М холинолитики препараты при бронхиальной астме


М-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы: показания, применения, свойства

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

Что такое м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

Механизм действия м-холиноблокаторов

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от  действия лекарства уменьшается.

М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что  он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

Противопоказания и побочные действия холинолитиков

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

В заключение

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

R03BB - Холиноблокаторы » Справочник ЛС

Антихолинергические, или М-холинолитические лекарственные средства ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с М-холинорецепторами

на уровне постсинаптической мембраны, в результате чего происходит торможение активации постганглионарных парасимпатических нервов. В зависимости от химической структуры и физико-химических свойств М-холинолитики различаются по преимущественному влиянию на те или иные подтипы М-холинорецепторов, а также по способности проникать через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический (ГЭБ), длительности действия и некоторым другим свойствам.

Наиболее известным представителем М-холинолитиков является  атропин – неселективный антагонист мускариновых рецепторов. Он обладает множеством нежелательных эффектов, связанных с его системным действием и со способностью проникать через  ГЭБ. Четвертичные производные атропина и скопаламина — тровентол, ипратропиум, окситропиум и тиотропиум бромид — очень близки по фармакологическим свойствам. Они высоко активны при ингаляционном применении, что позволяет назначать их в микродозах; препараты не проникают через ГЭБ, не имеют системных нежелательных эффектов. Ипратропий бромид, окситропий бромид и тровентол относятся к неселективным антагонистам М1-и М-холинорецепторов, а препарат нового поколения – тиотропий бромид – демонстрирует аффинность (сродство) по отношению к различным подтипам холинорецепторов, сопоставимую с аффинностью ипратропия, но он в большей степени оказывает действие на М3-холинорецепторы.

Эти лекарственные средства существенно отличаются по времени связи (Т1/2) с рецепторами: Т1/2 ипратропия бромида колеблется в зависимости от подтипа рецептора от 5 до 16 мин, тиотропий бромид демонстрирует необычно большую продолжительность Т1/2 связи — до 34,7 ч. Минимальная продолжительность взаимодействия тиотропия бромида с М-холинорецепторами наблюдается по отношению к М2-подтипу. Блокируя М-холинорецепторы, препараты этой группы предотвращают опосредованную ацетилхолином стимуляцию чувствительных волокон блуждающего нерва при действии различных факторов и подавляют рефлекторную бронхоконстрикцию. Они оказывают бронхорасширяющее действие при бронхоспазме, вызванном ацетилхолином, карбахолином, аллергеном, уменьшают секрецию бронхиальных желез.

Действие М-холинолитиков не исчерпывается влиянием на тонус гладкой мускулатуры. Существенную роль играет угнетение ими секреции бронхиальной слизи. Известно, что прямая или опосредованная холинергическая стимуляция вызывает отчетливую активацию подслизистых желез и секреторной функции бокаловидных эпителиальных клеток, что усиливает бронхиальную обструкцию. В этих условиях ингаляция М-холинолитиков, ограничивающих секрецию мокроты, может улучшать проходимость в периферических отделах бронхолегочной системы. Опосредованная ацетилхолином парасимпатическая стимуляция слизистых желез полости носа вызывает секрецию обильного водянистого секрета и расширение кровеносных сосудов, снабжающих железы. В связи с чем применение М-холинолитиков обосновано при ринитах, в патогенезе которых значительную роль играет повышение парасимпатического тонуса.

М холинолитики бронхиальная астма

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

Что такое м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

Механизм действия м-холиноблокаторов

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от  действия лекарства уменьшается.

М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что  он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

Противопоказания и побочные действия холинолитиков

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

В заключение

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

Холинолитики при бронхиальной астме

Бронхиальная астма – это неинфекционное заболевание верхних дыхательных путей, имеющее хронический характер течения и проявляющееся в виде приступов удушья, развивающихся из-за спазма бронхов. Лечение этой патологии должно предусматривать принципы комплексности и ступенчатости и зависит от частоты развивающихся приступов.

Современные препараты: чем лечить болезнь у взрослых

Для терапии заболевания используются лекарственные средства, которые можно условно подразделить на две группы: препараты неотложной помощи для купирования возникшего бронхиального спазма, и лекарства позволяющие контролировать течение заболевания и частоту обострений.

Для снятия приступа

Бронхолитическая терапия при лечении астмы является симптоматической и не влияет на течение заболевания и количество обострений, но эффективно снимает симптомы приступов удушья.

Частота использования бронходилататоров колеблется от 2-3 раз в сутки до 1 раза в несколько недель (по потребности) в зависимости от тяжести патологии и является показателем эффективности базисного лечения. Для быстроты наступления необходимого эффекта данные лекарства применяются в форме ингаляций.

СПРАВКА! При выборе как и чем можно лечить заболевание у взрослых, стоит учитывать, что некоторые препараты имеют свойства, лечить одышку усиливающаяся в ночное время суток.

Для купирования бронхоспазма используются следующие группы лекарственных средств:

  • Бета-2-агонисты короткого и пролонгированного действия. Терапевтический эффект соединений этой группы обусловлен взаимодействием действующего вещества с бета-2-адренорецепторами, расположенными в стенках бронхиального дерева, вследствие чего наступает расслабление гладких мышечных волокон, расширяется просвет бронхов и улучшается воздушная проводимость. Также несколько увеличивают жизненную емкость легких.
  • Теофиллины. Для купирования астматического приступа применяются теофиллины быстрого действия. За счет связи с аденозиновыми рецепторами достигается расслабление гладких мышечных волокон стенок внутренних органов, в том числе бронхов, повышение тонуса дыхательной мускулатуры и расширение кровеносных сосудов в легких, что увеличивает содержание кислорода в крови. Теофиллины также предотвращают высвобождение активных белков из тучных клеток, что предотвращает дальнейший отек и спазм бронхов.
  • Холинолитики. Принцип действия этих лекарств основан на связи активного вещества препарата с м-холинорецепторами, их блокаде и прекращению прохождения нервных импульсов, за счет чего снижается тонус мышечного компонента стенки бронхов, происходит ее расслабление и подавление рефлекторного сокращения. Холинолитики также положительно влияют на мукоцилиарный клиренс, что облегчает отхождение мокроты после купирования спазма.
Сальбутамол

Относится к селективным агонистам бета-2-адренорецепторов и влияет на гладкомышечный компонент бронхиальной стенки, не связываясь с рецепторами, расположенными в миокарде.

Выпускается в ингаляционной форме и является эффективным средством для купирования острого спазма, поскольку терапевтический ответ развивается через 3-5 минут после использования.

Продолжительность действия Сальбутамола составляет 4-6 часов (бронходилататор короткого действия).

Используется для снятия приступа удушья, а также для предотвращения его развития, связанного с контактом с аллергеном или повышенной физической нагрузкой.

ВАЖНО! Противопоказан в раннем детском возрасте (младше 2 лет) и при наличии аллергических реакций на любой компонент, входящий в состав. С осторожностью назначается лицам, страдающим декомпенсированной сердечной, печеночной или почечной недостаточности, пороками сердца, феохромоцитомой и тиреотоксикозом.

Справка! Использование во время беременности и в период лактации допускается в том случае, если польза для материнского организма превышает возможный риск для ребенка.

Способ применения препарата у взрослых: по 2 ингаляционных дозы (200 мкг) до 4 раз в день. Для предотвращения развития бронхоспазма, связанного с физическими усилиями: 1-2 ингаляции за 15-20 минут до нагрузки.

Беротек

Входит в список препаратов, ингаляционный бета-2-агонист короткого действия, выпускаемый немецкой фармацевтической компанией. Эффект наблюдается спустя 2-3 минуты после вдыхания и сохраняется до 6 часов. Используется для симптоматического лечения бронхиальной астмы и предупреждения развития астмы, связанной с повышенными физическими усилиями.

Важно! При превышении терапевтической дозировки или использовании чаще 4 раз в сутки влияет на миокард, замедляя частоту сердечных сокращений.

В одной ингаляционной дозе содержится 100 мкг действующего компонента фенотерола. Для купирования бронхоспазма применяется 1 доза, при медленном развитии эффекта через 5 минут возможно повторение ингаляции.

ВАЖНО! Противопоказан при кардиомиопатиях, заболеваниях, сопровождающихся нарушением сердечного ритма, декомпенсированном сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, угрожающем аборте, первых неделях беременности.

Атровент

Импортное средство, являющееся блокатором м-холинорецепторов. Устраняет причину удушья, предотвращает дальнейшее усугубление астматического приступа и снижает секрецию желез слизистой оболочки бронхов.

Заметный эффект наступает спустя 10-15 минут после использования и длится до 6 часов.

Важно! Атровент противопоказан детям в возрасте до 6 лет, в первом триместре беременности и при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства.

Действующий компонент – ипратропия бромид, на ингаляционную дозу приходится 0,021 мг соединения. Применяется по 2 ингаляции по потребности до 6 раз в сутки.

Теотард

Является производным соединением ксантина и относится к группе теофиллинов, выпускается в форме капсул. Обладает пролонгированным высвобождением, поэтому подходит для предотвращения бронхоспазма в ночное время и утренние часы.

ВАЖНО! Запрещено назначение во время беременности и в период лактации, при эпилепсии, инфаркте миокарда в остром периоде, язвенных поражениях пищеварительного тракта и в детском возрасте до 3 лет.

Поскольку бронхорасширяющее действие наступает постепенно, достигая максимума через 2-3 дня с момента начала приема средства, Теотард не используется для купирования острого бронхоспазма.

Применяется внутрь после еды по 1 капсуле (200 мг) каждые 12 часов.

Тербуталин

Относится к лекарственным средствам группы бета-адреномиметиков, выпускается в виде аэрозоля и в таблетированной форме. Подходит как для снятия бронхоспазма при развившемся приступе и начальной стадии астматического статуса, так и для профилактики их возникновения. Необходимый эффект наступает через 10 минут после применения в виде ингаляции, через полчаса после перорального приема.

Для снятия симптомов удушья используются 1 ингаляционная доза, ингаляцию повторяют через 3-5 минут. Для профилактики применяется таблетированная форма по 1-2 таблетки (2,5-5 мг) 3 раза в сутки.

ВАЖНО! Противопоказаниями к назначению являются: первый триместр беременности, эпилепсия, декомпенсированные сердечные пороки, тиреотоксикоз, преждевременная отслойка плаценты.

Для базисной терапии

Базисная терапия – это комплекс лечебных мероприятий, направленных на прекращение дальнейшего прогрессирования заболевания, предотвращение его перехода в более тяжелую форму и развитие опасных для жизни осложнений. К задачам этого вида фармакотерапии относят:

  • контроль частоты и длительности симптомов удушья;
  • предотвращение развития астматического статуса и связанных с ним осложнений;
  • подбор медикаментозных средств, обладающих минимальными побочными эффектами;

Назначение и интенсивность базисного лечения напрямую зависит от частоты развивающихся приступов бронхоспазма и их тяжести. Оно начинается с того момента, когда эпизодическая бронхиальная астма переходит в легкую персистирующую (постоянную), и в зависимости от дальнейшего течения патологии в качестве базиса может применяться как один, так и несколько препаратов одновременно.

ВАЖНО! Препараты базисной терапии для должного контроля частоты обострений необходимо принимать постоянно.

Для контроля заболевания используются:

  • Глюкокортикоиды применяются в основном в игналяционных формах в аэрозоле. Положительный эффект при лечении астмы обусловлен увеличением количества бета-2-адренорецепторов на поверхности бронхиальных стенок, торможении высвобождения медиаторов из тучных клеток и снижение аллергического воспаления.При применении глюкокортикоидных гормонов снижается отечность слизистой оболочки, снижается ее секреторная способность, что облегчает прохождение кислорода в конечные отделы бронхиального дерева. При тяжелом течении заболевания или развитии астматического статуса используются внутривенные формы препаратов в минимальной терапевтической дозировке.
  • Стабилизаторы мембран тучных клеток при длительном применении снижают аллергический ответ слизистой дыхательных путей на раздражающие факторы, провоцирующие приступ удушья, за счет торможение высвобождения гистамина и аллергических медиаторов.
  • Антагонисты лейкотриеновых рецепторов – новая классификация препаратов, помогающая снизить потребность в симптоматической терапии, предупреждая спазм гладкомышечного компонента бронхиальной стенки путем блокады специфических рецепторов. Также оказывают противовоспалительный эффект и снижают реактивность слизистой оболочки, предотвращая ее отек и воспаление при контактах с аллергенами.
Зафирлукаст

Относится к группе блокаторов лейкотриеновых рецепторов, выпускается в таблетированной форме. Контроль над заболеванием достигается за счет связи действующего вещества со специфическими рецепторами, вследствие чего предотвращается сокращение гладкой мускулатуры стенки бронхов. Также снижает выраженность воспалительных процессов и отечность слизистой оболочки, улучшает вентиляционную способность легких.

ВАЖНО! Противопоказаниями к применению являются: выраженные цирротические процессы в печени с развитием печеночной недостаточности, младший детский возраст. В период беременности используется с осторожностью.

Способ применения: по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. При потребности дозировку увеличивают до максимальной – 80 мг в день.

Фликсотид

Является ингаляционным глюкокортикостероидом импортного производства, обладает сильным противовоспалительным эффектом, применяется для снижения количества приступов.

При постоянном использовании заметно снижает выраженность воспалительных процессов, снижает риск развития отека слизистой оболочки бронхиального дерева при контакте с провоцирующими отдышку факторами.

Важно! Не назначается при остром приступе удушья и астматическом статусе, в раннем детском возрасте.

Применяется для контроля течения заболевания при среднетяжелой и тяжелой форме астмы, терапевтический эффект развивается через 5-7 дней от начала лечения.

Способ применения: 1-2 ингаляции (125-250 мгк) 2 раза в сутки, при достижении контроля над частотой возникновения бронхоспазма дозировка снижается до минимальной эффективной.

Тайлед

Ингаляционный стабилизатор мембран тучных клеток. Чем чаще лечить недуг данным препаратом то значительно снижается аллергический ответ на раздражители, провоцирующие бронхоспазм, за счет торможения высвобождения воспалительных медиаторов. Обладает противовоспалительным действием, снимает признаки отека слизистой оболочки, предотвращает развитие симптомов усиливающиеся в ночное время и ранние утренние часы.

Используемая дозировка: по 2 ингаляции от 2 до 4 раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

ВАЖНО! Противопоказаниями к назначению данного лекарственного средства является первый триместр беременности и алелргические реакции на компоненты, входящие в состав лекарства.

Комбинированные средства

Симбикорт>

Является комбинированным лекарственным средством (глюкокортикоид + бета-2-агонист), обладающим противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. Выпускается в форме дозированного порошка для ингаляций, на один вдох приходится 80/4,5 мкг или 160/4,5 мкг действующих соединений.

Симбикорт назначается может для базисной терапии бронхиальной астмы среднего и тяжелого течения, может использоваться как в качестве постоянного поддерживающего лечения, так и для купирования отдышки при возникновении симптомов удушья.

ВАЖНО! Противопоказан в детском возрасте (младше 6 лет), при активной форме туберкулеза, феохромоцитоме, декомпенсированной эндокринной патологии (сахарный диабет, тиреотоксикоз), наличии аневризмы любой локализации.

При длительном применении значительно снижается частота развития бронхоспазма за счет противовоспалительного эффекта и снижения реактивности слизистой бронхиального дерева, улучшается воздушная проводимость в нижние отделы дыхательных путей, повышается уровень насыщения крови кислородом.

С осторожностью используется при ишемической болезни сердца, сердечных пороках и патологи, сопровождающихся нарушением ритма.

В начале лечения Симбикорт используют по 1–2 ингаляции 2 раза в сутки, после достижения контроля над заболеванием дозу снижают до минимальной эффективной (1 ингаляционная доза раз в день).

Серетид

Комбинированное лекарственное средство, имеющее в своем составе противовоспалительный (флутиказон) и бронходилатирующий (салметерол) компоненты. При длительном применении снижается частота приступов удушья, улучшается вентиляционная функция легких, снимается воспалительная реакция в бронхиальных стенках. Препарат используется для поддерживающей базисной терапии, не рекомендуется для снятия острого приступа удушья в связи с длительностью наступления необходимого эффекта.

ВАЖНО! Не назначается при активных формах легочного туберкулеза, бактериальных и грибковых пневмониях, фибрилляции желудочков и в раннем детском возрасте.

Способ применения: по 2 ингаляции 2 раза в сутки, при достижении контроля над заболеванием дозировка снижается до минимальной эффективной (1-2 ингаляции 1 раз в день).

Полезное видео

Ознакомьтесь визуально о том, какие препараты для лечения астмы выбрать, на видео ниже:

Заключение

Бронхиальная астма – серьезное заболевание, без должного лечения приводящее к снижению качества жизни и развитию серьезных осложнений. Для достижения контроля над заболеванием и частотой развивающихся симптомов удушья необходимо следовать рекомендациям лечащего врача и строго соблюдать предписанное им лечение.

Оцените статью:

Загрузка…

М холинолитик при бронхиальной астме

Регуляция работы органов осуществляется посредством парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, поэтому лечение некоторых серьезных заболеваний осуществляют методом воздействия на нее.

В некоторых случаях врачами назначаются м-холиноблокаторы для купирования приступа бронхиальной астмы. Вещества этой группы эффективны в борьбе с недугом и входят в состав многих известных препаратов.

Что такое м-холиноблокаторы

М-холиноблокаторы – это вещества, представляющие собой сложный эфир, состоящий из органической основы и ароматической кислоты.

Они ослабляют действие ацетилхолина, передающего сигнал холинорецепторам, отвечающим за сокращение мышц бронхов. За счет такой эфирной связи блокируется их активация и предотвращается бронхоспазм.

Данное вещество способствует уменьшению тонуса мышц и снижает гиперреактивность бронхов. По этой причине препараты на основе м-холиноблокаторов успешно используют с целью лечения астмы.

Механизм действия м-холиноблокаторов

М-холинолитики блокируют соответствующие холинореактивные структуры. Благодаря этому прекращается подача импульсов к блуждающему нерву, иннервирующему бронхи.

В первую очередь холинолитики показаны при бронхиальной астме холинергического типа. Кроме того, препараты рекомендованы к применению при обструктивном бронхите хронического вида и приступах бронхиальной астмы.

По сравнению с β2-адреномиметиками, действующими как бронхолитики, м-холиноблокаторы считаются менее эффективными. Это объясняется некоторыми причинами:

  • чем дистальнее размещается бронх, тем меньше соответствующих рецепторов в нем. Из-за этого холиноблокаторы не так эффективно нейтрализуют спазм бронхиол;
  • за счет угнетения М3-холинорецепторов происходит снижение тонуса. На поверхностной мембране нервных волокон расположены М2-рецепторы. Благодаря их блокаде увеличивается выделение ацетилхолина, который вытесняет М-холиноблокаторы. В результате этих процессов бронхолитический эффект от  действия лекарства уменьшается.

М-холиноблокаторы для терапии бронхиальной астмы

Лекарствами для снятия спазмов являются природные холинолитики, например, препараты красавки и атропин. Их можно использовать отдельно или при комплексной терапии.

Часто больных с диагнозом «бронхиальная астма» лечат с помощью синтетических м-холиноблокаторов, которые оказывают спазмолитическое и обезболивающее действие.

Подобный эффект дает применение противогистаминных и местноанестезирующих средств. Даже обычный Димедрол обладает аналогичным действием.

Этим медикаментозным средствам отдают предпочтение в случае неэффективности предыдущего лечения или при непереносимости ингаляционных адреностимуляторов. Также к показаниям стоит отнести повышенное выделение мокроты в бронхах, психогенные спазмы и приступы, происходящие по причине использования бета-адреноблокаторов.

Для облегчения дыхания врачи рекомендуют использовать ипратропия бромид или атропин. Второй вид препарата вводят в виде раствора посредством ингаляции или подкожно. Первое средство можно использовать как аэрозоль или ингаляционным методом.

Существует множество видов антихолинергических средств, помогающих при бронхиальной астме. Это платифиллин, атропин, медикаментозные препараты красавки, всем известный ипратропиниум бромид.

Чаще всего врач назначает холинолитические вещества, если, кроме астмы, диагностируется ишемическая болезнь. Также учитывается непереносимость симпатомиметиков.

М-холиноблокаторы могут купировать приступ удушья при бронхиальной астме, но используется только в редких случаях.

Это может объясняться риском возникновения побочных эффектов, к которым относят тахикардию, увеличение вязкости бронхиального секрета, атонию кишечника, сухость в ротовой полости, ухудшение аккомодации и затруднительное мочеиспускание.

Самым эффективным холинолитиком является ипратропия бромид. Он выборочно воздействует на дыхательный пути, почти не дает побочных эффектов, в отличие от платифиллина или атропина.

Особенности селективных и неселективных м-холиноблокаторов

К числу селективных м-холиноблокаторов также стоит отнести тиотропия бромид. Лекарство для ингаляций приписывается пациентам с ваготоническим видом нервной деятельности, при которой часто преобладает парасимпатический тонус.

Такие нарушения могут быть первичными, часто врожденными, или развиваться повторно на фоне влияния факторов внешней среды, патологий вирусного либо бактериального происхождения.

При бронхоспазме эффективен ипратропия бромид, который считается конкурентным антагонистом ацетилхолина. Под воздействием препарата на гладкомышечных клетках блокируются биохимические структуры клеток, и происходит подавление процесса сокращения мышц бронха.

В отличие от атропина, вещество оказывает избирательное воздействие на к м-холинорецепторы. В результате он лучше снимает спазм бронхов, при этом меньше воздействует на густоту и количество выделяемого железами бронхов секрета.

При использовании лекарства посредством ингаляций не происходит всасывание активных веществ в кровь.

Необходимый спазмолитический эффект наступает спустя полчаса после процедуры. Максимальное воздействие препарата отмечается через полтора-два часа и длится до 6 часов.

Ипратропиум бромид нельзя использовать для купирования внезапного приступа пациентам при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и серьезной форме бронхита.

Кроме ипратропия бромида, также может назначаться тиотропия бромид. Отличительной особенностью второго препарата является то, что  он не воздействует на М2-холинорецепторы и не провоцирует выделение ацетилхолина.

Благодаря этому продолжительность воздействия препарата может достигать 12 часов. Однако этот препарат при астме применяют с большой осторожностью, так как одним из его побочных эффектов является парадоксальный бронхоспазм.

Этот медикамент не следует применять как средство для оказания неотложной помощи. Стоит быть внимательным и не допускать его проникновения в глаза. Вдыхать лекарство необходимо только при помощи ингалятора.

Бета 2-агонисты более эффективны, нежели холиноблокаторы. Это объясняется сравнительно медленным началом воздействия последних и незначительной бронхолитической активностью.

Противопоказания и побочные действия холинолитиков

При использовании любого медикаментозного препарата существует риск развития побочных эффектов. Многие холинолитики атропинового ряда, оказывающие действие на центральную нервную систему, нельзя применять, если предполагается управление транспортом или занятие опасным видом работ, где требуется высокая концентрация внимания и быстрая реакция.

Эти средства нельзя использовать в таких случаях:

  • паралитическая непроходимость кишечника;
  • язвенный колит;
  • мегаколон токсический;
  • глаукома;
  • печеночные и почечные заболевания;
  • гипертония;
  • атония кишечника;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность и лактация;
  • тиреотоксикоз.

После ингаляций с использованием холинолитических препаратов пациент может столкнуться со снижением внимания и скорости реакций. Если пренебрегать рекомендациям, симптомы могут усилиться. При побочных проявлениях стоит прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Самыми распространенными побочными действиями считаются:

  • тахикардия;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор;
  • бессонница, боль в голове:
  • головокружение;
  • лихорадка;
  • повышение АД.

Этими симптомами пренебрегать нельзя, так как могут развиться более серьезные последствия.

В заключение

М-холиноблокаторы назначают для лечения бронхиальной астмы. Под воздействием этих медикаментозных препаратов снижается тонус бронхов и уменьшается их гиперреактивность.

При выборе препарата стоит учесть, что некоторые из них не подходят для оказания экстренной помощи при внезапных приступах удушья. Для этих целей преимущественно применяют адреномиметики.

Ингаляционные бета-агонисты и М-холинолитики при бронхиальной астме с позиций рецепторных взаимодействий :: ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

К.А.Зыков, О.Ю.Агапова
Московский государственный медико-стоматологический университет

Бронхиальная астма – хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, которое при неэффективном лечении может значительно снижать качество и продолжительность жизни пациентов. В обзоре приводятся современные представления о лечении этого заболевания.
Ключевые слова: бронхиальная астма, b-агонисты, М-холинолитики.


Inhalation of beta-agonists and M-cholinolytics in patients with bronchial asthma from the receptors interactions point of view
K.A.Zykov, O.Yu.Agapova
Moscow State Medico-Stomatological University, Moscow

Bronchial asthma is a chronic inflammatory disease of upper respiratory tract that may considerably decrease of quality and duration of live in case of unsuccessful treatment. Review present current conceptions regarding to treatment of bronchial asthma.
Key words: bronchial asthma, beta-agonists, M-cholinolytics

Сведения об авторе:
Зыков Кирилл Алексеевич – руководитель Лаборатории пульмонологии НИМСИ МГМСУ, лаборатории иммунопатологии ССЗ РКНПК
Агапова Ольга Юрьевна – м.н.с. Лаборатории пульмонологии НИМСИ МГМСУ

Бронхиальная астма (БА) – одно из наиболее распространенных заболеваний современного общества, которым страдают лица всех возрастов во всем мире, представляющее серьезную социальную, эпидемиологическую и медицинскую проблему. БА представляет собой хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, которое при неэффективном лечении может значительно снижать качество и продолжительность жизни пациентов, приводить к госпитализации и в ряде случаев быть причиной смерти. В мире около 300 млн больных БА, распространенность БА в разных странах мира колеблется от 1 до 18% [1]. Имеются сведения, что в некоторых странах произошла стабилизация уровня заболеваемости, в то время как в других странах распространенность БА продолжает увеличиваться [2]. На 2010 г., по данным академика РАМН, проф. А.Г.Чучалина, в России общее число больных астмой превышало 6 млн человек [3]. Ежегодно регистрируется до 120 тыс новых случаев заболевания. Несмотря на современные методы диагностики и эффективные способы лечения, от астмы ежегодно умирают до 3,6 тыс человек [1]. Таким образом, поиск оптимальных методов терапии данного заболевания является в настоящее время актуальной задачей.
В основе патогенеза бронхиальной астмы лежит неспецифическое повышение реактивности бронхов (гиперреактивность бронхов), являющееся прямым следствием воспалительного процесса в бронхиальной стенке. Гиперреактивность бронхов – это свойство дыхательных путей отвечать бронхоспастической реакцией на разнообразные специфические (аллергические) и неспецифические (холодный, влажный воздух, резкие запахи, физическая нагрузка, смех и др.) стимулы. Чем выше реактивность бронхов, тем тяжелее протекает заболевание [1]. Как известно, бронхоспастический ответ на воздействия протекает в две фазы: раннюю и позднюю. В основе появления ранней реакции, развивающейся через несколько минут, лежит бронхоспазм, обусловленный выходом из тучных клеток биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены и др.). Поздняя реакция характеризуется повышением неспецифической реактивности бронхов и связана с миграцией в стенку бронхов клеток воспаления (эозинофилы, тромбоциты), выделением ими цитокинов и развитием отека слизистой бронхов [1].
Таким образом, при лечении пациентов с БА обязательным является назначение базисной противовоспалительной терапии [1]. Ведущим механизмом патогенеза является процесс персистирующего воспаления в бронхиальном дереве, которое носит эозинофильный характер, и наибольшим противовоспалительным потенциалом обладают глюкокортикостероидные препараты (ГКС) [1]. Для уменьшения побочных эффектов предпочтительно их применение в ингаляционном виде. По современным представлениям в соответствии со степенью тяжести БА, базисная терапия назначается только на инициальном этапе лечения. В дальнейшем коррекция терапии основывается на степени контроля заболевания. При этом степень контроля оценивается, в том числе, по необходимости применения бронходилатирующих средств [1]. Имеются сведения, что ингаляционные ГКС увеличивают экспрессию b-рецепторов и снижают воспаление, что приводит к большему взаимодействию рецепторов и снижению доз бронходилататоров. Этот процесс может уменьшить развитие побочных эффектов последних [25].
Группа бронходилататоров представлена b2-адреномиметиками, М-холинолитиками и теофиллинами. Препараты применяются для купирования бронхоспазма как препараты «спасатели» (ингаляционные короткодействующие b2-агонисты, М-холинолитики) и для длительного контроля над симптомами БА, профилактики приступов удушья, а также ночных приступов (ингаляционные пролонгированные b2-агонисты (только в комбинации с ГКС) [24], М-холинолитики и теофиллины длительного действия). Назначение ингаляционных ГКС не отменяет применение препаратов – «спасателей» (бронходилататоров) для купирования симптомов заболевания, принимаемых по требованию. Как известно, применение фиксированных комбинаций пролонгированных b-агонистов и ингаляционных ГКС (формотерола и будесонида) не только в качестве базисной терапии, но и для облегчения симптомов (по потребности) получило название SMART-терапии [33]. Однако данный вариант терапии не предоставляет решения всех проблем, так как обеспечивает контроль БА только в 17,1% случаев [34]. Таким образом, периодическое применение короткодействующих бронхолитиков наблюдается у большинства пациентов с БА, поэтому важно определить, какой режим их использования является наиболее безопасным и эффективным. Учитывая, что мишенью для М-холинолитиков и b-агонистов являются рецепторные структуры, рассмотрим их применение именно с позиций рецепторных взаимодействий.
Регуляция тонуса бронхиальной мускулатуры находится под контролем парасимпатической и симпатической нервной системы. Стимуляция парасимпатического отдела приводит к повышению тонуса бронхиальной мускулатуры, стимулирует секрецию слизистых желез дыхательных путей. Эти реакции опосредуются выделением ацетилхолина в окончаниях постганглионарных нервных волокон и влиянием на М-холинорецепторы. Установлена гетерогенность этих рецепторов разной локализации, что проявляется в их различной чувствительности к фармакологическим веществам. Выделены 5 типов м-холинорецепторов, соединенных с G-белком (универсальный посредник при передаче сигналов от рецепторов к эффекторным белкам, вызывающим конечный клеточный ответ). Последний может быть стимулирующим (Gs), приводящим к накоплению кальция и сокращению гладкой мускулатуры, и ингибирующим (Gi/o), М1, М3, М5 соединены со стимулирующим G-белком, М2 и М4 – с подавляющим [5]. Через М1- и М3-рецепторы реализуется бронхоконстрикторный эффект парасимпатической нервной системы. С другой стороны, М2-рецепторы являются ауторецепторами, и их активация по механизму обратной связи приводит к подавлению высвобождения ацетилхолина из холинергических волокон, ограничивая бронхоконстрикторный эффект парасимпатической стимуляции.
Симпатическая нервная система в норме играет незначительную роль в регуляции бронхиальной мускулатуры, но при бронхиальной астме ее роль возрастает. Стимуляция немиелинизированных волокон (афферентные волокна типа C, расположенные в стенке бронхов и альвеол) медиаторами воспаления приводит к высвобождению нейропептидов, например вещества P, которые вызывают сужение бронхов, отек слизистой и увеличение секреции слизи. Изменение тонуса симпатической нервной системы осуществляется через влияние на адренорецепторы. На гладкомышечных клетках бронхов преобладают b2-адренорецепторы, по сравнению с ними b1-адренорецепторов в 3 раза меньше. Действие катехоламинов на b2-адренорецепторы вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Как известно, в большей степени холинергическая иннервация выражена в проксимальных отделах бронхиального дерева, а симпатическая – в дистальных, поэтому сочетанное применение при БА бронхолитиков, влияющих на оба рецепторных компонента (b-агонисты и М-холинолитики), представляется целесообразным. При этом как и адренорецепторы, так и холинорецепторы располагаются в одних и тех же синапсах, взаимодействуют и регулируют активность друг друга[6, 7]. M2-холинорецепторы и b2-адренорецепторы расположены на пресинаптической мембране и связаны с G-белками различного влияния (b2-адренорецепторы связаны с активирующим G-белком, М2-холинорецепторы – с ингибирующим) и имеют различные эффекты на клеточную функцию. При этом активность одного рецептора может быть уменьшена изменением активности другого: в проведенном исследовании было отмечено, что в человеческом эмбриональном легком активация b2-рецепторов приводила к снижению экспрессии М2-холинорецепторов [8].
На гладкой мускулатуре дыхательных путей представлены в основном М2- и М3-рецепторы, М1 – в значительно меньшем количестве. М-холинорецепторы преимущественно представлены в крупных воздухоносных путях. Тонус дыхательных путей поддерживается при воздействии ацетилхолина на М3-холинорецепторы [9, 10], и блокада этих рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры дыхательных путей. М2-холинорецепторы – самый многочисленный подтип [11]. Они могут способствовать сокращению гладкой мускулатуры, ограничивая адренергическое расслабление, ингибируя активированный b2-адренергический рецептор, что было продемонстрировано в эксперименте [12]. Неселективные антагонисты, блокирующие М2- и М3-холинорецепторы могут приводить к дополнительной бронходилатации, обеспечивающейся b2-агонистами. [13, 14]. Таким образом, применение препаратов различной направленности вызывают взаимодополняющее действие (рис. 1). Регуляция тонуса бронхов осуществляется за счет взаимодействия парасимпатической и симпатической нервных систем. Активация М1- и М3-холинорецепторов приводит к развитию бронхообструкции. М2-рецепторы являются ауторецепторами и при активации уменьшают количество выделяемого ацетилхолина (АХ) в синапс. Активация b2-адренорецепторов (b2) пресинаптических приводит к уменьшению выделения АХ, а постсинаптических – к бронходилатации. Воздействие вирусов активирует парасимпатическую нервную систему, уменьшает влияние М2-холинорецепторов и увеличивает выделение АХ, что вызывает бронхоконстрикцию.
Все лекарственные препараты, направленные на купирование и предупреждение развития бронхоспазма, осуществляют свой эффект через взаимодействие с адрено- или холинорецепторами. Связываясь с рецепторами, они вызывают его конформационное изменение, дальнейшую активацию внутриклеточных посредников, что приводит к клиническому эффекту [30, 31]. Однако при связывании рецептора с лекарственным веществом, который инициирует дальнейший путь передачи сигнала, количество рецепторов (экспрессия) и сродство (аффинность) меняется.
Наиболее часто в качестве препаратов – «спасателей» при БА применяют b2-адреномиметики короткого действия (БАКД) (сальбутамол, фенотерол). Основной эффект связан с расслаблением гладких мышц, улучшением мукоцилиарного клиренса, уменьшением сосудистой проницаемости [1]. Показано, что рецептор, подвергнутый длительному воздействию b-агониста, значительно уменьшает свою чувствительность – это явление известно как десенситизация. Этот процесс происходит вследствие активности специфических протеинкиназ, фосфорилирующих рецептор. Чувствительность восстанавливается при дефосфорилировании одной из многих фосфатаз, расположенных в цитозоле. При длительной экспозиции агониста в течение нескольких часов происходит снижение регуляции рецептора с изменением аффинности рецептора к агонисту, либо нарушение связи рецептора с аденилатциклазной системой. Прием изопротеренола и фенотерола вызывал 13-кратное или 12-кратное снижение экспрессии b-рецепторов соответственно. Это может приводить к увеличению количества несвязанного препарата, снижению его эффективности и к активации b1-адренорецепторов, что клинически может проявляться в повышении ЧСС, снижении содержания калия, увеличении риска инфаркта миокарда, аритмий и т.д. [15]. При применении короткодействующих агонистов в большом количестве снижается эффективность их применения, а также увеличивается вероятность развития побочных эффектов, особенно при назначении длительно действующих агонистов [16].
b2-Агонисты (сальметерол и формотерол) длительного действия (БАДД) при применении в качестве монотерапии повышают смертность и количество тяжелых и жизнеугрожающих обострений, связанных с БА. Поэтому БАДД не применяют без базовой терапии [1]. Также в исследовании показано, что применение в течение 4-х недель формотерола у больных БА вызывает снижение бронходилататорных эффектов, что связано со снижением количества b2-адренорецепторов [32], аналогичные данные получены и для сальметерола.
Использование ксантиновых (метилксантиновых) препаратов – теофиллина, эуфиллина сопровождается трудностями в связи с малым терапевтическим диапазоном (10-20 мкг/мл) данных средств и развитием побочных эффектов при повышение концентрации в крови выше 25 мкг/мл, и невозможностью постоянно контролировать уровень теофиллина [17]. По результатам проведенного метаанализа, было зарегистрировано большое количество побочных эффектов и не отмечалось улучшения по сравнению со стандартной терапией при добавлении аминофиллина на основании обследования 343 пациентов с обострением БА в 6 из 7 исследованиях [18].
К другой группе бронхолитических препаратов относятся антихолинергические средства. Эти препараты блокируют действие ацетилхолина на М-холинергические рецепторы. К ним относятся такие представители, как ипратропия бромид (короткодействующий препарат), тиотропия бромид (пролонгированный). Ипратропия бромид неселективно блокирует М1-, М2- и М3-рецепторы [19, 20].
Клинические исследования показали прирост функциональных показателей по сравнению с плацебо при применении ипратропия бромида у больных БА. Имеются различные данные по эффективности комбинации ипратропия и b-агонистов при стабильном течении БА. К сожалению, нет достаточного количества хорошо организованных сравнительных исследований по данному направлению для формирования окончательного заключения. При этом указывается, что у определенной группы пациентов добавление ипратропия к b-агонисту или использование фиксированной их комбинации дает положительные результаты [26]. При обострениях БА применение ипратропия в дополнение к b-агонистам не вызывает сомнений, так как комбинация небулизационных БАКД с ипратропия предоставляет большую бронходилатацию, чем каждый из препаратов по-отдельности (уровень доказательности B), снижает частоту госпитализаций (A) и улучшает функциональные показатели (B) [1]. Так, в проспективном, рандомизированном двойном-слепом исследовании 2011 г. у 97 детей в возрасте 2-18 лет с обострением БА было показано, что сальбутамол в комбинации с ипратропия улучшает функцию легких вне зависимости от возраста, при этом эффект более выраженный, чем при применении b-агониста без М-холинолитика [4].
При развившейся толерантности к действию высоких доз b-агонистов у пациентов с обострением БА, получавших БАДД, эффективность ингаляций ипратропия не менялась, однако эффективность высоких доз сальбутамола была достоверно снижена [27], что можно объяснить десенсетизацией рецепторов. Имеются данные, что с возрастом имеет место частичное снижение количества и чувствительности b2-адренорецепторов, в то время как чувствительность М-холинорецепторов не уменьшается [27]. Применение ипратропия в старших возрастных группах по сравнению с сальбутамолом вызывало больший прирост показателей спирометрии [23]. Проведенные исследования показали, что у пациентов с БА имеется дефект М2-холинорецепторов [21], однако этот дефект не сопровождается полным исключением ауторегуляции этих рецепторов. Нарушения экспрессии b-адренорецепторов у пациентов БА не отмечались [22]. Антихолинергические препараты следует комбинировать с b-агонистами в случае сочетания БА с хронической обструктивной болезнью легких [28], при астме физического усилия, психогенном бронхоспазме, вирусных обострениях БА и т.д. [29].
В связи с описанными механизмами бронхолитической терапии она должна осуществляться с использованием минимально возможных дозировок препаратов. Необходимо использовать адекватные методы доставки бронхолитиков, устранить общие факторы риска, оценивать уровень контроля БА. При этом нельзя компенсировать недостаточность базисной терапии увеличением доз бронхолитических препаратов, а при выборе наиболее эффективной и безопасной бронхолитической терапии следует стремиться к использованию наименьших дозировок, применяя комбинации бронхолитических препаратов с различным механизмом действия. Как было описано, существует перекрестная связь между холинорецепторами и адренорецепторами. Ацетилхолин стимулирует M3-холинорецепторы на гладкой мускулатуре бронхов, вызывая бронхоспазм, при этом он активирует и ауторецепторы – М2-холинорецепторы, находящиеся на пресинаптической мембране, что предотвращает дальнейшее выделение ацетилхолина. Активация b2-адренорецепторов вызывает бронходилатацию, противостоя активации M3-рецепторов. При этом М2-холинорецепторы ингибируют активацию b2-адренорецепторов. При нарушении этого баланса, который и происходит у пациентов с БА, более целесообразно воздействовать на обе системы. Эффективность взаимодействия антихолинергических и b-адреномиметических препаратов показана не только на уровне рецепторного взаимодействия, клинического улучшения, но и уменьшения побочных эффектов (рис. 2). Ипратропия бромид блокирует М1-, М2-, М3-холинорецепторы, что уменьшает влияние парасимпатической нервной системы и блокирует развитие бронхоконстрикции у пациентов с бронхиальной астмой.
С практической точки зрения в настоящее время имеется фиксированная комбинация М-холинолитика ипратропия бромида и β2-агониста фенотерола – Беродуал. Это дает возможность применять бронхолитическую терапию БА, основанную на комбинированном воздействии, на симпатические и парасимпатические рецепторные структуры. Комбинированная терапия, направленная и на адренергические, и на холинергические рецепторы, должна обеспечить бронходилатацию при хорошем профиле безопасности, основанном на использовании меньших дозировок b-агониста. Препарат представлен как в виде раствора для ингаляций, так и в дозированных аэрозольных ингаляторах. Наличие этих двух форм позволяет применять Беродуал на всех ступенях лечения заболевания как при стабильном течении БА по потребности, так и при обострениях, когда необходимо увеличить интенсивность терапии.

Литература
1. Global Initiative for Asthma (GINA) Global strategy for asthma management and prevention. Update Dec 2009. http://www.ginasthma. com
2. Masoli M., Fabian D., Holt S., Beasley R. The global burden of asthma: executive summary of the GINA Dissemination Committee report. Global Initiative for Asthma (GINA) Program. Allergy. 2004 May; 59 (5):469-78.
3. Достижения в лечение астмы в Росси в первой декаде нового тысячелетия/А.Г.Чучалин, 2010.
4. Iramain R., López-Herce J., Coronel J. Inhaled salbutamol plus ipratropium in moderate and severe asthma crises in children. J Asthma. 2011 Apr; 48 (3): 298-303.
5. Felder C.C. Muscarinic acetylcholine receptors: signal transduction through multiple effectors. FASEB J. 1995; 9: 619-625.
6. Bartel S., Karczewski P., Krause E.G. Protein phosphorylation and cardiac function: cholinergic-adrenergic interaction. Cardiovasc Res. 1993; 27: 1948-1953.
7. Pepe S., Xiao R.P., Hohl C., Altschuld R., Lakatta E.G. Cross talk between opioid peptide and adrenergic receptor signaling in isolated rat heart. Circulation. 1997; 95: 2122-2129.
8. Rousell J., Haddad E.B., Mak J.C. et al. b-Adrenoreceptor-medicated down-regulation of M2-muscarinic receptors: role of cyclic adenosine 5′-monophosphate-dependent protein kinase and protein kinase C. Mol Pharmacol. 1996; 49: 629-635.
9. Nadel J.A. Autonomic control of airway smooth muscle and airway secretions. Am Rev Respir Dis. 1977; 115: 117-126.
10. Roffel A.F., Elzinga C.R., Zaagsma J. Muscarinic M3-receptors mediate contraction of human central and peripheral airway smooth muscle. Pulm Pharmacol. 1990; 3: 47-51.
11. Roffel A.F., Elzinga C.R., Van Amsterdam R.G., De Zeeuw R.A., Zaagsma J. Muscarinic M2-receptors in bovine tracheal smooth muscle: discrepancies between binding and function. Eur J Pharmacol. 1988; 153: 73-82.
12. Fernandes L.B., Fryer A.D., Hirshman C.A. M2-muscarinic receptors inhibit isoproterenol-induced relaxation of canine airway smooth muscle. J Pharmacol Exp Ther. 1992; 262: 119-126.
13. Billington C.K., Penn R.B. Signaling and regulation of G protein-coupled receptors in airway smooth muscle. Respir Res. 2003; 4: 2.
14. Sankary R.M., Jones C.A., Madison J.M., Brown J.K. Muscarinic cholinergic inhibition of cyclic AMP accumulation in airway smooth muscle: role of a pertussis toxin-sensitive protein. Am Rev Respir Dis. 1988; 138: 145-150.
15. Salpeter S.R. Cardiovascular safety of b-adrenoreceptor agonist use in patients with obstructive airway disease: a systematic review. DrugsAging. 2004; 21 (6): 405-14.
16. Barnes P. J. b-Adrenoceptors on smooth muscle, nerves and inflammatory cells Life Sci. 1993; 52 (26): 2101-9.
17. Spence T.H. Acute respiratory failure in chronic obstructive lung disease. In : Respiratory failure. 1988; 260-285.
18. Hart S.P. Should aminophylline be abandoned in the treatment of acute asthma in adults? QJMed. 2000; 93: 761-765.
19. Baker D.G., Don H.F., Brown J.K. Direct measurement of acetylcholine release in guinea pig trachea. Am J Physiol. 1992; 263: L142-L147.
20. Fryer A.D., Maclagan J. Ipratropium bromide potentiates bronchoconstriction induced by vagal nerve stimulation in the guinea-pig. Eur J Pharmacol. 1987; 139: 187-191.
21. Fryer A.D., Wills-Karp M. Dysfunction of M2-muscarinic receptors in pulmonary parasympathetic nerves after antigen challenge. J Appl Physiol. 1991; 71: 2255-2261.
22. Bai T.R., Zhou D., Aubert J.D., Lizee G., Hayashi S., Bondy G.P. Expression of b2-adrenergic receptor mRNA in peripheral lung in asthma and chronic obstructive pulmonary disease. Am J Respir Cell Mol Biol. 1993; 8: 325-333.
23. Loureiro C.C. Age as influence in the adrenergic/cholinergic bronchomotor response 2011 Mar; 24 (2): 231-40.
24. Salpeter S.R., Wall A.J., Buckley N.S. Long-acting b-agonists with and without inhaled corticosteroids and catastrophic asthma events. The American Journal of Medicine. 2010; 123: 322-328.
25. Hall I.P., Wheatley A., Wildiing P., Liggett S.B. Association of Gly27 b2-adrenoceptor polymorphism with lower airway reactivity in asthmatic subject. Lancet. 1995; 345: 1213-4.
26. Westby M.J. Anticholinergic agents for chronic asthma in adults. Cochrane Database of Syst Review. 2004; Issue 3 Art No: CD003269.
27. Haney S., Hancox R.J. Overcoming b-agonist tolerance: high dose salbutamol and ipratropium bromide. Two randomised controlled trials. Respir Res. 2007 Mar 6; 8: 19.
28. Авдеев С.Н. Роль антихолинергических препаратов при обструктивных заболеваниях легких. Consilium medicum. 2002; 4: 9: 927-432.
29. Salpeter S.R. Cardiovascular safety of beta-adrenoreceptor agonist use in patients with obstructive airway disease: a systematic review. DrugsAging. 2004; 21 (6): 405-14.
30. Branot D.R., Ross E.M. Catecholamine-stimulated GTPase cycle. Multiple sites of regulation by b-adrenergic receptor and Mg2+ studied in reconstituted receptor-Gs vesicles. J.Biol.Chem. 1986, 261; 4: 1656-1664.
31. Bourne, H.R. How receptors talk to trimeric G proteins. Curr. Opin. Cell Biol. 1997; 9: 134-142.
32. Newnham D.M., Grove A., McDevitt D.G., Lipworth B.J. Subsensitivity of bronchodilator and systemic b2-adrenoreceptor responses after regular twice daily treatment with eformoterol dry powder in asthmatic paients. Thorax. 1995; 50: 497-504.
33. Cates C.J., Lasserson T.J. Combination formoterol and budesonide as maintenance and reliever therapy versus inhaled steroid maintenance for chronic asthma in adults and children. Cochrane Database of Syst Reviews. 2009; Issue 2. Art. No.: CD007313. DOI: 10.1002/14651858.CD007313.pub2.
34. Chapman K.R., Barnes N.C., Greening A.P. et al. Single maintenance and reliever therapy (SMART) of asthma: a critical appraisal. Thorax. 2010; 65: 747-752.

Список лекарств от астмы (44 в сравнении)

Singulair Rx B N 52 отзыва 6.3

Общее название: монтелукаст системный

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

монтелукаст Rx B N 154 отзыва 5.3

Общее название: монтелукаст системный

Брендовое название: Singulair

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

преднизон Rx C N 58 отзывов 7.2

Общее название: преднизон системный

Брендовое название: Rayos

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Fasenra Rx N 19 отзывов 6.7

Общее название: бенрализумаб системный

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

Nucala Rx N N 39 отзывов 7.1

Общее название: меполизумаб системный

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

Trelegy Ellipta Rx N 1 отзыв 6.0

Общее название: флутиказон / умеклидиний / вилантерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Дулера Rx C N 33 отзыва 6.0

Общее название: формотерол / мометазон системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Атровент Rx B N 5 отзывов 9.0

Общее название: ипратропий системный

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI

Брео Эллипта Rx C N 99 отзывов 5.8

Общее название: флутиказон / вилантерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

ипратропий Rx B N 9 отзывов 7.3

Общее название: ипратропий системный

Бренды: Атровент, Атровент HFA, Раствор для ингаляции ипратропия, Ипратропий ингаляционный аэрозоль …показать все

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

метилпреднизолон Rx C N 8 отзывов 7.6

Общее название: метилпреднизолон системный

Бренды: МетилПРЕДНИЗолон Дозовая упаковка, Медрол, Медрол Дозепак, Солю-Медрол, Депо-Медрол …показать все

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Альвеско Rx C N 7 отзывов 6.9

Общее название: циклесонид системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Монография AHFS DI, Назначение информации

Атровент HFA Rx B N Добавить отзыв 0.0

Общее название: ипратропий системный

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

дексаметазон Rx C N 4 отзыва 7.5

Общее название: дексаметазон системный

Бренды: Дексаметазон Интенсол, Де-Сон Л.А., Дксево

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

формотерол / мометазон Rx C N 33 отзыва 6.0

Общее название: формотерол / мометазон системный

Брендовое название: Дулера

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я

Rayos Rx C N Добавить отзыв 0.0

Общее название: преднизон системный

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

флутиказон / вилантерол Rx C N 99 отзывов 5.8

Общее название: флутиказон / вилантерол системный

Брендовое название: Брео Эллипта

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я

Ипратропий раствор для ингаляции Rx B N 1 отзыв 10

Общее название: ипратропий системный

Класс препарата: антихолинергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

левальбутерол Rx C N 3 отзыва 9.5

Общее название: левалбутерол системный

Бренды: Xopenex, Xopenex HFA, Xopenex Концентрат

Класс препарата: адренергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Назначение информации

МетилПРЕДНИЗолон Дозовый пакет Rx C N 3 отзыва 9.5

Общее название: метилпреднизолон системный

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

триамцинолон Rx C N 5 отзывов 9.4

Общее название: триамцинолон системный

Брендовое название: Кеналог-40

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия,

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Кеналог-40 Rx C N 1 отзыв 8.0

Общее название: триамцинолон системный

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Медрол Rx C N Добавить отзыв 0.0

Общее название: метилпреднизолон системный

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Дексаметазон Интенсол Rx C N Добавить отзыв 0.0

Общее название: дексаметазон системный

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Медрол Дозепак Rx C N 2 отзыва 8.5

Общее название: метилпреднизолон системный

Класс препарата: глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

.

Антихолинергических препаратов, которых следует избегать пожилым людям

Медицинская проверка проведена Leigh Ann Anderson, PharmD. Последнее обновление: 27 июня 2019 г.

Обзор | Побочные эффекты | Риск деменции | Критерии пива | Наркотики, которых следует избегать

Что такое холинолитики?

Препараты с антихолинергическими свойствами могут быть проблематичными, особенно для пожилых людей. Антихолинергические препараты блокируют (антагонизируют) действие нейромедиатора ацетилхолина. Нейромедиатор - это химическое вещество, которое выделяется нервными клетками для передачи сигналов другим клеткам.Ацетилхолин участвует в передаче сообщений, которые влияют на мышечные сокращения в теле, а также на обучение и память в мозгу. Препараты с антихолинергическими свойствами на протяжении многих десятилетий используются в медицине для лечения таких разнообразных состояний, как:

Побочные эффекты

Почему пожилым людям следует избегать приема многих антихолинергических препаратов? Химические свойства этих препаратов могут вызывать широкий спектр более выраженных реакций у пожилых людей.

Центральная нервная система очень чувствительна к антихолинергическим побочным эффектам из-за значительного уменьшения холинергических нейронов или рецепторов в головном мозге пожилых людей.Кроме того, более низкая способность печени и почек расщеплять и выводить лекарства, а также увеличение проницаемости гематоэнцефалического барьера, что позволяет лекарствам легче проникать в мозг, являются основными факторами, способствующими антихолинергическим побочным эффектам у пожилых людей. .

Чаще всего холинолитики могут вызывать следующие побочные эффекты, которые могут быть более выражены у пожилых людей:

  • сонливость или седативный эффект
  • затуманенное зрение
  • головокружение
  • Задержка мочи
  • спутанность сознания или бред
  • галлюцинации
  • учащение пульса
  • сухость во рту
  • запор
  • снижение потоотделения и повышение температуры тела
  • падение и риск перелома

Антихолинергические препараты подразделяются на множество различных классов, поэтому пациентам сложно идентифицировать или запоминать эти конкретные препараты.Например, некоторые антигистаминные препараты, антидепрессанты или даже миорелаксанты обладают холинолитическими свойствами. Пациенты с делирием, деменцией, запорами и доброкачественной гипертрофией простаты (ДГПЖ) особенно подвержены риску побочных эффектов антихолинергических препаратов. Обратитесь к приведенному ниже списку, чтобы получить список антихолинергических препаратов, которых следует избегать у пожилых пациентов.

Риск деменции

Антихолинергических препаратов следует избегать пациентам с деменцией, когнитивными нарушениями или делирием.В исследовании, опубликованном в журнале JAMA Internal Medicine , было отмечено, что более частое кумулятивное использование антихолинергических препаратов связано с повышенным риском развития деменции.

Данные в этом исследовании были оценены из проспективного популяционного когортного исследования с использованием данных из исследования «Изменения мышления взрослых». При включении в исследование в период с 1994 по 2003 год было зарегистрировано более 3400 участников в возрасте 65 лет и старше, не страдающих деменцией.

Было обнаружено, что наиболее распространенными классами антихолинергических препаратов, используемых пожилыми людьми в исследовании, были:

В целом, более высокий совокупный прием антихолинергических препаратов (3 года и более) во всех подклассах был связан с повышенным риском развития деменции на 54% по сравнению с приемом той же дозы в течение трех месяцев или меньше.Результаты также показали, что риск деменции при приеме холинолитиков сохраняется даже после отмены препарата.

Исследование случай-контроль, опубликованное в 2019 году в журнале JAMA Internal Medicine , также выявило риск деменции при длительном применении холинолитиков у людей 55 лет и старше.

  • Популяция составила 58 769 пациентов с диагнозом деменция и 225 574 пациента контрольной группы.
  • Используя информацию о рецептах на 56 препаратов с сильными антихолинергическими свойствами, исследователи проанализировали общее антихолинергическое воздействие с использованием общих стандартизированных суточных доз (TSDD) антихолинергических препаратов, прописанных в течение 11 лет до постановки диагноза деменции.
  • Связь с деменцией была значимой для антихолинергических антидепрессантов, противопаркинсонических средств, антимускариновых средств мочевого пузыря и некоторых противосудорожных препаратов. Списки конкретных антихолинергических агентов, включенных в список воздействий, можно просмотреть здесь.

Антихолинергические препараты нельзя использовать в таких условиях, как:

В условиях стационара неотложной помощи антихолинергические препараты не следует назначать пожилым людям, если это явно не необходимо. Кроме того, следует приостановить прием любого антихолинергического препарата в амбулаторных условиях, если только нет явной необходимости и нет других более подходящих альтернатив.

Кроме того, следует избегать одновременного приема опиоидов для снятия боли и холинолитиков из-за повышенного риска спутанности сознания, седативного эффекта, галлюцинаций, проблемных запоров или фекальных пробок.

Пациентам и клиницистам следует по возможности избегать резкого прекращения приема антихолинергических препаратов длительного действия, чтобы свести к минимуму симптомы отмены. Более медленное снижение дозы может помочь избежать побочных эффектов.

Критерии пива

Согласно критериям Пива 2019 года хорошо известно, что пожилым людям следует по возможности избегать приема многих препаратов с холинолитическими свойствами.Кроме того, лекарственные взаимодействия с антихолинергическими средствами являются обычным явлением, и фармацевты и врачи должны проверять эти лекарственные взаимодействия у пациентов, которым необходимо использовать препарат с антихолинергическими свойствами. Также важно проверять и избегать комбинированного использования двух или более препаратов, которые оба обладают антихолинергическим действием , чтобы минимизировать риск побочных эффектов лекарств. Изменения в антихолинергических средствах не были отмечены в обновлении Критериев Пива от 2019 года.

Список антихолинергических препаратов, которых следует избегать у пожилых людей

Примечание. Многие из перечисленных ниже лекарств можно найти в безрецептурных (OTC) продуктах или в комбинации с другими лекарствами (рецептурными или безрецептурными), поэтому всегда уточняйте у фармацевта, если вас беспокоит использование холинолитиков.Например, несколько безрецептурных снотворных содержат дифенгидрамин (Бенадрил), сильный холинолитический антигистамин. Это не полный список антихолинергических препаратов, но включает в себя многие из наиболее распространенных, которых следует избегать, когда это возможно.

Антигистаминные препараты первого поколения
  • бромфенирамин
  • карбиноксамин (Arbinoxa, Karbinal ER, Palgic)
  • хлорфенирамин (Аллер-Хлор, Хлор-Триметон)
  • клемастин (тавистская аллергия)
  • ципрогептадин
  • дексбромфенирамин (Ala-Hist IR)
  • дексхлорфенирамин (Polaramine, Polaramine Repetabs)
  • дименгидринат (драмамин)
  • дифенгидрамин * (пероральный) (Адвил ПМ, Алев ПМ, Аллермакс, Байер ПМ, Бенадрил, Экседрин ПМ, Нитол, Соминекс, Тайленол ПМ, Унисом)
  • доксиламин (Aldex AN, Unisom, Nytol Максимальная прочность)
  • гидроксизин (Вистарил, Атаракс)
  • меклизин (Antivert, Bonine, D-Vert, Dramamine Less Drowsy)
  • прометазин (фенерган)
  • пириламин (компонент комбинированных лекарств от простуды)
  • трипролидин (Histex, Zymine, Tripohist)

* Может быть целесообразным использование дифенгидрамина при острых аллергических реакциях; Многие безрецептурные средства для сна содержат дифенгидрамин в качестве активного ингредиента, не забудьте проверить этикетки.

Антипаркинсонические агенты *

* Как правило, эти агенты не рекомендуются для предотвращения экстрапирамидных симптомов с помощью нейролептиков. Кроме того, существуют более эффективные средства для лечения болезни Паркинсона, особенно для пожилых людей.

Релаксанты скелетных мышц
Антиаритмические
Антидепрессанты
Антимускариновые препараты (недержание мочи)
Антипсихотические препараты *

* Предупреждения об использовании антипсихотических средств у пожилых людей с деменцией содержатся в рамке.Антипсихотики не одобрены для использования при психотических состояниях, связанных с деменцией. Антипсихотики могут повышать риск смерти у пожилых людей с состояниями, связанными с деменцией.

Спазмолитики
Противорвотные

См. Также:

Источники

  1. Американское гериатрическое общество, 2019 г., обновило критерии AGS Beers для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. Экспертная группа по обновлению критериев пива Американского гериатрического общества. J Am Geriatr Soc.; 00: 1–21, 2019.
  2. Салахудин М.С., Даффалл С.Б., Ништала ПС. Антихолинергическая нагрузка, количественно оцененная с помощью шкал антихолинергического риска и неблагоприятных исходов у пожилых людей: систематический обзор. BMC Geriatr. 2015; 15:31. Опубликовано 25 марта 2015 г. doi: 10.1186 / s12877-015-0029-9. По состоянию на 17 июня 2019 г., https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4377853/
  3. .
  4. Американское гериатрическое общество, 2015 г. обновило критерии Пива для потенциально несоответствующего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc 63: 2227–2246, 2015.
  5. Кэмпбелл Н., Бустани М., Лимбил Т. и др. Когнитивные эффекты антихолинергических средств: клинический обзор. Clin Interv Aging. 2009. 4: 225–233.
  6. Gray SL, Андерсон ML, Dublin S et al. Кумулятивное использование сильных холинолитиков и случайная деменция: проспективное когортное исследование. JAMA Intern Med 2015; 175: 401–407. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4358759/
  7. Merz B. Обычные холинолитики, такие как Бенадрил, связаны с повышенным риском деменции.Блог Гарварда о здоровье. 10 сентября 2015 г. По состоянию на 16 июня 2019 г. https://www.health.harvard.edu/blog/common-anticholinergic-drugs-like-benadryl-linked-increased-dementia-risk-201501287667
  8. .
  9. Coupland CA, et al. Хилл Т., Денинг Т. Воздействие антихолинергических препаратов и риск деменции. Вложенное исследование случай-контроль. JAMA Intern Med. Опубликовано онлайн 24 июня 2019 г. doi: 10.1001 / jamainternmed.2019.0677. По состоянию на 26 июня 2019 г. https://jamanetwork.com/journals/jamainternalmedicine/fullarticle/2736353
  10. Coupland CAC, Hill T, Dening T, Morriss R, Moore M, Hippisley-Cox J.Воздействие антихолинергенных препаратов и риск деменции: вложенное исследование случай-контроль. JAMA Intern Med. Опубликовано в Интернете 24 июня 2019 г. doi: 10.1001 / jamainternalmed.2019.0677. По состоянию на 27 июня 2019 г.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы информация, отображаемая на этой странице, соответствовала вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

Список, побочные эффекты, применение, предупреждения и многое другое

Об антихолинергических средствах

Антихолинергические препараты - это препараты, блокирующие действие ацетилхолина. Ацетилхолин - нейротрансмиттер или химический посланник. Он передает сигналы между определенными клетками, влияя на то, как функционирует ваше тело.

Антихолинергические препараты могут лечить различные состояния, в том числе:

Они также помогают блокировать непроизвольные мышечные движения, связанные с определенными заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона.Иногда их используют перед операцией, чтобы поддержать функции организма, пока человек лечится под наркозом.

Читайте дальше:

  • список антихолинергических препаратов
  • информация о том, как они действуют
  • что вы должны знать об их рисках и побочных эффектах

Антихолинергические препараты доступны только по рецепту врача. Примеры этих препаратов включают:

  • атропин (Атропен)
  • алкалоиды белладонны
  • мезилат бензтропина (когентин)
  • клидиний
  • циклопентолат (Cyclogyl)
  • дарифенацин (Enablex)
  • дициломин дициломин флавоксат (уриспас)
  • гликопирролат
  • гидробромид гоматропина
  • гиосциамин (левсинекс)
  • ипратропий (атровент)
  • орфенадрин
  • оксибутинин (дитропан XL)
  • солифамин солифамин сцинтолин пропантелин пропантелин (VESIcare)
  • тиотропий (Spiriva)
  • толтеродин (Detrol)
  • тригексифенидил
  • троспиум

Хотя дифенгидрамин (Бенадрил) классифицируется как антигистаминный препарат для лечения аллергии и снотворное, он также обладает антихолинергическим действием.

Каждый из этих препаратов работает для лечения определенных состояний. Ваш врач подберет лучший препарат для вашего состояния.

ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?

Некоторые холинолитики получают из растений семейства смертоносных пасленовых, называемых пасленовыми. Сжигание корней, стеблей и семян этих растений высвобождает холинолитики. Вдыхание дыма использовалось на протяжении сотен лет для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Антихолинергические средства блокируют связывание ацетилхолина с его рецепторами на определенных нервных клетках.Они подавляют действия, называемые парасимпатическими нервными импульсами.

Эти нервные импульсы отвечают за непроизвольные движения мышц в:

Нервные импульсы помогают контролировать такие функции, как:

  • слюноотделение
  • пищеварение
  • мочеиспускание
  • секреция слизи

Блокирование сигналов ацетилхолина может уменьшаться:

  • непроизвольное движение мышц
  • пищеварение
  • секреция слизи

Вот почему эти препараты могут вызывать определенные побочные эффекты, такие как:

  • задержка мочи
  • сухость во рту

Антихолинергические препараты используются для лечения различных состояний .К ним относятся:

Антихолинергические средства также могут использоваться в качестве миорелаксантов во время хирургических вмешательств для облегчения анестезии. Они помогают:

  • поддерживать нормальное сердцебиение
  • расслаблять человека
  • уменьшать секрецию слюны

Некоторые врачи прописывают антихолинергические препараты, не по назначению, чтобы уменьшить чрезмерное потоотделение. Для этого лечения чаще всего используются следующие холинолитики:

Как и многие другие лекарства, холинолитики имеют несколько предупреждений.

Тепловое истощение и тепловой удар

Антихолинергические препараты уменьшают потоотделение, что может вызвать повышение температуры тела.Принимая один из этих препаратов, будьте особенно осторожны, чтобы не перегреться во время:

  • упражнений
  • горячих ванн
  • жаркой погоды

Снижение потоотделения может подвергнуть вас риску теплового удара.

Передозировка и алкоголь

Использование слишком большого количества холинолитиков может привести к потере сознания или даже смерти. Эти эффекты также могут произойти, если вы принимаете холинолитики с алкоголем. Признаки передозировки включают:

Если вы считаете, что вы или кто-то из ваших знакомых приняли слишком много этого препарата, позвоните своему врачу или обратитесь за советом в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями по телефону 1-800-222-1222 или через их онлайн-сервисы. инструмент.

Если у вас серьезные симптомы, позвоните 911 или сразу же обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

Конфликтующие условия

Антихолинергические препараты можно использовать для лечения многих заболеваний, но не для всех. Например, эти препараты обычно не назначают пожилым людям.

Известно, что антихолинергические препараты вызывают спутанность сознания, потерю памяти и ухудшение умственной функции у людей старше 65 лет. Фактически, недавние исследования связали использование холинолитиков с повышенным риском деменции.

Кроме того, люди со следующими состояниями не должны принимать холинолитики:

Сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих состояний. Также сообщите своему врачу, если у вас в анамнезе есть аллергия на холинолитики.

ИЗБЕЖАНИЕ ПРИМЕНЕНИЯ У ПОЖИЛЫХ ВЗРОСЛЫХ

Американское гериатрическое общество настоятельно рекомендует избегать использования холинолитиков у пожилых людей. Это связано с тем, что пожилые люди могут испытывать нежелательные побочные эффекты чаще, чем молодые люди.

Даже при правильном применении этого препарата могут возникнуть побочные эффекты. Возможные побочные эффекты холинолитиков зависят от конкретного лекарства и дозировки, которую вы принимаете.

Побочные эффекты могут включать:

  • сухость во рту
  • нечеткое зрение
  • запор
  • сонливость
  • седативный эффект
  • галлюцинации
  • проблемы с памятью
  • проблемы с мочеиспусканием
  • спутанность сознания
  • делирий
  • снижение потоотделения
  • снижение слюны
DEMENTIA WARNING

Длительное употребление холинолитиков, а также применение этих препаратов у пожилых людей связано с повышенным риском деменции.Если вам прописали один из этих препаратов и вы обеспокоены этим риском, обязательно поговорите со своим врачом.

Антихолинергические препараты можно использовать для лечения различных состояний. Если вы считаете, что один из этих препаратов может вам помочь, поговорите со своим врачом.

Ваш врач может определить, подойдет ли вам лечение холинолитиками. Они также могут ответить на любые ваши вопросы:

  • риски
  • побочные эффекты
  • чего ожидать от лечения

Антихолинергические препараты блокируют действие нейромедиатора, называемого ацетилхолином.Это подавляет нервные импульсы, ответственные за непроизвольные движения мышц и различные функции организма.

Эти препараты могут лечить самые разные состояния, от гиперактивного мочевого пузыря до хронического обструктивного легочного заболевания.

.

Справочное руководство по астме - Drugs.com

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 11 августа 2020 г.

На этой странице

Обзор

Астма - это состояние, при котором ваши дыхательные пути сужаются и набухают, и могут выделяться излишки слизи. Это может затруднить дыхание и вызвать кашель, свистящий звук (свистящее дыхание) при выдохе и одышку.

Для некоторых людей астма - незначительная неприятность. Для других это может быть серьезной проблемой, которая мешает повседневной деятельности и может привести к опасному для жизни приступу астмы.

Астму нельзя вылечить, но ее симптомы можно контролировать. Поскольку астма часто меняется со временем, важно, чтобы вы работали со своим врачом, чтобы отслеживать свои признаки и симптомы и при необходимости корректировать лечение.

Симптомы

Симптомы астмы варьируются от человека к человеку. У вас могут быть нечастые приступы астмы, симптомы проявляются только в определенное время, например, при тренировке, или симптомы проявляются постоянно.

Признаки и симптомы астмы включают:

  • Одышка
  • Стеснение или боль в груди
  • Свистящее дыхание при выдохе - частый признак астмы у детей
  • Проблемы со сном, вызванные одышкой, кашлем или хрипом
  • Приступы кашля или свистящего дыхания, которые усугубляются респираторным вирусом, например простудой или гриппом

Признаки возможного обострения астмы:

  • Признаки и симптомы астмы, которые являются более частыми и беспокоящими
  • Усиление затруднения дыхания, измеренное с помощью устройства, используемого для проверки работы ваших легких (пикфлоуметр)
  • Необходимость более частого использования быстродействующего ингалятора

У некоторых людей признаки и симптомы астмы обостряются в определенных ситуациях:

  • Астма, вызванная физическими упражнениями, , которая может ухудшаться при холодном и сухом воздухе
  • Профессиональная астма, вызвана раздражителями на рабочем месте, такими как химические пары, газы или пыль
  • Астма, вызванная аллергией, вызванная переносимыми по воздуху веществами, такими как пыльца, споры плесени, отходы тараканов или частицы кожи и высохшая слюна, выделяемые домашними животными (перхоть домашних животных)

Когда обращаться к врачу

Обратиться за неотложной помощью

Тяжелые приступы астмы могут быть опасными для жизни.Посоветуйтесь со своим врачом, чтобы определить, что делать, когда ваши признаки и симптомы ухудшаются - и когда вам требуется неотложная помощь. Признаки неотложной астмы включают:

  • Быстрое ухудшение одышки или хрипов
  • Без улучшения даже после использования быстродействующего ингалятора
  • Одышка при минимальной физической активности
Обратитесь к врачу

Обратитесь к врачу:

  • Если вы считаете, что у вас астма. Если у вас частый кашель или хрипы, длящиеся более нескольких дней, или любые другие признаки или симптомы астмы, обратитесь к врачу. Раннее лечение астмы может предотвратить долгосрочное повреждение легких и помочь предотвратить ухудшение состояния с течением времени.
  • Для наблюдения за астмой после постановки диагноза. Если вы знаете, что у вас астма, проконсультируйтесь с врачом, чтобы держать ее под контролем. Хороший долгосрочный контроль помогает вам чувствовать себя лучше изо дня в день и может предотвратить опасный для жизни приступ астмы.
  • Если симптомы астмы ухудшаются. Немедленно обратитесь к врачу, если лекарство не облегчает симптомы или вам нужно чаще использовать быстродействующий ингалятор.

    Не принимайте больше лекарств, чем предписано, без предварительной консультации с врачом. Чрезмерное употребление лекарств от астмы может вызвать побочные эффекты и может усугубить астму.

  • Чтобы просмотреть ваше лечение. Астма часто меняется со временем.Регулярно посещайте врача, чтобы обсудить симптомы и внести необходимые коррективы в лечение.

Причины

Непонятно, почему одни люди болеют астмой, а другие нет, но, вероятно, это связано с сочетанием факторов окружающей среды и наследственных (генетических) факторов.

Триггеры астмы

Воздействие различных раздражителей и веществ, вызывающих аллергию (аллергены), может вызывать признаки и симптомы астмы. Триггеры астмы различаются от человека к человеку и могут включать:

  • Аллергены, переносимые по воздуху, такие как пыльца, пылевые клещи, споры плесени, перхоть домашних животных или частицы тараканьих отходов
  • Респираторные инфекции, такие как простуда
  • Физическая активность
  • Холодный воздух
  • Загрязнители воздуха и раздражители, такие как дым
  • Некоторые лекарства, включая бета-блокаторы, аспирин и нестероидные противовоспалительные препараты, такие как ибупрофен (Адвил, Мотрин IB и др.) И напроксен натрия (Алив)
  • Сильные эмоции и стресс
  • Сульфиты и консерванты, добавленные в некоторые виды пищевых продуктов и напитков, включая креветки, сухофрукты, переработанный картофель, пиво и вино
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), состояние, при котором желудочная кислота возвращается в горло

Факторы риска

Считается, что ряд факторов увеличивает ваши шансы на развитие астмы.В их числе:

  • Наличие кровного родственника, страдающего астмой, например, родителя или брата или сестры
  • Наличие другого аллергического состояния, например атопического дерматита, вызывающего покраснение и зуд кожи, или сенной лихорадки, вызывающего насморк, заложенность носа и зуд в глазах
  • Избыточный вес
  • Быть курильщиком
  • Воздействие вторичного табачного дыма
  • Воздействие выхлопных газов или других видов загрязнения
  • Воздействие профессиональных триггеров, таких как химические вещества, используемые в сельском хозяйстве, парикмахерском искусстве и производстве

Осложнения

Осложнения астмы включают:

  • Признаки и симптомы, мешающие спать, работать и другим видам деятельности
  • Больные дни на работе или в школе во время приступов астмы
  • Постоянное сужение трубок, по которым воздух поступает в легкие (бронхи) и из них, что влияет на то, насколько хорошо вы дышите.
  • Посещение отделения неотложной помощи и госпитализации при тяжелых приступах астмы
  • Побочные эффекты от длительного приема некоторых лекарств, стабилизирующих тяжелую форму астмы

Правильное лечение имеет большое значение для предотвращения как краткосрочных, так и долгосрочных осложнений, вызванных астмой.

Профилактика

Хотя невозможно предотвратить астму, вы и ваш врач можете разработать пошаговый план, как жить с вашим заболеванием и предотвращать приступы астмы.

  • Следуйте своему плану действий при астме. Вместе с врачом и медперсоналом составьте подробный план приема лекарств и ведения приступа астмы. Тогда обязательно следуйте своему плану.

    Астма - это хроническое заболевание, которое требует регулярного наблюдения и лечения.Взяв под свой контроль лечение, вы почувствуете, что контролируете свою жизнь в большей степени.

  • Сделайте прививку от гриппа и пневмонии. Своевременные прививки могут предотвратить вспышки астмы, вызванные гриппом и пневмонией.
  • Выявление и предотвращение триггеров астмы. Ряд внешних аллергенов и раздражителей - от пыльцы и плесени до холодного воздуха и загрязнения воздуха - могут вызывать приступы астмы. Узнайте, что вызывает или усугубляет вашу астму, и примите меры, чтобы избежать этих триггеров.
  • Следите за своим дыханием. Вы можете научиться распознавать предупреждающие признаки надвигающегося приступа, такие как легкий кашель, хрипы или затрудненное дыхание.

    Но поскольку функция легких может снизиться до того, как вы заметите какие-либо признаки или симптомы, регулярно измеряйте и записывайте пиковый поток воздуха с помощью домашнего измерителя максимального расхода воздуха. Пикфлоуметр измеряет, насколько тяжело вы можете выдохнуть. Ваш врач может показать вам, как контролировать максимальную скорость потока в домашних условиях.

  • Выявление и лечение приступов на ранней стадии. Если действовать быстро, вероятность серьезного приступа снижается. Вам также не понадобится много лекарств, чтобы контролировать симптомы.

    Когда ваши измерения пиковой скорости потока уменьшаются и предупреждают вас о приближающемся приступе, примите лекарство в соответствии с инструкциями. Также немедленно прекратите любую деятельность, которая могла спровоцировать атаку. Если ваши симптомы не улучшатся, обратитесь за медицинской помощью, как указано в вашем плане действий.

  • Принимайте лекарства в соответствии с предписаниями. Не меняйте лекарства, не посоветовавшись предварительно с врачом, даже если вам кажется, что астма улучшается.Рекомендуется брать с собой лекарства на каждый визит к врачу. Ваш врач может убедиться, что вы правильно принимаете лекарства и принимаете правильную дозу.
  • Обратите внимание на увеличение использования ингаляторов быстрого облегчения. Если вы полагаетесь на ингалятор быстрого действия, такой как альбутерол, ваша астма не находится под контролем. Обратитесь к врачу по поводу изменения режима лечения.

Диагностика

Медицинский осмотр

Ваш врач проведет медицинский осмотр, чтобы исключить другие возможные заболевания, такие как респираторная инфекция или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).Ваш врач также задаст вам вопросы о ваших признаках и симптомах, а также о любых других проблемах со здоровьем.

Тесты для измерения функции легких

Вам могут назначить функциональные тесты легких, чтобы определить, сколько воздуха входит и выходит, когда вы дышите. Эти тесты могут включать:

  • Спирометрия. Этот тест оценивает сужение ваших бронхов, проверяя, сколько воздуха вы можете выдохнуть после глубокого вдоха и как быстро вы можете выдохнуть.
  • Пиковый расход. Пикфлоуметр - это простое устройство, которое измеряет, насколько тяжело вы можете выдохнуть. Более низкие, чем обычно, значения пиковой скорости потока являются признаком того, что ваши легкие, возможно, не работают, и что ваша астма может ухудшаться. Ваш врач даст вам инструкции, как отслеживать и обрабатывать низкие значения пиковой скорости потока.

Функциональные пробы легких часто проводятся до и после приема лекарства для открытия дыхательных путей, называемого бронходилататором (brong-koh-DIE-lay-tur), например альбутерол. Если ваша функция легких улучшается при использовании бронходилататора, вероятно, у вас астма.

Дополнительные тесты

Другие тесты для диагностики астмы включают:

  • Метахолиновая проба. Метахолин является известным триггером астмы. При вдыхании дыхательные пути немного сужаются. Если вы реагируете на метахолин, скорее всего, у вас астма. Этот тест можно использовать, даже если ваш первоначальный тест на функцию легких в норме.
  • Визуальные тесты. Рентген грудной клетки может помочь выявить любые структурные аномалии или заболевания (например, инфекцию), которые могут вызвать или усугубить проблемы с дыханием.
  • Тестирование на аллергию. Тесты на аллергию можно проводить с помощью кожной пробы или анализа крови. Они сообщают вам, есть ли у вас аллергия на домашних животных, пыль, плесень или пыльцу. Если выявлены триггеры аллергии, ваш врач может порекомендовать уколы от аллергии.
  • Тест оксида азота. Этот тест измеряет количество оксида азота в вашем дыхании. Когда ваши дыхательные пути воспалены - это признак астмы - у вас может быть уровень оксида азота выше нормы. Этот тест не так широко доступен.
  • Эозинофилы мокроты. Этот тест ищет определенные лейкоциты (эозинофилы) в смеси слюны и слизи (мокроты), которые вы выделяете во время кашля. Эозинофилы присутствуют при развитии симптомов и становятся видимыми при окрашивании розовым красителем.
  • Провокационное тестирование при физической нагрузке и холодовой астме. В этих тестах ваш врач измеряет обструкцию дыхательных путей до и после того, как вы выполните интенсивную физическую активность или сделаете несколько вдохов холодного воздуха.

Классификация астмы

Чтобы классифицировать степень тяжести астмы, ваш врач примет во внимание, как часто у вас появляются признаки и симптомы и насколько они серьезны. Ваш врач также рассмотрит результаты вашего медицинского осмотра и диагностических тестов.

Определение степени тяжести астмы поможет врачу выбрать лучшее лечение. Тяжесть астмы часто меняется со временем, что требует корректировки лечения.

Астма подразделяется на четыре основные категории:

Классификация астмы Признаки и симптомы
Легкая прерывистая Легкие симптомы до двух дней в неделю и до двух ночей в месяц
Легкое стойкое Симптомы чаще двух раз в неделю, но не чаще одного раза в день
Умеренно стойкий Симптомы один раз в день и более одной ночи в неделю
Тяжелая стойкая Симптомы в течение дня в большинстве случаев и часто ночью

Лечение

Профилактика и долгосрочный контроль - ключ к остановке приступов астмы до их начала.Лечение обычно включает в себя обучение распознаванию триггеров, принятие мер по предотвращению триггеров и отслеживание дыхания, чтобы убедиться, что лекарства контролируют симптомы. В случае обострения астмы вам может потребоваться ингалятор быстрого действия.

Лекарства

Выбор подходящих для вас лекарств зависит от многих факторов - вашего возраста, симптомов, триггеров астмы и того, что лучше всего помогает контролировать ее.

Профилактические препараты длительного действия уменьшают отек (воспаление) в дыхательных путях, которое приводит к появлению симптомов.Ингаляторы быстрого действия (бронходилататоры) быстро открывают опухшие дыхательные пути, ограничивающие дыхание. В некоторых случаях необходимы лекарства от аллергии.

Лекарства для длительного лечения астмы, обычно принимаемые ежедневно, являются краеугольным камнем лечения астмы. Эти лекарства помогают контролировать астму изо дня в день и снижают вероятность приступа астмы. Типы препаратов длительного контроля включают:

  • Ингаляционные кортикостероиды. Эти препараты включают пропионат флутиказона (Flovent HFA, Flovent Diskus, Xhance), будесонид (Pulmicort Flexhaler, Pulmicort Respules, Rhinocort), циклесонид (Alvesco), беклометазон (Qvar Redihaler), мометазон (Asmanex HFA, Asmanurose) и флютацикл. Арнуити Эллипта).

    Возможно, вам придется принимать эти лекарства в течение нескольких дней или недель, прежде чем они принесут максимальную пользу. В отличие от оральных кортикостероидов, ингаляционные кортикостероиды имеют относительно низкий риск серьезных побочных эффектов.

  • Модификаторы лейкотриенов. Эти пероральные препараты, в том числе монтелукаст (Сингулаир), зафирлукаст (Акколат) и зилеутон (Зифло), помогают облегчить симптомы астмы.

    Монтелукаст связан с психологическими реакциями, такими как возбуждение, агрессия, галлюцинации, депрессия и суицидальные мысли. Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы испытаете любую из этих реакций.

  • Ингаляторы комбинированные. Эти препараты, такие как флутиказон-сальметерол (Advair HFA, Airduo Digihaler, другие), будесонид-формотерол (Symbicort), формотерол-мометазон (Dulera) и флутиказона фуроат-вилантерол (Breo Ellipta), содержат бета-агонист длительного действия. с кортикостероидом.
  • Теофиллин. Теофиллин (Тео-24, Эликсофиллин, Теохрон) - это ежедневная таблетка, которая помогает держать дыхательные пути открытыми, расслабляя мышцы вокруг дыхательных путей. Он используется не так часто, как другие лекарства от астмы, и требует регулярных анализов крови.

Лекарства быстрого облегчения (спасения) используются по мере необходимости для быстрого и краткосрочного облегчения симптомов во время приступа астмы. Их также можно использовать перед тренировкой, если ваш врач рекомендует это. Типы быстродействующих препаратов включают:

  • Бета-агонисты короткого действия. Эти вдыхаемые быстродействующие бронходилататоры действуют в течение нескольких минут и быстро облегчают симптомы во время приступа астмы. К ним относятся альбутерол (ProAir HFA, вентолин HFA, другие) и левальбутерол (Xopenex, Xopenex HFA).

    Бета-агонисты короткого действия можно принимать с помощью портативного ручного ингалятора или небулайзера - устройства, которое превращает лекарства от астмы в тонкий туман. Их вдыхают через маску или мундштук.

  • Антихолинергические средства. Как и другие бронходилататоры, ипратропиум (Атровент HFA) и тиотропий (Спирива, Спирива Респимат) действуют быстро, мгновенно расслабляя дыхательные пути, облегчая дыхание. В основном они используются при эмфиземе и хроническом бронхите, но могут применяться и для лечения астмы.
  • Кортикостероиды для перорального и внутривенного введения. Эти лекарства, которые включают преднизон (Prednisone Intensol, Rayos) и метилпреднизолон (Medrol, Depo-Medrol, Solu-Medrol), снимают воспаление дыхательных путей, вызванное тяжелой астмой. Они могут вызвать серьезные побочные эффекты при длительном применении, поэтому эти препараты используются только на краткосрочной основе для лечения тяжелых симптомов астмы.

Если у вас обострение астмы, ингалятор быстрого действия может сразу облегчить симптомы.Но вам не нужно слишком часто использовать быстродействующий ингалятор, если ваши долгосрочные контрольные лекарства работают должным образом.

Записывайте, сколько затяжек вы делаете каждую неделю. Если вам необходимо использовать быстродействующий ингалятор чаще, чем рекомендует врач, обратитесь к врачу. Вероятно, вам необходимо скорректировать прием долгосрочных контрольных препаратов.

Лекарства от аллергии могут помочь, если ваша астма вызвана или усугубляется аллергией. К ним относятся:

  • Уколы от аллергии (иммунотерапия). Со временем уколы от аллергии постепенно снижают реакцию иммунной системы на определенные аллергены. Обычно вам делают прививки один раз в неделю в течение нескольких месяцев, затем один раз в месяц в течение трех-пяти лет.
  • Биологические препараты. Эти лекарства, в том числе омализумаб (Xolair), меполизумаб (Nucala), dupilumab (Dupixent), reslizumab (Cinqair) и бенрализумаб (Fasenra), специально предназначены для людей с тяжелой астмой.

Бронхиальная термопластика

Это лечение используется при тяжелой астме, которая не проходит при приеме ингаляционных кортикостероидов или других долгосрочных лекарств от астмы.Он не является широко доступным и подходит не всем.

Во время бронхиальной термопластики врач нагревает внутреннюю часть дыхательных путей в легких электродом. Тепло сокращает гладкие мышцы дыхательных путей. Это ограничивает способность дыхательных путей сжиматься, облегчая дыхание и, возможно, уменьшая приступы астмы. Лечение обычно проводится за три амбулаторных визита.

Лечение по степени тяжести для лучшего контроля: поэтапный подход

Ваше лечение должно быть гибким и основываться на изменении ваших симптомов.Ваш врач должен спрашивать о ваших симптомах при каждом посещении. В зависимости от ваших признаков и симптомов ваш врач может соответствующим образом скорректировать ваше лечение.

Например, если ваша астма хорошо контролируется, ваш врач может прописать меньше лекарств. Если ваша астма плохо контролируется или ухудшается, ваш врач может увеличить дозу лекарств и порекомендовать более частые посещения.

План действий при астме

Вместе с врачом составьте план действий при астме, в котором в письменной форме изложено, когда следует принимать определенные лекарства, а когда следует увеличивать или уменьшать дозу лекарств в зависимости от ваших симптомов.Также включите список ваших триггеров и шаги, которые нужно предпринять, чтобы их избежать.

Ваш врач может также порекомендовать отслеживать симптомы астмы или регулярно использовать измеритель пикового потока, чтобы контролировать, насколько хорошо ваше лечение помогает контролировать вашу астму.

Образ жизни и домашние средства

Хотя многие люди, страдающие астмой, полагаются на лекарства для предотвращения и облегчения симптомов, вы можете сделать несколько вещей самостоятельно, чтобы сохранить свое здоровье и уменьшить вероятность приступов астмы.

Избегайте триггеров

Принятие мер по снижению воздействия триггеров астмы является ключевой частью борьбы с астмой. Чтобы уменьшить воздействие, вам следует:

  • Используйте свой кондиционер. Кондиционер снижает количество переносимой по воздуху пыльцы с деревьев, трав и сорняков, которая попадает в помещения. Кондиционер также снижает влажность в помещении и может снизить воздействие пылевых клещей. Если у вас нет кондиционера, старайтесь держать окна закрытыми во время сезона пыльцы.
  • Очистите ваш декор. Уменьшите количество пыли, которая может усугубить ночные симптомы, заменив определенные предметы в спальне. Например, поместите подушки, матрасы и пружины в пылезащитные чехлы. Избегайте использования подушек и одеял с пуховым наполнителем. Во всем доме удалите ковровое покрытие и установите пол из твердых пород дерева или линолеума. Используйте моющиеся шторы и жалюзи.
  • Поддерживайте оптимальную влажность. Если вы живете во влажном климате, посоветуйтесь со своим врачом об использовании осушителя.
  • Предотвратить образование спор плесени. Очистите влажные места в ванной, кухне и вокруг дома, чтобы споры плесени не развивались. Избавьтесь от заплесневелых листьев или сырых дров во дворе.
  • Уменьшить перхоть домашних животных. Если у вас аллергия на перхоть, избегайте домашних животных с мехом или перьями. Регулярное купание или уход за домашними животными также может уменьшить количество перхоти в вашем окружении.
  • Чистить регулярно. Убирайте дом не реже одного раза в неделю.Если вы собираетесь поднимать пыль, наденьте маску или попросите кого-нибудь провести чистку. Регулярно стирайте постельное белье.
  • Прикройте нос и рот, если на улице холодно. Если астма усугубляется холодным или сухим воздухом, может помочь маска для лица.

Оставайтесь здоровыми

Забота о себе может помочь держать симптомы под контролем, в том числе:

  • Регулярно выполняйте физические упражнения. Астма не означает, что вы должны быть менее активными.Лечение может предотвратить приступы астмы и контролировать симптомы во время активности.

    Регулярные упражнения могут укрепить ваше сердце и легкие, что помогает облегчить симптомы астмы. Если вы тренируетесь при низких температурах, наденьте маску для лица, чтобы согреть воздух, которым вы дышите.

  • Поддерживайте здоровый вес. Избыточный вес может усугубить симптомы астмы и повышает риск возникновения других проблем со здоровьем.
  • Борьба с изжогой и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Возможно, кислотный рефлюкс, вызывающий изжогу, может повредить дыхательные пути легких и ухудшить симптомы астмы. Если у вас частая или постоянная изжога, поговорите со своим врачом о вариантах лечения. Вам может потребоваться лечение от GERD , прежде чем симптомы астмы улучшатся.

Альтернативная медицина

Некоторые альтернативные методы лечения могут помочь при симптомах астмы. Однако имейте в виду, что эти методы лечения не заменяют лечение, особенно если у вас тяжелая форма астмы.Поговорите со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо травы или добавки, так как некоторые из них могут взаимодействовать с принимаемыми вами лекарствами.

В большинстве случаев необходимы дополнительные исследования, чтобы увидеть, насколько хорошо работают альтернативные средства, и измерить степень возможных побочных эффектов. Альтернативные методы лечения астмы включают:

  • Дыхательные упражнения. Эти упражнения могут уменьшить количество лекарств, необходимых для контроля симптомов астмы.
  • Травяные и натуральные средства правовой защиты. Несколько травяных и натуральных средств, которые могут помочь улучшить симптомы астмы, включают черное семя, кофеин, холин и пикногенол.

Копирование и опора

Астма может быть сложной задачей и вызывать стресс. Иногда вы можете разочароваться, рассердиться или впасть в депрессию, потому что вам нужно сократить свои обычные занятия, чтобы избежать триггеров окружающей среды. Вы также можете чувствовать себя ограниченным или смущенным из-за симптомов болезни и сложных процедур лечения.

Но астма не должна быть ограничивающим условием.Лучший способ преодолеть беспокойство и чувство беспомощности - это понять свое состояние и взять под контроль свое лечение. Вот несколько советов, которые могут помочь:

  • Двигайтесь самостоятельно. Делайте перерывы между задачами и избегайте действий, которые усугубляют ваши симптомы.
  • Составьте ежедневный список дел. Это поможет вам избежать перегрузки. Вознаграждайте себя за достижение простых целей.
  • Поговорите с другими о своем состоянии. Чаты и доски объявлений в Интернете или группы поддержки в вашем районе могут связать вас с людьми, сталкивающимися с аналогичными проблемами, и сообщить, что вы не одиноки.
  • Если у вашего ребенка астма, подбадривайте его. Сосредоточьте внимание на том, что ваш ребенок может делать, а не на том, чего он не может. Привлекайте учителей, школьных медсестер, тренеров, друзей и родственников к тому, чтобы помочь вашему ребенку справиться с астмой.

Запись на прием

Скорее всего, вы начнете с посещения семейного врача или терапевта.Однако, когда вы звоните, чтобы записаться на прием, вас могут направить к аллергологу или пульмонологу.

Поскольку встречи могут быть краткими, а также потому, что часто нужно обсудить много вопросов, хорошо подготовиться. Вот некоторая информация, которая поможет вам подготовиться к приему, а также то, чего ожидать от врача.

Что вы можете сделать

Эти шаги помогут вам максимально использовать время приема:

  • Запишите все симптомы, которые у вас есть, включая те, которые могут показаться не связанными с причиной, по которой вы записались на прием.
  • Отметьте, когда ваши симптомы беспокоят вас больше всего. Например, запишите, если ваши симптомы имеют тенденцию к ухудшению в определенное время дня, в определенные сезоны или когда вы подвергаетесь воздействию холодного воздуха, пыльцы или других триггеров.
  • Запишите ключевую личную информацию, включая такие вещи, как недавние изменения в жизни или серьезные стрессы.
  • Составьте список всех лекарств, витаминов и пищевых добавок, которые вы принимаете.
  • Возьмите с собой члена семьи или друга, , если возможно.Иногда бывает трудно вспомнить всю информацию, предоставленную вам во время встречи. Кто-то из ваших сопровождающих может вспомнить что-то, что вы пропустили или забыли.
  • Запишите вопросы, чтобы задать своему врачу.

Ваше время с врачом ограничено, поэтому подготовка списка вопросов поможет вам максимально эффективно проводить время вместе. Перечислите свои вопросы от наиболее важных до наименее важных на случай, если время истечет. Вот несколько основных вопросов, которые следует задать врачу при астме:

  • Является ли астма наиболее вероятной причиной моих проблем с дыханием?
  • Каковы другие возможные причины моих симптомов, кроме наиболее вероятной?
  • Какие тесты мне нужны?
  • Является ли мое состояние временным или хроническим?
  • Какое лечение лучше всего?
  • Какие альтернативы основному подходу вы предлагаете?
  • У меня другие проблемы со здоровьем.Как мне лучше всего управлять ими вместе?
  • Есть ли какие-то ограничения, которым я должен следовать?
  • Стоит ли обратиться к специалисту?
  • Есть ли альтернатива лекарству, которое вы мне прописываете?
  • Есть ли какие-нибудь брошюры или другие печатные материалы, которые я могу взять с собой домой? Какие сайты вы рекомендуете посещать?

Помимо вопросов, которые вы подготовили задать своему врачу, не стесняйтесь задавать другие вопросы во время приема.

Чего ожидать от врача

Ваш врач, скорее всего, задаст вам ряд вопросов. Если вы будете готовы ответить на них, у вас останется время, чтобы обсудить те моменты, на которые вы хотите потратить больше времени. Ваш врач может спросить:

  • Какие у вас симптомы?
  • Когда вы впервые заметили свои симптомы?
  • Насколько серьезны ваши симптомы?
  • Есть ли у вас проблемы с дыханием большую часть времени или только в определенное время или в определенных ситуациях?
  • У вас аллергия, например атопический дерматит или сенная лихорадка?
  • Что может ухудшить ваши симптомы?
  • Что может улучшить ваши симптомы?
  • Есть ли в вашей семье аллергия или астма?
  • У вас есть хронические проблемы со здоровьем?

© 1998-2019 Фонд медицинского образования и исследований Мэйо (MFMER).Все права защищены. Условия эксплуатации.

Подробнее об астме

Сопутствующие препараты
IBM Watson Micromedex
Симптомы и лечение
Mayo Clinic Reference
.

Антихолинергические препараты - определение и классификация


Изображение: «Таблетки 3» от e-Magine Art. Лицензия: CC BY 2.0


Определение антихолинергических препаратов

Антихолинергические препараты или холинэргические антагонисты - это препараты, которые связываются с холинергическими рецепторами (мускариновыми и никотиновыми), чтобы предотвратить действие ацетилхолина и других холинэргических агонистов. Эти препараты еще называют парасимпатолитиками. Антихолинергические препараты подразделяются на 3 группы: антимускариновые препараты, антиникотиновые препараты (нейромышечные блокаторы и ганглиоблокаторы) и регенераторы холинэстеразы.

Антихолинергические препараты классифицируются в соответствии с пораженными рецепторами:

Антимускариновые средства

Антимускариновые агенты действуют на мускариновые рецепторы ацетилхолина. Мускариновые рецепторы ацетилхолина, или mAChR, представляют собой рецепторы ацетилхолина. Были определены пять подтипов мускариновых рецепторов, названных от M1 до M5. Рецепторы M1, M3 и M5 связаны с белками Gq, а рецепторы M2 и M4 связаны с белками Gi / o.

Рецепторы образуют комплексы G-белок-рецептор в клеточных мембранах определенных нейронов и других клеток.Они играют несколько ролей, в том числе действуют как главный концевой рецептор, стимулируемый ацетилхолином, высвобождаемым из постганглионарных волокон в парасимпатической нервной системе. Большинство антихолинергических препаратов являются антимускариновыми.

Антиникотиновые средства

Антиникотиновые агенты действуют на никотиновые рецепторы ацетилхолина. Большинство из них являются недеполяризующими релаксантами скелетных мышц для хирургического использования, которые структурно родственны кураре. Некоторые из этих препаратов являются деполяризующими агентами.

Антимускариновые препараты

  • Атропин
  • Бензтропин

    Изображение: «Химическая структура аналога бензтропина» Эд (Edgar181) - Собственная работа. Лицензия: Public Domain

  • Циклопентолат
  • Дарифенацин
  • Фезотеродин
  • Ипратропий
  • Оксибутинин
  • Скополамин
  • Солифенацин
  • Тиотропий
  • Толтеродин
  • тригексифенидил
  • Тропикамид
  • Хлорид троспия

Далее они подразделяются на:

Селективные блокаторы М1: Пирензепин и телензепин

Неселективные блокаторы: Атропин

Фармакокинетика антимускариновых препаратов

  • Атропин - алкалоид красавки третичный амин.Он относительно растворим в липидах и легко преодолевает мембранные барьеры. Атропин имеет высокое сродство к мускариновым рецепторам.
  • Частично устраняется метаболизмом в печени и частично в неизмененном виде с мочой.
  • Период полувыведения составляет 2–4 часа, а продолжительность действия составляет 4–8 часов. Однако задержка в глазах составляет более 72 часов.

Механизм действия антимускариновых препаратов

Агенты, блокирующие мускариновую кислоту, конкурентно связываются и предотвращают связывание ацетилхолина с сайтами.Однако их антагонистические действия можно уменьшить, увеличив концентрацию мускариновых агонистов.

Всегда помните: их действие на системы органов всегда будет противоположным действию холинергических агонистов.

Влияние антимускариновых препаратов на системы органов

Центральная нервная система (ЦНС): антимускариновые средства вызывают седативный эффект, амнезию, делирий, противодействие укачиванию и антипаркинсонический эффект.

Скополамин оказывает большее и продолжительное действие на ЦНС по сравнению с атропином.Это наиболее эффективный препарат против укачивания. Он также имеет необычный эффект блокировки кратковременной памяти. Он вызывает седативный эффект при низкой дозе и возбуждение при высокой дозе. Он вызывает эйфорию и подвержен злоупотреблениям.

От укачивания он доступен в виде пластыря для местного применения, который действует в течение 3 дней и может использоваться в качестве профилактического лекарства. Он также используется при послеоперационной тошноте и рвоте.

Бензтропин, бипериден и тригексифенидил используются при паркинсонизме в качестве вспомогательных средств, когда пациенты перестают реагировать на леводопу.

Глаз: Механизм действия заключается в блокировании рецепторов M3.

.

Антихолинергические препараты - howMed

Также известен как антагонисты мускариновых рецепторов .

Мускариновые блокаторы блокируют мускариновые рецепторы. К ним относятся встречающиеся в природе алкалоиды (алкалоиды Belladonna) и есть два прототипа лекарств:

  1. Атропин из atropa belladonna
  2. Гиосцин из hyoscyamus niger

Как только антагонист связывает рецепторы, он предотвращает связывание агониста.Это связывание не зависит от сродства рецептора к мускариновым рецепторам, оно зависит от:

  1. Парасимпатический тонус, иннервация и функции, регулируемые парасимпатическими средствами.
  2. Конститутивно активные рецепторы и их собственная активность.

Они предотвращают связывание ацетилхолина и сдвигают равновесие из активной формы в неактивную. Они известны как обратные агонисты и включают атропин, селективные препараты M1, пирензепин, метилпроизводные скополамина (гиозин) и тригексфенидл.

В меньших терапевтических дозах эти препараты вызывают снижение слюнной и бронхиальной секреции и снижение потоотделения. В больших дозах они вызывают расширение зрачков, потерю аккомодации и повышение парасимпатического тонуса у молодых людей.

Классификация

Мускариновые антагонисты / антимускариновые вещества
1. Неселективный
а. Натуральный

Атропин

Гиосцин (Скополамин)

г. Полусинтетическое / синтетическое

Третичные амины

Четвертичные амины

2. Селективный
а. Антагонисты M1

Пирензепин

Телензепин

Дицикломин (синдром раздраженного кишечника)

г. Антагонисты M2

AF-DX 116

Метоктрамин

Галламин

Трипитрамин

Химбацин

г. Антагонисты M3 (недержание мочи)

Дарифенацин

Оксибутанин

Солефенцицин

Толтеродин

Четвертичные амины

Троспий, ипратропий, пропанетелин, метанетелин, гликопирролат, анизотропин, изопропамид

Третичные амины

Гоматропин, Эвкатропин, Тропикамид, Циклопентолат, Оксибутинин, Дицилкомин

Химия
Алкалоиды третичных аминов сложные эфиры тропической кислоты

Органическая кислота + основание = этерификация

Троповая кислота + тропин = Атропин

Троповая кислота + скопин = Скополамин (гиосцин)

Миндальная кислота + Тропин = Гоматропин (неселективный, длительного действия, полусинтетический)

Механизм действия
  • Антимускариновые препараты блокируют мускариновые рецепторы, что можно обратить вспять, увеличив концентрацию мускаринового агониста.
  • Антимускариновые препараты предотвращают:
    a. высвобождение инозитолтрифосфата (IP3)

г. ингибирование аденилциклазы (вызванной мускариновым агонистом)

Фармакокинетика
  • Третичные амины хорошо абсорбируются из GIT
  • Четвертичные амины, абсорбированные на 10-30% из GIT
  • Третичные амины широко распространены в организме
  • Четвертичные амины с ограниченным распространением
  • Атропин выводится в основном в неизмененном виде с мочой
  • Только около 1% пероральной дозы скополамина выводится с мочой в неизмененном виде
  • Эффекты атропина в организме сохраняются всего несколько часов, но в глазах его эффекты сохраняются примерно 72 часа

Обычно его применяют местно, так как глазные капли и мази могут впитаться и через носослезные железы, вызывая токсичность.

Фармакологические свойства антихолинергических средств

Атропин является конкурентным антагонистом ацетилхолина и других мускариновых агонистов мускариновых рецепторов, он избирательно снижает или отменяет мускариновые эффекты ацетилхолина. Действия более выражены в органах с высокой парасимпатической иннервацией.

Атропин и Гиозин - природные алкалоиды, которые различаются количественно, основные различия заключаются в действии на ЦНС.

  • Атропин первоначально в терапевтических дозах оказывает стимулирующее действие
  • Гиозин депрессант ЦНС
  • В более высоких дозах оба препарата обладают стимулирующим действием.
Воздействие на CNS

Скополамин вызывает сонливость, амнезию, утомляемость и сон без сновидений. Эффективен при укачивании. Он хорошо впитывается кожей, поэтому можно накладывать кожные компрессы за ухом.

Оба могут использоваться для лечения дополнительных пирамидных побочных эффектов антипсихотических препаратов (используемых при паркинсонизме, депрессии).

Токсические дозы обоих алкалоидов вызывают возбуждение ЦНС - беспокойство, раздражительность, дезориентацию, галлюцинации или делирий. Стимуляция сопровождается депрессией, комой, медуллярным параличом и смертью.

Воздействие на глаз
В глазу присутствует

рецепторов M1. Мидриаз, вызванный блокадой холинергической стимуляции сфинктера, позволяет преобладать адренергическому действию на лучевые мышцы, что приводит к беспрепятственной активности расширителя и слабости сокращения цилиарных мышц.Происходит потеря способности приспосабливаться.

Светобоязнь возникает из-за мидриаза. Световой рефлекс теряется.

Циклоплегия - паралич цилиарной мускулатуры.

Происходит уменьшение слезной секреции. Пациент жалуется на сухость и песчанистость глаз при приеме больших доз холинолитиков.

Внутриглазное давление повышено у пациентов с узкоугольной глаукомой.

Атропин имеет ограниченную терапевтическую роль.

Влияние на GIT

Лечебная доза атропина вызывает снижение тонуса, амплитуды и частоты перистальтики и вызывает запор

Большие дозы уменьшают секрецию (HCl) муцина и протеолитических ферментов в желудочном соке.

Действие неизбирательное.

Воздействие на респираторные и мочеполовые пути
Дыхательные пути:

Подавление секреции верхних дыхательных путей, предотвращение ларингоспазма, вызванного чрезмерной секрецией, вызванной некоторыми общими анестетиками

Подавление сужения бронхов, вызванного парасимпатической стимуляцией

Мочеполов:

Не действует на матку.

Мочевыводящие пути:

Понижение тонуса и сокращение уретры и мочевого пузыря

Потовые железы

Секреция пота снижается, поэтому может возникнуть гипертермический румянец.

Расширение сосудов кожи вызывает прилив атропина в шее и верхних областях. Гипертермия может быть смертельной для детей.

Влияние на CVS
Сердце

Малая доза - брадикардия из-за блокады рецепторов M1

Повышенная доза - тахикардия из-за блокады рецепторов М2

Желудочки поражаются в меньшей степени, поскольку меньший тонус блуждающего нерва оказывает меньшее влияние (расширяет коронарную артерию)

Атропин блокирует расширение сосудов за счет мускариновых рецепторов эндотелия.

Кровеносные сосуды

Большинство кровеносных сосудов не поражены.

В токсичных дозах возникает вазомоторный паралич, приводящий к падению артериального давления.

Может происходить расширение кожных кровеносных сосудов, вызывая покраснение кожи

Экзокринные выделения

Подавление слюнной и бронхиальной секреции - сухость во рту

Потоотделение подавлено - кожа горячая.

Антагонисты трех типов мускариновых рецепторов

М1 .Пирензепин (язвенная болезнь, действие рецепторов М1), телензепин

М2 . AF-DX116, метоктрамин, химбацин, трипитрамин.

Трипитрамин используется для блокирования холинергической брадикардии.

М3 . Гекса гидросиладифенидиол и дарифенацин.

Дарифенацин применяется при гиперактивном мочевом пузыре

Атропин используется в глазах. Он не используется у пожилых людей, поскольку они уже склонны к острой угловой глаукоме и нарушениям мочевого пузыря (задержка мочи).

Побочные эффекты (через M2)
  1. Размытие зрения
  2. Запор
  3. Задержка мочи у пожилых людей

Атропин, используемый при умеренной тахикардии, может стать тяжелым (СА-блокада)

Изготавливаются препараты селективного действия на ЖКТ и мочевой пузырь. Неселективные антимускариновые препараты блокируют парасимпатическую иннервацию. Таким образом, при применении неизбирательных препаратов наблюдается больше побочных эффектов.

Могут наблюдаться антидепрессивные, антипсихотические, антигистаминные и антимускариновые эффекты, поэтому при их сочетании могут возникнуть проблемы.

Терапевтическая классификация антихолинергических средств
Мидриатикс

Третичные амины : Гоматропин, гидробромид, эукатропин, циклопентолат, тропикамид.

Их преимущества перед атропином:

Они обладают коротким действием и вызывают меньшую циклоплегию.

Антиспазматический

Четвертичные аммониевые соединения :

Пропантелин, метантелин, оксифеноний, гликопирролат, гиозинбутилбромид (препарат выбора при спазмах в животе)

Третичные амины :

Дицикломин (синдром раздраженного кишечника, запоры и диарея), оксифенциклимин, пиперидолатампротропин, оксибутинин хлорид

Противопаркинсонический агент

Это третичные амины, например.грамм. тригексифенидил, бензтропин, орфенадрин, биперидин, проциклидин, цикримин, этопропазин

Антихолинергические препараты применялись при паркинсонизме до появления L dopa.

Противоязвенные

телензепин, пирензепин

Противоастматические

Ипратропий, Окситропий (путь введения - ингаляционный)

Преданестетики

Атропин, гиозин, гликопироний

Укачивание

Гиозин

Недержание мочи

Неселективный : Trospium

Селективные антагонисты M3 : Дарифенацин, Оксибутинин, Солефенацин, Толтеродин

Селективные антимускариновые препараты

Ипратропиум и Окситропий снимают бронхоспазм при астме / ХОБЛ путем ингаляции (наиболее сильные агонисты бета-2), также назначают курильщикам, когда реснички повреждены и слизистая не может быть удалена

Оксибутинин и Толтеродин:

1.Снять спазм мочевого пузыря после операции

2. Спазм мочеточника при уреолитиазе

Клиническое применение антихолинергических средств
Использование в GIT

Пирензепин действует синергетически с блокаторами h3 при лечении язвенной болезни

Повышение тонуса и моторики ЖКТ

Синдром раздраженного кишечника

Для уменьшения секреции слюны при отравлении тяжелыми металлами, паркинсонизме и стриктуре пищевода.

Глаз

Местное применение мидриатика для осмотра глазного дна

Местное применение циклоплегиков при ирите, иридоциклите, хориоидите

Чередование с миотиком для предотвращения или разрушения спаек между радужной оболочкой и линзой

При открытоугольной глаукоме трабекулярная сеть нарушена, чтобы увеличить поток, сокращение и дилатация разрушают спайки.

Дыхательные пути

Ингаляции ипратропия при бронхиальной астме и ХОБЛ

CVS

Противодействовать рефлекторному замедлению сердечной деятельности

При гиперактивном рефлексе каротидного синуса

У пациентов с инфарктом нижней или задней стенки с пониженным сердечным выбросом, синусовой или узловой брадикардией.

В АВ-блокаде из-за токсичности наперстянки.

CNS

Бензтропин для лечения экстрапирамидного расстройства, вызванного антипсихотическими препаратами.

Скополамин (трансдермальный пероральный) для профилактики и лечения укачивания при вестибулярных нарушениях. Принимается внутрь за полчаса до поездки, поэтому имеет профилактическое применение

.
Общая анестезия

Больше не используется.

Для подавления чрезмерного слюноотделения и секреции дыхательных путей и предотвращения рефлекторной стимуляции блуждающего нерва сердца

Атропин вводится с неостигмином для противодействия его мускариновому эффекту, когда вводится для прекращения действия нервно-мышечного блокатора конкурентного типа.

Неостигмин сейчас дается для купирования эффектов (антихолинэстераза). Есть вероятность обострения брадикардии из-за мускариновых эффектов. Атропин назначается для блокирования нежелательных блокирующих действий.

Мочеполов

Атропин с опиоидом при лечении почечной колики для предотвращения ответственности за злоупотребление . Атропин не применяется для спазматического действия.

Для снятия спазма мочеточника и раздражительности мочевого пузыря (позывы к мочеиспусканию) и после урологических операций (например,ж., простатэктомия), а также для уменьшения непроизвольного мочеиспускания у пациентов с неврологическими заболеваниями применяется оксибутинин.

Антихолинэстеразы и отравления грибами
Противопоказания атропина (абсолютные и относительные)
  • Узкоугольная глаукома
  • Увеличенная простата
  • Отравление грибами замедленного типа
  • Стеноз привратника
  • Застойная сердечная недостаточность с тахикардией (блокирует внутрижелудочковую проводимость)
  • Пациенты старше 40 лет, так как это может спровоцировать острый приступ застойной глаукомы.
  • Хроническая болезнь легких, так как снижает секрецию дыхательных путей.

Расширение сосудов - диагностический признак передозировки атропина.

Покраснение из-за гипертермии, покраснение кожи.

Просмотрите все статьи о вегетативной нервной системе
.

Смотрите также