Бициллин это что


БИЦИЛЛИН - это... Что такое БИЦИЛЛИН?

БИЦИЛЛИН . Bicillinum.

Синонимы: бензатинпенициллин, бензатацин.

Выпускаются бициллины -1, -2, -3, -5. Характерная их особенность - длительное действие.

Свойства. Бициллин-1 - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (1:5000), растворим в спирте, ацетоне, формалине. При смешивании с водой образует стойкую тонкую суспензию. Теряет активность под действием кислот, щелочей, окислителей и фермента пенициллины, однако более стоек, чем бензилпенициллин. Биологическая активность, определяемая в единицах действия пенициллина, составляет 1307 ЕД/мг. При внутримышечном введении создает депо пенициллина в организме животных в течение длительного времени.

Бициллин-2 состоит из 100 тыс. ЕД бензилпенициллина калиевой соли и 300 тыс. ЕД Бициллина-1. При смешивании с водой образует суспензию. Способствует созданию высоких концентраций пенициллина в крови.

Бициллин-3 - смесь, состоящая из бензилпенициллина калиевой, новокаиновых солей и Бициллина-1 по 100 тыс. ЕД каждой. Белый с желтоватым опенком порошок, образующий с водой равномерную суспензию.

Бициллин-5 - смесь Бициллина-1 (1,2 млн. ЕД) и бензилпенициллина новокаиновой соли (300 тыс. ЕД).

Форма выпуска. Выпускают Бициллин-1 и Бициллин-2 во флаконах по 300; 600 тыс. и 1 млн. ЕД; Бициллин-3 - по 300; 600; 900 тыс. и 1,2 млн. ЕД; Бициллин-5 - по 1,5 млн. ЕД.

Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.

Действие и применение. Бициллин-3 и бициллин-5 применяют в тех случаях, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию пенициллина в крови и длительно ее поддерживать в организме. В определенной степени это регулируется и величиной дозы. Так, при однократном внутримышечном введении животным бициллина-3 в дозе 50.000 ЕД/кг массы уже в течение первого часа в крови достигается высокая концентрация пенициллина (до 3,8-4 мкг/мл), которая удерживается, постепенно снижаясь до 0,09 мкг/мл, в течение 24 часов после введения препарата. При дозе 100.000 ЕД/кг наиболее высокая концентрация пенициллина в крови животных сохраняется на протяжении 24 часов (3,8-0,12 мкг/мл), а терапевтический уровень его (0,12-0,06 мкг/мл) - еще в течение 4-5 дней. При этом антибиотик проникает почти во все органы и ткани. Он обнаруживается в крови, костном и спинном мозге, мышцах, почках, легких, селезенке, яичниках и семенниках.

Антимикробный спектр бициллинов такой же, как и других солей бензилпенициллина (стрептококки, пневмококки, стафилококки). Их назначают для терапии и профилактики сальмонеллеза, пастереллеза, бронхопневмонии и других заболеваний органов дыхания, воспаления яичников и яйцеводов, болезней животных, возбудители которых чувствительны к пенициллину. С терапевтической целью применяют бициллины только внутримышечно с интервалом между инъекциями в 2-7 дней в зависимости от доз. Для стимуляции роста их назначают внутрь.

Дозы внутримышечно (однократно) через 5-6 дней: взрослым животным 5-8 тыс. ЕД/кг; овцам 10-20 тыс. ЕД/кг; свиньям 10-20 тыс. ЕД/кг; лошадям 1-1,5 тыс. ЕД/кг; курам 10 тыс. ЕД/кг.

Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. - Киров. Г. В. Кирюткин, Б. А. Тимофеев, В. А. Созинов. 1997.

domestic_veterinary_drugs.academic.ru

БИЦИЛЛИН — Большая Медицинская Энциклопедия

БИЦИЛЛИН (Бициллин-1, сп. Б; Bicillinum-1; син.: Benzathine penicillin, Benzethacil, Duapen, Duropenin, Neolin, Permapen, Retarpen, Tardocillin) — антибиотик группы пенициллина, обладающий пролонгированным действием. Ν,Ν1-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина, C48H64O12N6S2. Б. получен в 1951 г. при взаимодействии двух молекул калиевой соли бензилпенициллина и одной молекулы дву уксуснокисл ого N,N1-дибензилэтилендиамина.

Бициллин — тонкий белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Плохо растворим в воде, растворим в спирте, формамиде, пиридине, этиленгликоле; нерастворим в эфире. При смешивании с водой образует тонкую стойкую суспензию. Для определения биол, активности Б. первоначально растворяют в формамиде или диметилформамиде. Биол, активность Б. определяется в единицах действия бензилпенициллина. Теоретическая активность Б. равна 1307 ЕД/мг. Инактивируется Б. при действии кислот, щелочей, гидроксил-амина и фермента пенициллиназы (см.). По спектру антибактериального действия аналогичен другим препаратам бензилпенициллина (см. Пенициллины). Но токсичности Б. сходен с новокаиновой солью бензилпенициллина. LD50 бициллина при внутрибрюшинном введении белым мышам составляет 460 мг/кг. При пероральном введении белым мышам хорошо переносится доза 4 г/кг. Обладает местноанестезирующим действием. Не разрушается соляной к-той желудка, в связи с чем в первые годы после внедрения в мед. практику он применялся не только внутримышечно, но и per os.

Пролонгированное действие Б. обусловлено плохой растворимостью его в воде, вследствие чего в месте введения создается депо препарата, из к-рого он медленно всасывается в кровь. После внутримышечного введения Б. максимальная концентрация бензилпенициллина в крови в 15 раз ниже, чем после введения новокаиновой соли, и в 30 раз ниже, чем после введения натриевой соли бензилпенициллина, однако его преимущество состоит в том, что он сохраняется в крови в течение длительного времени. Так, терапевтическая концентрация сохраняется в крови после однократного внутримышечного введения Б. в дозе 300 000 ЕД около недели, 600 000 ЕД — ок. 2 нед., 1 200 000 ЕД — ок. 3 нед. Увеличение дозы Б. отражается, в первую очередь, на длительности его циркуляции в организме, а не на уровне бензилпенициллина в крови. Для создания более высоких концентраций бензилпенициллина в крови используют комбинированные препараты Б. с калиевой (или натриевой) и новокаиновой солью бензилпенициллина.

Бициллин-2 представляет собой смесь трех частей Б.и одной части калиевой или натриевой соли бензилпенициллина. Бнциллин-3 — смесь равных частей Б., калиевой или натриевой соли бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина. Бициллин-5 — смесь четырех частей Б. и одной части новокаиновой соли бензилпенициллина. Бициллин-6 — смесь трех частей Б., одной части калиевой и двух частей новокаиновой соли бензилпенициллина. Все перечисленные комбинированные препараты Б. малотоксичны, идентичны но антибактериальному спектру, стабильны при хранении.

Для леч. целей промышленностью выпускаются бициллин-1, бициллин-3 и бициллин-5.

Бициллин-1 выпускают во флаконах по 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 ЕД. Бициллин-3 — по 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 ЕД и бициллин-5 — по 1 500 000 ЕД. Сохраняют с предосторожностью при комнатной температуре.

Применение бициллина в клинике

Б. назначают при условии чувствительности возбудителя заболевания к бензилпенициллину. Б. применяют при тех же показаниях, что и бензилпенициллин, но особенно целесообразно его применять для профилактики и лечения ревматизма, для лечения сифилиса, длительно текущих инфекционных заболеваний, для профилактики инфекционных осложнений после некоторых хирургических операций. Лечение и профилактика ревматизма и лечение всех стадий сифилиса проводится по специальным схемам. При лечении скарлатины Б. столь же эффективен, как и пенициллин.

Бициллин-1 назначают взрослым в дозе 300 000—600 000 ЕД один раз в неделю или в дозе 1 200 000 ЕД два раза в месяц. Детям бициллин-1 вводят в дозе 5000—10 000 ЕД на 1 кг веса один раз в неделю или в дозе 20 000 ЕД на 1 кг веса два раза в месяц.

Бициллин-3 назначают взрослым в дозе 300 000 ЕД один раз в 3 дня {очередная инъекция на четвертые сутки после предыдущей) или в дозе 600 000 ЕД один раз в 6—7 дней.

При лечении сифилиса дозы бициллина-3 увеличивают до 900 000— 1 200 000 ЕД.

Наибольшее распространение получили две методики профилактики рецидивов ревматизма: сезонная и круглогодичная. При первой бициллин-1 вводят внутримышечно по 600 000 ЕД с недельными интервалами или по 1 200 000 ЕД один раз в 3 нед.; продолжительность курса — 6 нед.

Для круглогодичной профилактики применяют бициллин-5 в разовой дозе 1 500 000 ЕД с четырехнедельными интервалами в течение года.

Бициллин-5 взрослым вводят один раз в 4 нед., детям дошкольного возраста — по 600 000 ЕД один раз в 3 нед., детям старше 8 лет — 1 200 000 ЕД один раз в 4 нед.

Терапевтическая концентрация пенициллина для воздействия на бета-гемолитический стрептококк группы А составляет 0,025 ЕД/мл, и приведенные выше дозы Б. обеспечивают в течение указанных интервалов времени концентрацию в крови не ниже 0,03 ЕД/мл. Регулярное применение Б. способствует снижению высеваемости стрептококка, а также уменьшению показателей стрептококковой сенсибилизации (по данным динамики титров противострептококковых антител). За последние годы разрабатывается вопрос о применении Б. с целью первичной профилактики ревматизма.

При острых и обострении хрон, стрептококковых инфекций (в первую очередь тонзиллита) более показано лечение пенициллином с однократным введением в конце курса Б. для длительного поддержания концентрации пенициллина в организме и окончательной ликвидации инфекции.

Б. вводят только внутримышечно. Суспензию Б. готовят стерильно перед употреблением. Во флакон с антибиотиком вводят 2—3 мл стерильной диет, воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия. Полученную после перемешивания гомогенную взвесь вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы, предварительно убедившись в том, что игла не попала в кровеносный сосуд.

Опасения в отношении угнетения факторов естественного иммунитета при длительном введении Б. оказались преувеличенными.

Противопоказаниями к применению препаратов Б. являются: повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим лекарственным препаратам, в т. ч. к антибиотикам, сульфаниламидам, новокаину, аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и др.), тяжелые формы гипертонической болезни, постинфарктные состояния, заболевания эндокринных желез и кроветворной системы, тяжелые болезни ц. н. с. Побочные явления такие же, как при применении препаратов пенициллина.

При проведении профилактики рецидивов ревматизма у детей и взрослых аллергические реакции встречаются в 2—8% случаев, в т. ч. тяжелые — в 0,3%. Для предупреждения лекарственной реакции очень важно выяснить переносимость препарата больным ранее.

См. также -Пенициллины

Библиография: Бочоришвили В. Г. и д р. Сравнительная оценка терапевтического эффекта бициллина и пенициллина при лечении больных скарлатиной, Педиатрия, № 1, с. 13, 1970; Дюрантные препараты пенициллина, под ред. Г. Е. Владимирова, Д., 1955, библиогр.; Ермольева 3. В. Антибиотики, интерферон, бактериальные полисахариды, М., 1968; Ермольева 3. В. и др. Бициллин (N, ЬР-дибензилэтилендиаминовая соль пенициллина), Антибиотики, т. 1, J4» 1, с. 37, 1956, библиогр.; Лабинская А. С. и д р. Иммуно-микробиологнческие показатели у больных ревматизмом при сезонной бициллинопрофилактике, Тер. арх., т. 42, № 2, с. 50, 1970; Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 2, с. 258, М., 1972; Навашин С. М. и Фомина И. П. Спраночник по антибиотикам, М., 1974; Нестеров А. И. О теоретических, клинических и методических аспектах ранней диагностики и профилактики ревматизма, Вопр, ревмат., № 1, с. 3, 1969; S z a b о J. L., Edwards С. D. a. Bruce W. F. N, N1-dibenzylethylenediamine penicillin, Ant-ibiot. et Chemother. (Basel), v. 1, p. 499, 1951.

xn--90aw5c.xn--c1avg

1 - это... Что такое БИЦИЛЛИН-1?

Бициллин-1

Действующее вещество

›› Бензатина бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin*)

Латинское название

Bicillinum-1

АТХ:

›› J01CE08 Бензатин бензилпенициллин

Фармакологическая группа: Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› A38 Скарлатина
›› A46 Рожа
›› A53 Другие и неуточненные формы сифилиса
›› A53.9 Сифилис неуточненный
›› A66 Фрамбезия
›› B55.9 Лейшманиоз неуточненный
›› I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
›› I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
›› I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› M79.0 Ревматизм неуточненный
›› N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
›› T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистилированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

* * *

БИЦИЛЛИН-1 ( Вicillinum-1 ). N,N-Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Синонимы: Benzacillin, Benzatini, Benzethacil, Benzylpenicillin-Benzatine, Benzylpenicillinum, Diaminpenicillin, Dibencil, Duapen, Duropenin, Extencil- lin, Moldamin, Penadur, Tardocillin и др. Белый порошок, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Практически нерастворим в воде, очень мало - в спирте. Бициллин-1 является препаратом пролонгированного действия. При внутримышечном введении в виде суспензии, медленно всасывается и в течение длительного времени поступает в кровь. Применяют при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллину (стрептококки, пневмококки, стафилококки и др.). Особенно показано применение бициллина-1 при необходимости создать длительно терапевтическую концентрацию пенициллина в крови. Показан также для профилактики и лечения ревматизма и лечения сифилиса (см. также бициллин-5). Препарат вводят только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается. Суспензию бициллина-1 готовят асептически непосредственно перед употреблением: во флакон с бициллином вводят 2 - 3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, которую вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Вводят взрослым по 300 000 или 600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 нед. Детям вводят из расчета 5000 - 10 000 ЕД на 1 кг массы тела 1 раз в неделю или из расчета 20 000 ЕД на 1 кг массы 1 раз в 2 нед. Более частые инъекции не допускаются. При лечении ревматизма дозу бициллина-1 для взрослых можно увеличить до 2 400 000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма назначают бициллин-1 (или бициллин-5) внутримышечно по 600 000 ЕД 1 раз в неделю в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для лечения сифилиса, бициллин-1 применяют по специальной инструкции. После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов пенициллина) возможна болезненность в месте введения. Противопоказания и меры предосторожности такие же, как для бензилпенициллина натриевой соли. Форма выпуска: во флаконах по 300 000; 600 000; 1 200 000 и 2 400 000 ЕД из расчета на бензилпенициллин. Хранение: список Б. В сухом прохладном месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

3 - это... Что такое Бициллин-3?

Бициллин-3

Действующее вещество

›› Бензатина бензилпенициллин* + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin* + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin*)

Латинское название

Bicillinum-3

АТХ:

›› J01CE30 Комбинированные препараты

Фармакологическая группа: Пенициллины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› A38 Скарлатина
›› A46 Рожа
›› A53 Другие и неуточненные формы сифилиса
›› A53.9 Сифилис неуточненный
›› A66 Фрамбезия
›› B55.9 Лейшманиоз неуточненный
›› I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
›› I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
›› I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
›› J03 Острый тонзиллит [ангина]
›› M79.0 Ревматизм неуточненный
›› N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
›› T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.
1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.
1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное. Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. Cmax достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.
Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, Сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.
При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).
Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.
Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.
Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистилированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 15 °C.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

Бициллин - это... Что такое Бициллин?

  • БИЦИЛЛИН-1 — Действующее вещество ›› Бензатина бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin*) Латинское название Bicillinum 1 АТХ: ›› J01CE08 Бензатин бензилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A38… …   Словарь медицинских препаратов

  • БИЦИЛЛИН-5 — Действующее вещество ›› Бензатина бензилпенициллин* + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin* + Benzylpenicillin procaine) Латинское название Bicillinum 5 АТХ: ›› J01CE30 Комбинированные препараты Фармакологическая группа:… …   Словарь медицинских препаратов

  • Бициллин-3 — Действующее вещество ›› Бензатина бензилпенициллин* + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin* + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin*) Латинское название Bicillinum 3 АТХ: ›› J01CE30 Комбинированные… …   Словарь медицинских препаратов

  • БИЦИЛЛИН — Bicillinum. Синонимы: бензатинпенициллин, бензатацин. Выпускаются бициллины 1, 2, 3, 5. Характерная их особенность длительное действие. Свойства. Бициллин 1 белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (1:5000), раств …   Отечественные ветеринарные препараты

  • Бициллин N — (Bicillin) N дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (см.). Антибактер. препарат из группы пенициллина (см.). Механизм и спектр действия, показания к применению аналогичны бензил пенициллину. Производятся Б. l, Б. З, Б. 5. Все препараты… …   Словарь микробиологии

  • бициллин-1 — сущ., кол во синонимов: 5 • антибиотик (193) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • бициллин-5 — сущ., кол во синонимов: 3 • антибиотик (193) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • бициллин — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Бициллин — Бициллины ряд лекарственных средств, антибиотиков пенициллинового ряда. К ним относятся: Бициллин 1 состоит из бензатина бензилпенициллина. Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина прокаина и бензилпенициллина.… …   Википедия

  • Бициллин-1 — Бензатина бензилпенициллин (N,N дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина)  лекарственное средство, природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. Торговые наименования: «Бензатинбензилпенициллин», «Бензициллин …   Википедия

  • dic.academic.ru

    особенности введения, инструкция по применению

    Описание Бициллина

    Бициллин является антибиотиком группы пенициллины пролонгированного действия. На внешний вид – это порошок для инъекций белого, желтоватого или кремового цвета. При разведении дает устойчивую взвесь белого цвета.

    Выпускают 3 формы «Бициллина»:

    • Бициллин 1 – содержит 2,4 млн единиц
    • Бициллин 3 – от 600 тыс. до 1,2 млн единиц
    • Бициллин 5 – в составе бензатина бензилпенициллин в количестве 1,2 млн единиц и бензилпенициллина прокаин в количестве 300 тыс. единиц.

    Показания к назначению антибиотика:

    • Ревматизм, в том числе и в профилактических целях круглогодично
    • Сифилис, тропический сифилис
    • Заболевания, вызванные стрептококками, кроме стрептококков группы В
    • Прочие патологии, вызванные чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами

    Лекарственное средство не назначают при:

    • Индивидуальная непереносимость
    • Период кормления грудью.

    Относительные противопоказания – беременность, астма, некомпенсированная почечная недостаточность,  аллергические реакции невыясненной этиологии. В этих случаях введение препарата должно проводиться по жизненным показаниям, когда предполагаемая польза для пациента выше, чем возможные последствия.

    Побочные эффекты «Бициллина»:

    • Различные аллергические реакции
    • Тромбоз, снижение скорости свертываемости крови
    • Железодефицитные состояния
    • Патологические процессы в полости рта – стоматит, воспаление тканей языка.

    Все 3 формы «Бициллина» отпускаются из аптек только по рецепту.

    Техника и особенности подготовки к инъекции

    Препарат «Биццилин» в любой дозировке не предназначен для введения:

    • Внутривенно
    • В люмбальную полость
    • Внутри– и подкожно
    • В любые полости тела.

    Подготовленную суспензию вводят глубоко в ягодичную мышцу. Если показано 2 инъекции, то колют в разные ягодицы. Запрещено готовить раствор заранее, так как взвесь теряет свои свойства.

    Техника подготовки к манипуляции и проведение процедуры:

    1. Подготовить растворители – воду для инъекций, физраствор или 0,5% раствор новокаина
    2. Во флакон с сухим веществом медленно ввести растворитель в объеме от 5 до 6 мл
    3. Размешать до образования устойчивой однородной взвеси. Внутри флакона могут образоваться пузырьки. Это не является признаком порчи препарата
    4. Место для введения препарата обработать антисептиком.
    5. Взвесь используют сразу же после разведения. При обнаружении следов крови внутри шприца следует прекратить вводить препарат. Шприц извлекается. Введение продолжают в другом участке ягодицы.

    Особенности дозировки «Бициллина 1»

    Количество инъекций зависит от диагноза пациента:

    1. Первичный сифилис – 2 внутримышечных укола с интервалом в 1 неделю
    2. Скрытый или вторичный сифилис – 3 инъекции с интервалом 1 неделю
    3. Младенец, рожденный от матери с нелеченой сифилитической инфекцией – 3 инъекции с интервалом 1 неделя. Техника введения в этом случае заключается в делении дозы пополам. Инъекции проводятся в разные ягодицы
    4. Фланбезия – дети 0,5 флакона, взрослые – 1 флакон. Показана 1 инъекция
    5. Инфекционные заболевания – ангина, скарлатина – дети 0,5 флакона каждые 2 недели, взрослые – 1 инъекция в 7 дней
    6. Профилактика постоперационных инфекций – дети 0,5 дозы 1 раз в 7 дней, взрослые – 1 флакон с той же периодичностью

    Какие-либо специфические особенности при подготовке препарата отсутствуют. Инъекции проводят согласно методике по введению веществ группы «антибиотики».

    Особенности дозировки «Бициллина 3»

    Методика введения этой фармацевтической формы не отличается от «Бициллина 1». Меняется дозировка при лечении инфекционных заболеваний:

    1. Сифилис острый и вторичный – доза составляет 1,8 млн единиц препарата. Первая доза – 0,5 флакона на 600 тыс. единиц. Через 24 часа – 1 флакон на 1,2 млн и 1 флакон на 600 тыс. единиц. Вводится в разные ягодицы. Далее еще 5 инъекций по 1,8 млн единиц с периодичностью 2 раза в неделю.
    2. Рецидив сифилиса – дозировка 1,8 млн единиц внутримышечно. Курс составляет по 2 укола в неделю 14 инъекций.

    Особенности дозировки «Бициллина 5»

    Методика подготовки суспензии «Бициллина 5» аналогична способу разведения для «Бициллина 1» и «Бициллина 3».

    Эффективные дозировки антибиотика:

    1. Взрослые пациенты – 1 флакон 1 раз в месяц.
    2. Дети – 0,5 флакона 1 раз в 21 день.

    Инъекции проводят внутримышечно согласно инструкции по введению препаратов этой фармгруппы. Место укола не растирать.

    Не занимайтесь самолечением. Только врач сможет грамотно подобрать нужный препарат и рекомендовать эффективные дозировки «Бициллина».

    lekhar.ru

    бициллин - это... Что такое бициллин?

  • БИЦИЛЛИН-1 — Действующее вещество ›› Бензатина бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin*) Латинское название Bicillinum 1 АТХ: ›› J01CE08 Бензатин бензилпенициллин Фармакологическая группа: Пенициллины Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› A38… …   Словарь медицинских препаратов

  • БИЦИЛЛИН-5 — Действующее вещество ›› Бензатина бензилпенициллин* + Бензилпенициллин прокаина (Benzathine benzylpenicillin* + Benzylpenicillin procaine) Латинское название Bicillinum 5 АТХ: ›› J01CE30 Комбинированные препараты Фармакологическая группа:… …   Словарь медицинских препаратов

  • Бициллин-3 — Действующее вещество ›› Бензатина бензилпенициллин* + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин* (Benzathine benzylpenicillin* + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin*) Латинское название Bicillinum 3 АТХ: ›› J01CE30 Комбинированные… …   Словарь медицинских препаратов

  • БИЦИЛЛИН — Bicillinum. Синонимы: бензатинпенициллин, бензатацин. Выпускаются бициллины 1, 2, 3, 5. Характерная их особенность длительное действие. Свойства. Бициллин 1 белый кристаллический порошок без запаха и вкуса, плохо растворим в воде (1:5000), раств …   Отечественные ветеринарные препараты

  • Бициллин N — (Bicillin) N дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина (см.). Антибактер. препарат из группы пенициллина (см.). Механизм и спектр действия, показания к применению аналогичны бензил пенициллину. Производятся Б. l, Б. З, Б. 5. Все препараты… …   Словарь микробиологии

  • бициллин-1 — сущ., кол во синонимов: 5 • антибиотик (193) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • бициллин-5 — сущ., кол во синонимов: 3 • антибиотик (193) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • бициллин — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Бициллин — Бициллины ряд лекарственных средств, антибиотиков пенициллинового ряда. К ним относятся: Бициллин 1 состоит из бензатина бензилпенициллина. Бициллин 3 состоит из бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина прокаина и бензилпенициллина.… …   Википедия

  • Бициллин-1 — Бензатина бензилпенициллин (N,N дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина)  лекарственное средство, природный антибиотик, получаемый из плесневого гриба Penicillium chysogenum. Торговые наименования: «Бензатинбензилпенициллин», «Бензициллин …   Википедия

  • Бициллин — м. Лекарственный препарат, антибиотик группы пенициллина, применяемый при лечении ревматизма и некоторых других заболеваний. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

  • lopatin.academic.ru


    Смотрите также