Этилнорэпинефрин — эффективный бронходилататор. По побочным действиям сходен с адреналином. Это препарат короткого действия, выпускается в виде раствора для инъекций. Этилнорэпинефрин назначают в дозе 0,6—2,0 мг (детям — 0,04 мг/кг) п/к или в/м. Инъекции можно повторять каждые 20 мин.

г) Изопреналин — бета1- и бета2-адреностимулятор, эффективный бронходилататор. К основным побочным эффектам относятся усиление ЧСС и силы сердечных сокращений, аритмии, сосудорасширяющее действие. Изопреналин малоэффективен при приеме внутрь. Его применяют в виде раствора 1:100 или 1:200 для ингаляций с помощью распылителя или ингалятора-дозатора. Ингаляция изопреналина вызывает быстрое — в течение нескольких секунд или минут — расширение бронхов, эффект сохраняется 1—2 ч. Слишком частое применение препарата при тяжелых приступах бронхиальной астмы может приводить к снижению его эффективности и увеличению риска побочных действий. При тяжелых приступах, сопровождающихся гипоксемией, изопреналин применяют с осторожностью, поскольку он, расширяя сосуды легких, еще больше нарушает соотношение между перфузией и вентиляцией. Больным объясняют, что злоупотребление ингаляционными адреностимуляторами недопустимо. На сегодняшний день при бронхиальной астме вместо изопреналина все чаще применяют препараты с более длительным действием на бета2-адренорецепторы.


д) Изоэтарин — производное изопреналина, действует преимущественно на бета2-адренорецепторы и поэтому обладает менее выраженными побочными действиями. Длительность действия изоэтарина незначительно превышает длительность действия изопреналина и составляет 2—3 ч. Изоэтарин обычно применяют в виде ингаляций с помощью распылителя или ингалятора-дозатора. При применении в виде дозированного аэрозоля препарат назначают по 1—2 вдоха (0,34—0,68 мг) каждые 4 ч.

е) Орципреналин по строению близок к изопреналину, однако метаболизируется более медленно и поэтому обладает более длительным действием (до 5 ч). Орципреналин выпускается в виде таблеток по 10 и 20 мг (назначают по 10—20 мг каждые 4—6 ч), дозированного аэрозоля, 0,65 мг/вдох (назначают по 1—3 вдоха каждые 4—6 ч), 5% раствора для ингаляций (0,2—0,3 мл разводят в 2,5 мл воды или физиологического раствора, ингаляции повторяют каждые 4—6 ч). Дозы для детей приведены в табл. 4.5. Хотя орципреналин менее активен, чем изопреналин, он обладает более длительным действием и его можно принимать внутрь. Наиболее частые побочные действия — раздражительность, тремор и тахикардия.

ж) Тербуталин сходен с орципреналином, однако в отличие от него, является селективным бета2-адреностимулятором и обладает более длительным действием. Тербуталин назначают внутрь по 2,5—5,0 мг каждые 8 ч, п/к по 0,25 мг или в виде дозированного аэрозоля по 1—2 вдоха (0,4 мг) каждые 4—6 ч. Выраженность и длительность бронходилатирующего действия при п/к введении тербуталина такие же, как при п/к введении адреналина. Однако тербуталин не имеет преимуществ перед адреналином для лечения приступов бронхиальной астмы, поскольку обладает такими же побочными действиями. При приеме тербуталина внутрь эффект наступает через 15—30 мин и длится 6—8 ч. Тербуталин не рекомендуется назначать детям младше 12 лет. Побочные действия — тахикардия и раздражительность. Примерно у 50% больных отмечается тремор. При регулярном применении препарата это побочное действие обычно исчезает.

з) Сальбутамол является селективным бета2-адреностимулятором, длительность действия такая же, как у тербуталина. Для приема внутрь выпускают препарат короткого действия в виде таблеток по 2 и 4 мг (назначают по 2—4 мг каждые 6—8 ч), таблеток длительного действия по 4 и 8 мг (назначают по 4—8 мг каждые 12 ч, максимальная доза 32 мг/сут) и сироп, содержащий 2 мг препарата в 5 мл. Сироп сальбутамола назначают взрослым и детям старше 14 лет по 5—10 мл 3—4 раза в сутки, детям 6—14 лет — 5 мл 3—4 раза в сутки, детям 2—6 лет — по 0,25 мл/кг 3 раза в сутки, разовая доза не должна превышать 5 мл. Для профилактики ночных приступов бронхиальной астмы назначают таблетки длительного действия. Сальбутамол также можно применять в виде дозированного аэрозоля — по 2 вдоха (180 мкг) каждые 4—6 ч — и порошка — по 200 мкг (1 капсула) каждые 4—6 ч с помощью распылителя порошков для ингаляций. Используется также 0,5% раствор для ингаляций — по 5 мл (2,5 мг) каждые 4—6 ч. Дозы для детей приведены в табл. 4.5. Побочные действия такие же, как у тербуталина, наиболее выраженное из них — тремор.

и) Битолтерол — селективный бета2-адреностимулятор, обладает длительным действием. Применяют в виде дозированного аэрозоля по 1—3 вдоха (0,37—1,11 мг) каждые 8 ч и в виде раствора для ингаляций (см. гл. 7, п. V.Б.1.а.3).

к) Пирбутерол — селективный бета2-адреностимулятор, по структуре и действию сходный с сальбутамолом. Взрослым и детям старше 12 лет его назначают в виде дозированного аэрозоля — по 2 вдоха (400 мкг) каждые 4—6 ч. Выпускаются также ингаляторы-дозаторы, подающие пирбутерол только на вдохе. Эти ингаляторы рекомендуют больным, которые не могут пользоваться обычными ингаляторами-дозаторами.

л) Сальметерол более выраженно и избирательно действует на бета2-адренорецепторы, чем другие бета2-адреностимуляторы. Действие проявляется через 15 мин и становится максимальным не ранее чем через 3 ч после применения, что делает сальметерол непригодным для лечения приступов бронхиальной астмы. Однако большая продолжительность действия (около 12 ч) позволяет применять этот препарат для профилактики приступов бронхиальной астмы физического усилия и ночных приступов бронхиальной астмы. К преимуществам сальметерола относится и то, что его применяют 2 раза в сутки. Сальметерол выпускается в виде дозированного аэрозоля (21 мкг/вдох). Обычно его назначают по 2 вдоха каждые 12 ч. Сальметерол применяют у детей старше 12 лет и взрослых. Его не используют, если эффективны ингаляционные бета2-адреностимуляторы короткого действия. При бронхиальной астме физического усилия сальметерол назначают за 30—60 мин до физической нагрузки. При развитии бронхоспазма на фоне применения сальметерола не следует увеличивать частоту ингаляций. В этом случае дополнительно назначают бета2-адреностимулятор короткого действия.

м) Фенотерол и прокатерол — селективные бета2-адреностимуляторы, сходные по действию с тербуталином, сальбутамолом и битолтеролом. По сравнению с прокатеролом фенотерол обладает менее избирательным действием на бета2-адренорецепторы, поэтому чаще вызывает тахикардию. Увеличение летальности бронхиальной астмы, наблюдавшееся в 70-х гг. в Новой Зеландии, было обусловлено широким применением фенотерола. Прокатерол выпускается в виде таблеток длительного действия. В США фенотерол и прокатерол не производятся.

б. Метилксантины. Расширение бронхов под действием метилксантинов обусловлено, по-видимому, блокадой аденозиновых рецепторов и снижением концентрации кальция в цитоплазме. Метилксантины не связываются с адренорецепторами, поэтому усиливают действие адреностимуляторов.

1) Теофиллин — основной препарат группы метилксантинов, бронходилататор. Эффективность и побочное действие теофиллина зависят от его концентрации в сыворотке. Терапевтическая концентрация в сыворотке, вызывающая минимальные побочные эффекты, составляет 8—15 мкг/мл. При концентрации теофиллина в сыворотке выше 15 мкг/мл риск побочных эффектов значительно возрастает.

а)Побочные действия — тошнота, рвота, понос, головная боль, частое мочеиспускание, раздражительность. Реже отмечаются бессонница, психические расстройства, нарушение внимания.

б)Побочные действия теофиллина обычно наблюдаются при концентрации препарата в сыворотке, превышающей 15—20 мкг/мл (см. табл. 7.3). Концентрация теофиллина в сыворотке индивидуальна и зависит от скорости его метаболизма в печени. У детей клиренс теофиллина составляет 0,6—2,2 мл/кг/мин, у взрослых — 0,37—1,57 мл/кг/мин. Он значительно снижается при печеночной и сердечной недостаточности. При употреблении марихуаны и курении клиренс теофиллина повышается. При подборе дозы теофиллина необходимо учитывать факторы, влияющие на его клиренс (см. табл. 4.6), эффективность, побочные действия и концентрацию в сыворотке. Для выбора режима применения препаратов теофиллина длительного действия определяют максимальную и минимальную концентрацию теофиллина в сыворотке. При низкой скорости метаболизма теофиллин назначают 1 раз в сутки.

в)При подборе дозы теофиллина часто ориентируются на появление первых признаков передозировки — тошноты и неприятных ощущений в животе. Однако поскольку у некоторых больных первыми признаками передозировки могут быть аритмии, судороги и кома, при подборе дозы теофиллина все же лучше ориентироваться на концентрацию препарата в сыворотке. В большинстве лабораторий ее определяют с помощью спектрофотометрии, высокоэффективной жидкостной хроматографии и твердофазного ИФА. Готовые наборы, в состав которых входят моноклональные антитела к теофиллину, позволяют быстро и точно определить концентрацию теофиллина в сыворотке. Исследование с помощью этих наборов можно проводить в амбулаторных условиях. Концентрацию теофиллина определяют не только в сыворотке, но и в слюне. Концентрация теофиллина в слюне обычно пропорциональна концентрации в сыворотке, однако соотношение между ними индивидуально и меняется в течение суток.

г) Пути введения. Теофиллин назначают внутрь, ректально и в/в. При приеме препарата внутрь в виде водного или водно-спиртового раствора и таблеток, не покрытых оболочкой, он быстро и полностью всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 30—60 мин. Высокодисперсный теофиллин всасывается еще быстрее. При приеме таблеток или капсул длительного действия максимальная концентрация в сыворотке обычно достигается через 4—6 ч, поэтому эти формы лучше назначать при продолжительном лечении теофиллином. Теофиллин в виде ректальных свечей всасывается медленно и неполно, количество всосавшегося препарата непостоянно. Всасывание теофиллина в виде раствора для ректального введения более предсказуемо. Вводить теофиллин ректально, особенно в свечах, не рекомендуется, исключение составляют случаи непереносимости препарата при приеме внутрь. Теофиллин выпускается также в виде раствора для в/в введения (в 5% растворе глюкозы).

В большинстве случаев начальная доза теофиллина для взрослых составляет: при назначении таблеток короткого действия — 150—200 мг каждые 6 ч, таблеток длительного действия — 100—200 мг каждые 12 ч. При выборе начальной дозы следует учитывать факторы, влияющие на клиренс теофиллина (см. табл. 4.6). Поддерживающая доза для взрослых обычно составляет: при назначении таблеток короткого действия — 100—400 мг каждые 6 ч, таблеток длительного действия — 200—500 мг каждые 12 ч. Препараты с продолжительностью действия 24 ч назначают по 200—1000 мг 1 раз в сутки. При высоком клиренсе суточную дозу делят на 2 части, препарат принимают каждые 12 ч. Препараты длительного действия различаются по биодоступности. На всасывание некоторых препаратов теофиллина влияет прием пищи и одновременный прием антацидных средств, поэтому при смене препарата теофиллина определяют его концентрацию в сыворотке. Начальная доза теофиллина для детей обычно составляет 12—14 мг/кг/сут внутрь (см. гл. 4, п. VIII.Г.1). При необходимости ее можно увеличивать до 24 мг/кг/сут и более. Препараты короткого действия назначают каждые 6 ч, препараты длительного действия — каждые 8—12 ч. При высоком клиренсе теофиллина препараты короткого действия приходится назначать каждые 4 ч, препараты длительного действия — каждые 8—12 ч. Подбор дозы теофиллина иногда занимает несколько недель. В сложных случаях дозу меняют каждые 2—3 сут, концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 2 ч после приема препаратов короткого действия и через 5 ч после приема препаратов длительного действия. До тех пор пока концентрация теофиллина в сыворотке не достигнет постоянного значения (обычно через 3 сут после применения одной и той же дозы препарата), дозу теофиллина не меняют (см. табл. 4.7).

Ректально теофиллин назначают взрослым в дозе 250—500 мг каждые 8—12 ч, детям — 7 мг/кг каждые 12 ч. Поскольку всасывание теофиллина при ректальном введении непостоянно, обязательно контролируют его концентрацию в сыворотке. В/в вводят раствор теофиллина в концентрации 1,6 мг/мл (или раствор аминофиллина в концентрации 2 мг/мл). Препарат назначают в дозе 3—5 мг/кг каждые 6 ч или, что предпочтительнее, в виде длительных инфузий. Длительные инфузии проводят по следующей схеме: 1) сначала вводят насыщающую дозу препарата, которая составляет 5 мг/кг для больных, не принимавших теофиллин в последние 12—24 ч, и 2 мг/кг для больных, принимавших теофиллин в последние 12—24 ч; 2) после введения насыщающей дозы больным моложе 50 лет теофиллин вводят со скоростью 0,6—1,0 мг/кг/ч, больным старше 50 лет — со скоростью 0,4—0,6 мг/кг/ч, больным с печеночной и сердечной недостаточностью — со скоростью 0,1—0,4 мг/кг/ч (см. табл. 7.4).

2) Аминофиллин — соль теофиллина и этилендиамина — применяется внутрь, ректально и в/в. Препарат содержит 80% теофиллина. В организме аминофиллин превращается в теофиллин. Показания к применению и побочные действия такие же, как у теофиллина. Аминофиллин лучше растворяется в воде, чем теофиллин, хотя новые препараты высокодисперсного теофиллина тоже хорошо растворимы в воде.

а) Для приема внутрьаминофиллин назначают в дозе, на 20% превышающей дозу теофиллина. Аминофиллин выпускается в виде препаратов короткого действия (растворы и таблетки) и препаратов длительного действия (таблетки). Ректально аминофиллин назначают взрослым в дозе 300 мг каждые 8 ч. При ректальном введении аминофиллина следует соблюдать такие же меры предосторожности, как при ректальном введении теофиллина.

б) В/ваминофиллин вводят в дозе 4—6 мг/кг каждые 6 ч или, что предпочтительнее, в виде длительной инфузии (см. табл. 7.4). Длительную инфузию проводят по следующей схеме: 1) в течение 20—30 мин вводят насыщающую дозу (в 50—100 мл 5% раствора глюкозы), которая составляет 6 мг/кг для больных, не принимавших теофиллин в последние 12—24 ч, и 3 мг/кг — для больных, принимавших теофиллин в последние 12—24 ч, 2) затем больным моложе 50 лет аминофиллин вводят со скоростью 0,7—1,2 мг/кг/ч, больным старше 50 лет — со скоростью 0,5—0,7 мг/кг/ч, больным с печеночной и сердечной недостаточностью — со скоростью 0,1—0,5 мг/кг/ч. Концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 1—2 ч после введения насыщающей дозы аминофиллина, а затем — каждые 12—24 ч. После изменения поддерживающей дозы аминофиллина концентрацию теофиллина в сыворотке определяют каждые 4—6 ч. После приема внутрь или в/в струйного введения дополнительной дозы аминофиллина концентрацию теофиллина в сыворотке определяют через 1—2 ч.

3) Холина теофиллинат — соль теофиллина и холина, которая в организме превращается в теофиллин, содержание теофиллина в препарате составляет 65%. Холина теофиллинат принимают внутрь в виде препаратов короткого (растворы и таблетки) и длительного (таблетки) действия. Он лучше всасывается и реже вызывает желудочно-кишечные нарушения, чем теофиллин, поэтому холина теофиллинат можно назначать при непереносимости других препаратов теофиллина. Дозы холина теофиллината для приема внутрь на 35—40% выше, чем дозы теофиллина.

4) Дипрофиллин — дигидроксипропилтеофиллин — алкильное производное теофиллина. Эффективный бронходилататор, содержащий 70% теофиллина. Концентрацию дипрофиллина в сыворотке нельзя определить с помощью стандартных методов, применяемых для определения концентрации теофиллина. Препарат реже вызывает побочные действия, чем теофиллин. Назначается внутрь и в/м. Начальная доза для взрослых составляет 15 мг/кг внутрь каждые 6 ч, доза для детей не установлена.

Действие препаратов теофиллина усиливается при одновременном назначении бета-адреностимуляторов. Механизм действия теофиллина и бета-адреностимуляторов различен. Длительное лечение теофиллином, в отличие от длительного лечения бета-адреностимуляторами, не приводит к снижению его эффективности. Иногда одновременное назначение теофиллина и бета-адреностимуляторов оказывается столь же эффективным, как монотерапия этими препаратами в максимальных дозах. При одновременном назначении теофиллина и бета-адреностимуляторов побочные действия наблюдаются реже, поэтому при непереносимости высоких доз этих препаратов рекомендуется назначать их одновременно в более низких дозах. Применение бета-адреностимуляторов в виде ингаляций еще больше снижает риск побочных действий. Ни теофиллин, ни бета-адреностимуляторы не обладают противовоспалительным действием.

в. M-холиноблокаторы снижают тонус и реактивность бронхов. Эти препараты показаны при непереносимости или неэффективности ингаляционных адреностимуляторов, психогенном бронхоспазме и бронхоспазме, вызванном применением бета-адреноблокаторов, а также при повышенной секреции слизи в бронхах. Среди M-холиноблокаторов, применяемых при бронхоспазме, следует отметить атропин и ипратропия бромид — производное атропина, не всасывающееся через слизистую дыхательных путей. Атропин применяют в дозе 1—2 мг в виде раствора с концентрацией 0,4—1,0 мг/мл с помощью распылителя 4—6 раз в сутки (ингаляционный путь введения атропина не одобрен FDA). Ипратропия бромид применяют в виде дозированного аэрозоля по 1—2 вдоха (18—36 мкг) 3—4 раза в сутки. Показано, что применение ипратропия бромида в виде дозированного аэрозоля по 4—6 вдохов 3—4 раза в сутки оказывает более выраженное бронходилатирующее действие в отсутствие побочного. Препарат выпускают также в виде 0,02% раствора для ингаляций во флаконах по 2,5 мл. Ингаляции проводят 3—4 раза в сутки с помощью распылителя. По сравнению с бета-адреностимуляторами нового поколения аэрозольные формы M-холиноблокаторов действуют более медленно (эффект проявляется через несколько минут, пик действия — через 60 мин), но сходны с ними по продолжительности действия — до 4—6 ч. Самый частый побочный эффект — сухость во рту. Иногда отмечается нечеткость зрения, задержка мочи и редко — тахикардия.

2. Кромолин угнетает дегрануляцию тучных клеток и высвобождение ими гистамина, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Показано также, что он тормозит активацию и подавляет секреторную активность нейтрофилов, эозинофилов и моноцитов, а также снижает реактивность бронхов. Кромолин не вызывает расширения бронхов. Поскольку препарат плохо всасывается в ЖКТ, его применяют ингаляционно — в виде высокодисперсного порошка в смеси с лактозой, раствора для ингаляций или дозированного аэрозоля (см. гл. 4, п. X).

а. Показания к применению. Кромолин применяют только для профилактики приступов бронхиальной астмы. Его назначают при длительном течении бронхиальной астмы, неэффективности бронходилататоров, а также в тех случаях, когда необходимо прекратить или ограничить применение бронходилататоров и кортикостероидов. Кроме того, кромолин предотвращает бронхоспазм при физической нагрузке, вдыхании пыли и паров и бронхоспазм, обусловленный поздней фазой аллергических реакций немедленного типа. Кромолин не применяют при приступах бронхиальной астмы, так как он может усилить бронхоспазм.

б. Дозы. Начальная и поддерживающая дозы — по 2 вдоха дозированного аэрозоля (1600 мкг) 4 раза в сутки. При длительном применении дозу обычно снижают. Кромолин также применяют в виде порошка — по 20 мг (1 капсула) 4 раза в сутки — и раствора для ингаляций — по 20 мг (1 ампула, 2 мл) 4 раза в сутки с помощью распылителя. Ингаляция кромолина может сопровождаться першением в горле. В этом случае рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Если же ингаляция кромолина вызывает бронхоспазм, за 10—20 мин до нее следует проводить ингаляцию бронходилататоров. Если в первые 4—8 нед лечения кромолином частота и тяжесть приступов бронхиальной астмы не снижаются, а уменьшение доз других препаратов приводит к ухудшению состояния, кромолин отменяют. Для предупреждения бронхоспазма препарат принимают за 10—15 мин, но не ранее чем за 60 мин, до контакта с аллергеном или физической нагрузки.

в. Побочные действия. Обычно отмечаются легкий бронхоспазм, кашель, заложенность носа и першение в горле. К редким побочным действиям относятся отек гортани, крапивница, дерматит, тошнота, кровохарканье, паротит, легочная эозинофилия.

3. Недокромилназначают ингаляционно в виде дозированного аэрозоля. По активности, показаниям к применению и побочным действиям (неприятный вкус, кашель, першение в горле) он сходен с кромолином. Детям младше 12 лет недокромил не назначают. В отличие от кромолина, недокромил угнетает дегрануляцию тучных клеток не только в соединительной ткани, но и в слизистых. Недокромил обладает более выраженным противовоспалительным действием и более эффективен для профилактики приступов бронхиальной астмы, чем кромолин. При легком и среднетяжелом течении бронхиальной астмы недокромил применяют в виде дозированного аэрозоля, по 2 вдоха (3,5 мг) 4 раза в сутки, самостоятельно или в сочетании с ингаляционными кортикостероидами. Если через несколько недель после начала лечения наступает улучшение, дозу постепенно снижают до 2 вдохов 3 раза в сутки. При поддерживающем лечении недокромил назначают по 2 вдоха 2 раза в сутки (см. гл. 4, п. XI).

4. Кортикостероидыприменяют при среднетяжелом течении бронхиальной астмы (ингаляционно), а также при длительном бронхоспазме и астматическом статусе (внутрь и в/в). Кортикостероиды непосредственно не расширяют бронхи. Механизм их действия до конца не изучен, однако предполагается, что они повышают реактивность бета-адренорецепторов, а также ингибируют фосфолипазу A2. Снижение активности фосфолипазы A2 приводит к угнетению продукции метаболитов арахидоновой кислоты — лейкотриенов, тромбоксанов и простагландинов. Дозы, свойства и побочные действия разных кортикостероидов приведены в гл. 4, п. XII.

Список лекарств от астмы (44 в сравнении)

  1. Лечебные процедуры
  2. Заболевания дыхательных путей
  3. Астма

Другие названия: Бронхиальная астма; Астма, вызванная физической нагрузкой; Свистящее дыхание

Об астме

Астма - это воспалительное заболевание дыхательных путей, которое характеризуется периодическими приступами хрипов, одышки, стеснения в груди и кашля.

См. Также: подтемы

Используемые наркотики для лечения астмы

Следующий список лекарств так или иначе связан с используется при лечении этого состояния.

Название препарата Рейтинг Отзывы Деятельность Rx / OTC Беременность CSA Спирт
Singulair 6.3 53 отзыва Rx B N

Общее название: montelukast systemic

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

монтелукаст 5.3 157 отзывов Rx B N

Общее название: montelukast systemic

Брендовое название: Singulair

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

преднизон 7.2 58 отзывов Rx C N

Общее название: Преднизон системный

Брендовое название: Rayos

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Fasenra 7.3 23 отзыва Rx N

Общее название: бенрализумаб системный

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Nucala 7.1 41 отзыв Rx N N

Общее название: меполизумаб системный

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Trelegy Ellipta 7.5 2 отзыва Rx N

Общее название: флутиказон / умеклидиний / вилантерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Дулера 6.0 33 отзыва Rx C N

Общее название: формотерол / мометазон системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Атровент 9.0 5 отзывов Rx B N

Общее название: ипратропий системный

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Брео Эллипта 5.7 102 отзыва Rx C N

Общее название: флутиказон / вилантерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

ипратропий 7.3 9 отзывов Rx B N

Общее название: ипратропий системный

Бренды: Атровент, Атровент HFA, Раствор для ингаляции ипратропия, Ипратропий ингаляционный аэрозоль …показать все

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Атровент HFA 0.0 Добавить отзыв Rx B N

Общее название: ипратропий системный

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

метилпреднизолон 7.6 8 отзывов Rx C N

Общее название: метилпреднизолон системный

Бренды: МетилПРЕДНИЗолон Дозовая упаковка, Медрол, Депо-Медрол, Медрол Дозепак, Солю-Медрол …показать все

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Альвеско 6.9 7 отзывов Rx C N

Общее название: циклезонид системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

дексаметазон 7.5 4 отзыва Rx C N

Общее название: дексаметазон системный

Бренды: Дексаметазон Интенсол, Де-Сон Л.А., Дксево

.

новых диагностических и терапевтических аспектов при бронхиальной астме - Acтма Дoктop

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ: НОВЫЕ ДИАГНОСТИЧЕСКИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ

Солопов В.Н., Луничкина И.В.

Сводка

Предлагается использовать альфа-стимулирующее действие нафтизина и галазолина для фармакологического спирометрического тестирования при оценке воспалительно-отечного компонента бронхиальной обструкции. Эти противоотечные средства в сочетании со стандартными бронхоспазмолитиками (бета-2-агонистами и холинолитиками) оказались эффективными при купировании эпизодов асфиксии.Оптимальные дозы нафтизина и галазолина, связанные с ними побочные эффекты уточнены в случае их добавления к селективным бета-2-агонистам, холинолитикам и их комбинациям. В отличие от неселективных адреномиметиков адреналин и эфедрин, нафтизин, галазолин или аналогичные препараты не вызывают кардиостимуляции, что оправдывает их использование в комбинации с селективными бронхоспазмолитиками беротеком, сальбутамолом, беродуалом и атровентом.

«Клин. Мед »(Мск) 1991, №2, с. 55-58

.

[PDF] Сравнение распыленных адреналина и бета2-агонистов для лечения острой астмы. Метаанализ рандомизированных исследований.

 @article {Rodrigo2006ComparisonBN, title = {Сравнение распыленных адреналина и бета2-агонистов для лечения острой астмы. Метаанализ рандомизированных исследований.}, автор = {G. Родриго и Л. Наннини}, journal = {Американский журнал экстренной медицины}, год = {2006}, объем = {24 2}, pages = { 217-22 } } 
ЦЕЛЬ Оценить эффективность аэрозольного адреналина по сравнению с ингаляционными бета (2) агонистами при лечении острой астмы в условиях неотложной помощи.[...] Key Method ИСТОЧНИКИ ДАННЫХ Базы данных MEDLINE, EMBASE, CINAHI и Cochrane, обзорные статьи и ссылки на включенные испытания. МЕТОДЫ РАССМОТРЕНИЯ Опубликованные (1966-2005 гг.) Рандомизированные контролируемые испытания с функцией легких в качестве первичного результата. РЕЗУЛЬТАТЫ Шесть исследований соответствовали критериям включения в метаанализ. Развернуть аннотацию

Сохранить в библиотеку

Создать оповещение

Цитировать

Запустить ленту новостей

.

Бронхиальная астма | определение бронхиальной астмы в Медицинском словаре

- состояние, характеризующееся повторяющимися приступами одышки, воспалением дыхательных путей и хрипом из-за спазматического сужения бронхов; это также известно как бронхиальная астма . Приступы сильно различаются от эпизодических периодов хрипов и легкой одышки до тяжелых приступов, которые почти вызывают удушье. Острый приступ, продолжающийся несколько дней, называется астматическим статусом ; это неотложная медицинская помощь, которая может привести к летальному исходу.прил., прил. астмат. Причины. Астму можно разделить на три типа в зависимости от причинных факторов. Аллергическая или атопическая астма (иногда называемая внешней астмой ) возникает из-за аллергии на антигены; Обычно вызывающие раздражение аллергены взвешиваются в воздухе в виде пыльцы, пыли, дыма, автомобильных выхлопов или шерсти животных. Более половины случаев астмы у детей и молодых людей относятся к этому типу. Внутренняя астма обычно является вторичной по отношению к хроническим или рецидивирующим инфекциям бронхов, носовых пазух или миндалин и аденоидов.Есть свидетельства того, что этот тип развивается из-за гиперчувствительности к бактериям или, чаще, к вирусам, вызывающим инфекцию. Приступы могут быть спровоцированы инфекциями, эмоциональными факторами и воздействием неспецифических раздражителей. Третий тип астмы, смешанный, возникает из-за сочетания внешних и внутренних факторов.

Существует унаследованная тенденция к развитию астмы. Это связано с реакцией гиперчувствительности иммунного ответа. Пациент часто приводит семейный анамнез, который включает аллергии того или иного типа, а также личный анамнез аллергических расстройств.К вторичным факторам, влияющим на тяжесть приступа или запускающим его начало, относятся события, вызывающие эмоциональный стресс, изменения влажности и температуры окружающей среды, а также воздействие ядовитых паров или других аллергенов в воздухе.

Симптомы. Обычно приступ астмы характеризуется одышкой и хрипным типом дыхания. Пациент обычно принимает классическое сидячее положение, наклонившись вперед, чтобы задействовать все вспомогательные дыхательные мышцы. Кожа обычно бледная и влажная от пота, но при сильном приступе может возникнуть цианоз губ и ногтевого ложа.На ранних стадиях приступа кашель может быть сухим; но по мере прогрессирования приступа кашель становится более продуктивным, выделяя густую вязкую слизистую мокроту.

Приступ астмы с респираторной недостаточностью. Из Frazier et al., 2000.

Лечение. Лечение внешней астмы начинается с попыток определить аллергены, вызывающие приступы. Сотрудничество пациента необходимо, чтобы связать начало приступа с определенными веществами окружающей среды и эмоциональными факторами, которые вызывают или усиливают симптомы.Пациенту с неаллергической астмой следует избегать инфекций, неспецифических раздражителей, таких как сигаретный дым, и других факторов, провоцирующих приступы.

Лекарства, назначаемые для лечения астмы, в основном используются для облегчения симптомов. Лекарства от астмы нет, но болезнь можно контролировать с помощью индивидуального режима лекарственной терапии в сочетании с отдыхом, расслаблением и избеганием причинных факторов. Бронходилататоры, такие как адреналин и аминофиллин, могут использоваться для увеличения бронхиол и, таким образом, облегчения респираторного затруднения.Также могут быть назначены другие препараты, разжижающие выделения и способствующие их изгнанию (отхаркивающие средства).

Пациент с астматическим статусом очень серьезно болен и должен получать особое внимание и лекарства, чтобы избежать чрезмерной нагрузки на сердце и серьезных респираторных заболеваний, которые могут быть фатальными.

Уход за пациентами. Поскольку астма является хроническим заболеванием с нерегулярной периодичностью ремиссий и обострений, для успешного лечения важно просвещение пациента. План ухода должен быть в высшей степени индивидуализированным, чтобы соответствовать потребностям пациента, и должен быть разработан таким образом, чтобы поощрять активное участие в предписанной программе и в уходе за собой.Большинство пациентов приветствуют возможность узнать больше о своем расстройстве и способах контроля над окружающими и эмоциональными событиями, которые могут спровоцировать приступ.

Упражнения, улучшающие осанку, помогают поддерживать хороший воздухообмен. Пациента можно научить специальным упражнениям на глубокое дыхание, чтобы сохранить эластичность и полное расширение тканей легких и бронхов. (См. Также легкие и хроническая обструктивная болезнь легких.) У некоторых пациентов с астмой выработался защитный паттерн дыхания, который является поверхностным и неэффективным из-за страха, что глубокое дыхание вызовет приступ кашля и хрипов.Им понадобится помощь, чтобы сломать этот шаблон и научиться глубоко дышать и полностью расширять бронхи и легкие.

Пациенту следует рекомендовать пить большое количество жидкости, если не противопоказано иное. Дополнительные жидкости необходимы для восполнения потери жидкости во время респираторной недостаточности. Повышенное потребление жидкости также может помочь разжижить бронхиальный секрет, так что он легче удаляется при кашле и глубоком дыхании.

Пациент должен быть предупрежден об опасности крайностей в еде, физических упражнениях и эмоциональных событиях, таких как продолжительный смех или плач.Ключевые слова - модификация и умеренность, чтобы избежать перенапряжения и чрезмерной стимуляции систем организма. Техники релаксации могут быть очень полезными, особенно если пациент может найти метод, который эффективно снижает напряжение.

Пациенты с астмой чувствуют себя лучше, если они чувствуют, что у них есть контроль над своей болезнью и что они не обязательно являются беспомощными жертвами изнурительной неизлечимой болезни. Лекарства от астмы нет, но есть способы приспособиться к болезни и минимизировать ее последствия.

сердечная астма термин, применяемый к затрудненному дыханию из-за отека легких при сердечных заболеваниях, таких как левожелудочковая недостаточность.

профессиональная астма Внешняя астма, вызванная аллергеном, присутствующим на рабочем месте.

Энциклопедия и словарь Миллера-Кина по медицине, сестринскому делу и смежным вопросам здравоохранения, седьмое издание. © 2003 Saunders, принадлежность Elsevier, Inc. Все права защищены.

.

Смотрите также