Сингуляр таблетки от астмы


СИНГУЛЯР таблетки - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита

Действующее вещество

- монтелукаст (montelukast)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

1 таб.
монтелукаст натрия 4.16 мг,
 что соответствует содержанию монтелукаста 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, кроскармеллоза натрия - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.

Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность жевательных таблеток. У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема натощак жевательных таблеток 4 мг Cmax достигается через 2 ч.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в равновесном состоянии составляет 8-11 л.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через ГЭБ. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 ч после введения была минимальной во всех других тканях.

При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты системы цитохрома Р450: CYP3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro на микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого радиоактивностью монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

При однократном приеме внутрь монтелукаста в дозе 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. У пожилых людей T1/2 монтелукаста из плазмы несколько более продолжительный. Коррекция дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется.

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (средний T1/2 - 7.4 ч). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Показания

  • профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте 2 лет и старше: с целью контроля дневных и ночных симптомов заболевания;
  • облегчение симптомов аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

Противопоказания

  • детский возраст до 2 лет;
  • фенилкетонурия;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток по желанию пациента.

Пациенты с бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать 1 таблетку препарата Сингуляр 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

При бронхиальной астме и/или аллергическом рините - 1 жевательная таблетка 4 мг в сут.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочные действия

В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Передозировка

Симптомы передозировки не выявлены в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения препаратом Сингуляр взрослых пациентов с бронхиальной астмой в дозах до 200 мг/сут, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований при приеме препарата в дозах до 900 мг/сут.

Имели место случаи острой передозировки препарата Сингуляр (прием не менее 1000 мг/сут) в пострегистрационном периоде и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специальной информации о лечении передозировки препарата Сингуляр нет. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста не имеется.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

При одновременном приеме фенобарбитала значение AUC монтелукаста снижается примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4.4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/сут для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/сут для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекция дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимого лекарственного взаимодействия с другими известными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Сингуляр является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр, можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС

Лечение препаратом Сингуляр обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, применяющих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на Сингуляр не рекомендуется.

Особые указания

Эффективность препарата Сингуляр для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр, поскольку Сингуляр, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС препаратом Сингуляр проводить нельзя.

У пациентов, принимавших Сингуляр, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Уменьшение дозы системных ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у больных, получающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Таблетки жевательные 4 мг содержат аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0.674 мг фенилаланина. Сингуляр в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендуется назначать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данный раздел не применим к препарату Сингуляр таблетки жевательные 4 мг, поскольку он предназначен для лечения детей от 2 до 5 лет. Таким образом, информация, представленная ниже, относится к действующему веществу препарата монтелукасту.

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр будет влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами. Тем не менее, индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Клинических исследований препарата Сингуляр с участием беременных женщин не проводилось. Сингуляр следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр при беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы при беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Сингуляр кормящим грудью матерям.

Применение в детском возрасте

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом доза составляет 4 мг (1 таб.)/сут.

Противопоказно: детский возраст до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 2 года.

Описание препарата СИНГУЛЯР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

22 отзыва, инструкция по применению

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. КОД АТХ: R03DC03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижал уровень эозинофилов в периферической крови, улучшая клинический контроль астмы.

В исследованиях с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от исходного на 10,4 % по сравнению с 2,7 %), утренней максимальной объёмной скорости выдоха (МОСВ) (изменение от исходного на 24,5 л/мин по сравнению с 3,3 л/мин) и значительное уменьшение общего показателя применения β-агонистов (изменения от исходного: -26,1 % по сравнению с -4,6 %). Облегчение дневных и ночных симптомов астмы, по оценкам пациентов, было значительно лучшим, чем при применении плацебо.

Исследования с участием взрослых пациентов продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (% изменения от исходного показателя для ингаляционного беклометазона в комбинации с монтелукастом по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 5,43 % по сравнению с 1,04 %; применение β-агонистов: -8,70 % по сравнению с 2,64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерное устройство), монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя на протяжении 12- недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднему терапевтическому эффекту (% изменения от исходного для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно, для ОФВ1: 7,49 % по сравнению с 13,3 %; применение β-агониста: -28,28 % по сравнению с -43,89 %). Однако при сравнении с беклометазоном, у большего количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут подобный клинический ответ (т.е., у 50 % пациентов, получавших лечение беклометазоном, достигнуто улучшения ОФВ1 приблизительно на 11 % или больше по сравнению с исходным, в то время как у 42 % пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такой же ответ).

В 12-недельном, плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки улучшал показатели контроля астмы, по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контролирующей терапии (кортикостероиды для ингаляций/распыления или натрия кромогликат для ингаляций/распыления). 60 % пациентов не получали какой-либо контролирующей терапии. Монтелукаст ослаблял дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение активности) и ночные симптомы, по сравнению с плацебо. Монтелукаст также снижал частоту использования β-агонистов «по необходимости» и неотложного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы, по сравнению с плацебо. У пациентов, получавших монтелукаст, было большее количество дней без проявлений астмы, чем у получавших плацебо. Терапевтический эффект достигался после приема первой дозы.

В 12-месячном плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени тяжести и эпизодическими обострениями, монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки значительно (р≤0,001) уменьшал годовую частоту эпизодов обострения (ЭО) астмы по сравнению с плацебо (1,66 ЭО по сравнению с 2,34 ЭО, соответственно), [ЭО определены как ≥3 последовательных дней с дневными симптомами, требующими применения β-агонистов или кортикостероидов (пероральных или ингаляционных), или госпитализация по причине астмы]. Процент снижения годового показателя ЭО составил 31,9 %, с 95% ДИ 16,9; 44,1.

В плацебо-контролированном исследовании с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, у которых течение астмы было интермиттирующим, но не персистирующим, лечение монтелукастом продолжалось в течение 12 месяцев по схеме 4 мг 1 раз в сутки или 12- дневными курсами, с началом каждого курса при возникновении эпизода интермиттирующих симптомов. Не наблюдалось выраженного отличия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг или плацебо, относительно количества эпизодов астмы, переходящих в приступ астмы (что определено как эпизод астмы, требующий использования медицинских ресурсов, таких как внеплановое посещение врача, пункта неотложной помощи или госпитализация; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

В 8-недельном исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки, по сравнению с плацебо, существенно улучшал респираторную функцию (ОФВ1 8,71 % по сравнению с 4,16 % изменением от исходного показателя; изменение от исходного показателя утренней МОСВ 27,9 л/мин по сравнению с 17,8 л/мин) и снижал частоту применения β-агонистов «по необходимости» (изменение от исходного показателя: - 11% по сравнению с +8,2 %).

В 12-месячном исследовании сравнения эффективности монтелукаста и ингаляционного флутиказона для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени тяжести монтелукаст был не менее эффективным, чем флутиказон, относительно увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложного препарата для лечения астмы (первичная конечная точка). За 12-месячный период лечения, процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился в среднем с 61,6 до 84,0 в группе монтелукаста и с 60,9 до 86,7 в группе флутиказона. В группах отличие среднеквадратического (LS) увеличения, в процентном выражении, количества дней без применения неотложной терапии было статистически значимым (-2,8 с 95 % ДИ -4,7; -0,9), но в пределах предварительно установленной клинической (не меньше) эффективности.

Монтелукаст и флутиказон также улучшали контроль астмы следующих вторичных переменных, оценивавшихся на протяжении 12-месячного периода лечения.

ОФВ1 увеличился с 1,83 до 2,09 л в группе монтелукаста и с 1,85 до 2,14 л в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно увеличения ОФВ1 составило -0,02 л с 95 % ДИ -0,06; 0,02. Среднее увеличение по сравнению с исходным в прогнозированного ОФВ1 составило 0,6 % в группе лечения монтелукастом и 2,7 % в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LS относительно изменения по сравнению с исходным % прогнозированного ОФВ1 было существенным: -2,2 % с 95 % ДИ -3,6; -0,7.

Процентный показатель количества дней с применением β-агониста снизилось с 38,0 до 15,4 в группе монтелукаста и с 38,5 до 12,8 в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS относительно процента дней с применением β-агониста было значимым: 2,7 с 95 % ДИ 0,9; 4,5.

Процентный показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, требующий лечения пероральными стероидами, незапланированного посещения врача, посещения пункта неотложной помощи или госпитализации) составил 32,2 в группе монтелукаста и 25,6 в группе флутиказона; коэффициент расхождения (95 % ДИ) значительный: равен 1,38 (1,04; 1,84).

В период исследования системные (в основном, пероральные) кортикостероиды применяли

% пациентов в группе монтелукаста и 10,5 % в группе флутиказона. Межгрупповое отличие показателя LS было значимым: 7,3 % с 95 % ДИ 2,9; 11,7.

Значительное снижение показателя бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33 % для монтелукаста по сравнению с 32,40 % для плацебо; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 составило 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ1 18,27 % по сравнению с 26,11 %; время до восстановления в пределах 5 % от исходного ОФВ1 составило 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).

У пациентов с чувствительностью к аспирину, получавших одновременно ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом, по сравнению с плацебо, приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1 8,55 % по сравнению с -1,74 % и изменение от исходного в снижении общего применения β-агониста -27,78 % по сравнению с 2,09 %).

Фармакокинетика

Всасывание

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 3 часа (Тmах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64 %. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность при пероральном применении и на Сmах. Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляла 73 % и снижалась до 63 % при приеме со стандартной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных, по 4 мг, детьми в возрасте от 2 до 5 лет, Сmах достигалась через 2 часа после приема препарата. Среднее значение Сmах (66%) более высокое, а среднее Cmin более низкое, чем у взрослых после приема таблетки в дозе 10 мг.

Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых оболочкой, 10 мг, жевательных таблеток 4 мг и 5 мг независимо от приема пищи.

Распределение

Монтелукаст на более чем 99 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови - ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.

In vitro исследования на микросомах печени человека указывают на то, что цитохромы Р450 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 принимают участие в метаболизме монтелукаста. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста - минимальная.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет, в среднем, 45 мл/мин. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86 % радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и

В ряде исследований, период полувыведения монтелукаста колебался от 2,7 до 5,5 часов у здоровых молодых людей. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. Никакой разницы в фармакокинетике не было отмечено между приемом препарата утром или вечером. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста в сутки, наблюдается небольшое накопление исходного препарата в плазме (-14%).

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (> 9 по шкале Чайлд - Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Профиль концентрации монтелукаста в плазме после приема таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, схожий у подростков ≥ 15 лет и молодых людей. Дозировка 10 мг рекомендована для приема пациентами ≥ 15 лет.

Фармакокинетические исследования показывают, что профили концентрации монтелукаста в плазме крови после применения жевательных таблеток 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет и жевательных таблеток 5 мг у педиатрических пациентов 6-14 лет схожи с профилем концентрации монтелукаста в плазме крови для таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, у взрослых пациентов. Таким образом, жевательные таблетки 5 мг должны быть использованы у педиатрических пациентов 6-14 лет и жевательные таблетки 4 мг у педиатрических пациентов 2-5 лет.

Сингуляр инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Singulair таб. жевательные 4 мг: 7, 14 или 28 шт. (21792)

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности, в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей, профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был сходен с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарат во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз/сут утром или вечером, в целом переносимость препарата была хорошей. Профиль безопасности препарата был сходен с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (<1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие реакции: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Сингуляр — инструкция по применению

В целом препарат СИНГУЛЯР® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают лёгкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом СИНГУЛЯР® сопоставима с их частотой при приёме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата СИНГУЛЯР® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приёмом препарата, наблюдавшимся у > 1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности в исследованиях 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом СИНГУЛЯР® в течение как минимум 3 месяцев, 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата СИНГУЛЯР® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приёмом препарата, наблюдались бы у ≥ 1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приёмом препарата, наблюдавшимся у >1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата СИНГУЛЯР®.

При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными нежелательными явлениями (НЯ), оцененными как связанные с приёмом препарата, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приёмом препарата, наблюдались бы у ≥1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-неделыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приёме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приёме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приёме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приёмом препарата, наблюдались бы у ≥1 % пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приёме препарата была такой же, как при приёме плацебо.

Обобщённый анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщённый анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР® и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат СИНГУЛЯР®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщённый анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат СИНГУЛЯР®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73 % среди пациентов, принимавших СИНГУЛЯР®, и 2,27 % среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 1,12 (95 % доверительный интервал [0,93; 1.36]).

За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ:

инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхател

лекарство от астмы сингуляр — 25 рекомендаций на Babyblog.ru

Лето прошло, тепло ушло - привет, первые холода, первая простуда и, кажется, наши подкашливания стали возвращаться... Даже не подкашливания, а кхеканья - как громкое прочищение горла!

Я этого не выдержу.. Она кашляла вплоть до конца июня, пока в Москву не пришло окончательное тепло и сухость, почти 9 месяцев. Мы не могли никуда сходить - ни в кино, ни в театр, ни на вокал толком.

Кто знает нашу предыдущую историю, помнит, что мы показали её всем врачам, кому могли и нам поставили РАЗНЫЕ ДИАГНОЗЫ!
Каждый врач считал своим долгом отменить (поставить под сомнение) предыдущий диагноз и поставить новую схему лечения...

Как итог мы лечили:

- начинающуюся астму (один крутой пульмонолог её подтвердил, второй сильно опроверг и посмеялся "какая астма, вы что")

- аденоиды (потом 2 крутых лора из разных стационаров нам сказали, что подкашливания не из-за соплей точно!)

- нервный тик (все врачи после неудачного лечения разводили руками и отправляли к неврологу), чего мы только не пропили блин...

- бронхит (тут вообще молчу нервно в трубочку, у ребёнка в лёгких всё чисто всегда, ночью спит тихо и дышит носом тихо), но лечили

Что-то ещё ставили.. ааа, рефлюкс))) и его лечили тоже)))

Ой, не могу - сколько мы врачей и лекарств за эти 9 месяцев...

Но вот пришло тепло и всё прошло (кстати, когда мы выбрались зимой в тепло на Кипр, у ребёнка всё прошло в один момент, по возвращению в Москву началось тут же заново)

Как я боялась этих холодов и первых простуд...

По факту сейчас сильно заложен нос, три дня было осипшее горло (педиатр ставила ларинготрахеит), в лёгких чисто, спит ночью спокойно, не хрипит. Слышу отдышку и жёстковатое дыхание, но ведь реально вижу, что именно из-за носа! Он весь заложен в соплях!
Лечение врачей снова - назонекс, антигистамин (теперь кетотифен предлагают, кто-нибудь принимал?) и сингуляр.

Ничего нового! Всё это мы проходили тыщу раз, не лечит это... может приглушает (а может и организм сам приглушает со временем), спасает только приход тепла.

Я сижу и терзаюсь вопросами, сажать ли её снова на бесконечные лекарства и на какие именно?

Вы можете догадаться, что лор, аллерголог и педиатр нам расписали разное лечение)

пс: только про гомеопатию не надо...

отзывов пользователей Singulair по поводу астмы, обслуживание на Drugs.com

  1. Препараты от А до Я
  2. Singulair
  3. Отзывы пользователей

Singulair имеет средний рейтинг 7,4 из 10 из 44 оценок в отношении лечения астмы и обслуживания. 68% пользователей, просмотревших Singulair, отметили положительный эффект, а 25% - отрицательный.

Фильтр по условию Все состоянияАллергический ринит (74) Астма (53) Астма, поддерживающая терапия (47) Профилактика бронхоспазма (2)

Обзор рейтингов Singulair

Рейтинги пользователей
10 52% (23)
9 14% (6)
8 2% (1)
7 0% (0)
6 7% (3)
5 0% (0)
4 0% (0)
3 2% (1)
2 7% (3)
1 16% (7)

7.4/10 Средний рейтинг

44 оценок из 47 отзывов пользователей

Сравните все 72 лекарства, которые используются при лечении астмы, поддерживающей терапии.

Эта информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Подробнее о Singulair (montelukast)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

.

отзывов пользователей Singulair об астме на Drugs.com

  1. Препараты от А до Я
  2. Singulair
  3. Отзывы пользователей

Singulair имеет средний рейтинг 6,3 из 10 из 50 оценок для лечения астмы. 46% пользователей, просмотревших Singulair, отметили положительный эффект, а 26% - отрицательный.

Фильтр по условию Все состоянияАллергический ринит (74) Астма (53) Астма, поддерживающая терапия (47) Профилактика бронхоспазма (2)

Обзор рейтингов Singulair

Рейтинги пользователей
10 28% (14)
9 10% (5)
8 8% (4)
7 6% (3)
6 8% (4)
5 8% (4)
4 6% (3)
3 6% (3)
2 2% (1)
1 18% (9)

6.3/10 Средний рейтинг

50 оценок из 53 отзывов пользователей

Сравните все 168 лекарств, используемых при лечении астмы.

Эта информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Узнать больше о астме

IBM Watson Micromedex
Проверка симптомов
Симптомы и лечение
Лекарства.com Health Center
Mayo Clinic Ссылка

Подробнее о Singulair (montelukast)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

.

Руководство по дозировке Singulair - Drugs.com

  1. Препараты от А до Я
  2. Singulair
  3. Дозировка

Общее название: монтелукаст натрия 4 мг
Лекарственная форма: таблетки, жевательные таблетки, гранулы для перорального применения

Медицинский осмотр на сайте Drugs.com. Последнее обновление: 29 апреля 2020 г.

Астма

SINGULAIR следует принимать один раз в день вечером. Рекомендуются следующие дозы:

Для взрослых и подростков от 15 лет и старше: одна таблетка 10 мг.

Для педиатрических пациентов от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг.

Для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг или один пакет пероральных гранул по 4 мг.

Для педиатрических пациентов в возрасте от 12 до 23 месяцев: один пакет пероральных гранул по 4 мг.

Безопасность и эффективность у детей младше 12 месяцев с астмой не установлены.

Пациенты, пропустившие прием, должны принять следующую дозу в обычное время и не должны принимать 2 дозы одновременно.

Не проводилось клинических испытаний у пациентов с астмой для оценки относительной эффективности утреннего и вечернего дозирования. Фармакокинетика монтелукаста одинакова независимо от того, вводится ли он утром или вечером. Эффективность была продемонстрирована при астме, когда монтелукаст вводился вечером независимо от времени приема пищи.

Бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой (EIB)

Для предотвращения EIB однократную дозу SINGULAIR следует принимать не менее чем за 2 часа до тренировки.Рекомендуются следующие дозы:

Для взрослых и подростков от 15 лет и старше: одна таблетка 10 мг.

Для педиатрических пациентов от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг.

Не следует принимать дополнительную дозу СИНГУЛЯРА в течение 24 часов после предыдущей дозы. Пациентам, которые уже принимают СИНГУЛЕР ежедневно по другим показаниям (включая хроническую астму), не следует принимать дополнительную дозу для предотвращения БЭИ. Все пациенты должны иметь под рукой β-агонист короткого действия.Безопасность и эффективность у пациентов младше 6 лет не установлены. Не было установлено, что ежедневный прием СИНГУЛЯРА при хроническом лечении астмы предотвращает острые эпизоды БЭИ.

Аллергический ринит

При аллергическом рините СИНГУЛЯР следует принимать один раз в день. Эффективность была продемонстрирована в отношении сезонного аллергического ринита, когда монтелукаст вводился утром или вечером независимо от времени приема пищи. Время введения может быть индивидуализировано в соответствии с потребностями пациента.

Для лечения симптомов сезонного аллергического ринита рекомендуются следующие дозы:

Для взрослых и подростков от 15 лет и старше: одна таблетка 10 мг.

Для педиатрических пациентов от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг.

Для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг или один пакет пероральных гранул по 4 мг.

Безопасность и эффективность у детей младше 2 лет с сезонным аллергическим ринитом не установлены.

Для лечения симптомов круглогодичного аллергического ринита рекомендуются следующие дозы:

Для взрослых и подростков от 15 лет и старше: одна таблетка 10 мг.

Для педиатрических пациентов от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка 5 мг.

Для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 5 лет: одна жевательная таблетка 4 мг или один пакет пероральных гранул по 4 мг.

Для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 23 месяцев: один пакет пероральных гранул по 4 мг.

Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов моложе 6 месяцев с круглогодичным аллергическим ринитом не установлены.

Пациенты, пропустившие прием, должны принять следующую дозу в обычное время и не должны принимать 2 дозы одновременно.

Астма и аллергический ринит

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом следует принимать только одну дозу СИНГУЛЯРА в день вечером.

Пациенты, пропустившие прием, должны принять следующую дозу в обычное время и не должны принимать 2 дозы одновременно.

Инструкции по применению гранул для перорального применения

SINGULAIR Пероральные гранулы по 4 мг можно вводить либо непосредственно в рот, растворяя в 1 чайной ложке (5 мл) холодной или комнатной температуры детской смеси или грудного молока, либо смешивая с ложкой холодной или мягкой пищи комнатной температуры; на основании исследований стабильности следует использовать только яблочное пюре, морковь, рис или мороженое.Пакет не следует открывать, пока он не будет готов к использованию. После открытия упаковки полную дозу (со смешиванием с детской смесью, грудным молоком или пищей или без нее) необходимо ввести в течение 15 минут. При смешивании с детской смесью, грудным молоком или пищей пероральные гранулы SINGULAIR нельзя хранить для будущего использования. Выбросьте неиспользованную часть. Пероральные гранулы SINGULAIR не предназначены для растворения в какой-либо жидкости, кроме детской смеси или грудного молока для приема. Однако после приема можно принимать жидкости.Пероральные гранулы SINGULAIR можно вводить независимо от времени приема пищи.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Часто задаваемые вопросы

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

Подробнее о Singulair (montelukast)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие руководства по лечению

.

Обзоров и рейтингов Singulair на Drugs.com

  1. Препараты от А до Я
  2. Singulair
  3. Отзывы пользователей

Singulair имеет средний рейтинг 6,7 из 10 из 176 оценок на Drugs.com. 55% пользователей, просмотревших Singulair, отметили положительный эффект, а 28% - отрицательный.

Фильтр по условию Все состоянияАллергический ринит (74) Астма (53) Астма, поддерживающая терапия (47) Профилактика бронхоспазма (2)

Обзоры могут быть модерированы или отредактированы перед публикацией для исправления грамматики и орфографии или для удаления ненормативной лексики и содержания.Обзоры, которые, как представляется, созданы сторонами, заинтересованными в лекарстве, не будут публиковаться. Поскольку обзоры и рейтинги являются субъективными и самопровозглашенными, эту информацию не следует использовать в качестве основы для любого статистического анализа или научных исследований.

Эта информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства. Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Подробнее о Singulair (montelukast)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Руководства по лечению

.

Singulair: 7 вещей, которые вы должны знать

Медицинский осмотр: Кармен Фукс, BPharm. Последнее обновление: 10 апреля 2020 г.

1. Как это работает

  • Singulair - торговая марка монтелукаста. Монтелукаст подавляет определенные рецепторы в дыхательных путях, называемые рецепторами лейкотриена. На эти рецепторы воздействуют вещества, выделяющиеся во время воспаления и после воздействия аллергена. Блокируя эти рецепторы, монтелукаст снимает отек дыхательных путей, расслабляет гладкие мышцы и ослабляет воспалительную реакцию.
  • Singulair относится к классу лекарственных средств, известных как пероральные антагонисты рецепторов лейкотриена.

2. Плюсы

  • Используется для поддерживающего лечения астмы у взрослых и детей старше 12 месяцев.
  • Может также использоваться для лечения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, у взрослых и детей в возрасте от шести лет и старше. Разовую дозу следует принимать не менее чем за два часа до тренировки.
  • Может также применяться в качестве профилактики сезонного аллергического ринита (сенной лихорадки) у взрослых и детей в возрасте от двух лет и старше, а также круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от шести месяцев и старше.
  • Выпускается в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул для перорального применения. Гранулы можно растворять в детской смеси или грудном молоке для детей старше 12 месяцев.
  • Людям с заболеванием почек или заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
  • Singulair доступен как универсальный препарат под названием montelukast.

3. Минусы

Если вам от 18 до 60 лет, вы не принимаете никаких других лекарств или не страдаете другими заболеваниями, вы с большей вероятностью испытаете следующие побочные эффекты:

  • Головная боль, боль в животе, грипп, диспепсия, кашель, повышенная склонность к кровотечениям, сыпь и нарушения лабораторных анализов.
  • Может вызывать эффекты психиатрического типа, включая возбуждение, агрессивное поведение, тревогу, депрессию, ненормальные сны и галлюцинации. Они были зарегистрированы у людей всех возрастов, принимающих Singulair.
  • Может вызвать головокружение или сонливость и повлиять на способность человека управлять автомобилем и механизмами.
  • Не предназначен для лечения острого приступа астмы. Вместо этого следует использовать альбутерол или другой бронходилататор короткого действия.
  • Может не подходить для некоторых людей, в том числе для людей с заболеваниями печени, историей реакции на Singulair или другие продукты или красители, а также для беременных или планирующих беременность женщин или кормящих грудью.
  • Singulair может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами, включая карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, репаглинид, розиглитазон и паклитаксел.

Примечание: Как правило, пожилые люди или дети, люди с определенными заболеваниями (например, проблемы с печенью или почками, болезни сердца, диабет, судороги) или люди, принимающие другие лекарства, больше подвержены риску развития более широкого спектра побочных эффектов. эффекты. Посмотреть полный список побочных эффектов

4.Итог

Singulair используется в дополнение к другим препаратам для поддерживающего лечения астмы. Он не снимает острых приступов и может вызывать нервно-психические эффекты у небольшого числа людей.

5. Подсказки

  • Можно вводить с пищей или без нее. Доступны в виде таблеток, жевательных таблеток и гранул для перорального применения. Гранулы можно вводить непосредственно в рот или растворять в чайной ложке грудного молока или смеси или мягкой пищи, такой как яблочное пюре, морковь, рис или мороженое.После открытия пакета содержимое следует принять в течение 15 минут. Выбросьте неиспользованную часть.
  • Принимать один раз в день вечером при профилактике астмы. Принимайте Singulair ежедневно в соответствии с предписаниями, даже если у вас нет симптомов астмы. Не увеличивайте и не уменьшайте дозу Singulair без разрешения врача и продолжайте принимать все другие лекарства от астмы в соответствии с предписаниями.
  • Принимать по крайней мере за два часа до тренировки, когда дают, чтобы предотвратить бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.
  • При аллергическом рините следует принимать только разовую дозу ежедневно, но ее можно вводить утром или вечером в зависимости от предпочтений пациента.
  • Принимайте точно так, как предписано при астме, даже если у вас нет симптомов. Продолжайте принимать по назначению даже во время острого приступа астмы.
  • Вам следует заранее обсудить со своим врачом, что делать, если у вас случился острый приступ астмы. Это должно включать прием бронходилататора короткого действия (обычно альбутерола) в соответствии с предписаниями.Singulair не предназначен для использования во время острого приступа. Поговорите со своим врачом, если вам необходимо регулярно принимать дополнительные меры для лечения острой астмы.
  • Сообщите своему врачу, если вы испытываете какие-либо нейропсихиатрические эффекты (такие как агрессия, беспокойство, депрессия, тики, мысли о самоубийстве или галлюцинации) при приеме Singulair. Также сообщите своему врачу, если у вас появятся какие-либо симптомы аллергической реакции, включая сыпь или проблемы с дыханием; или побочные эффекты, такие как аномальное сердцебиение, необычные синяки, пожелтение кожи или глаз, проблемы со сном, покалывание или подергивание пальцев рук и ног.
  • Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, если Singulair вызывает у вас сонливость или головокружение.
  • Если вы знаете, что чувствительны к аспирину или другим НПВП, продолжайте избегать их, пока принимаете Singulair.
  • Примечание по фенилкетонурии: жевательные таблетки по 4 мг и 5 мг содержат фенилаланин.

6. Реагирование и эффективность

  • Пиковые концентрации Singulair достигаются в течение трех-четырех часов. Может пройти несколько недель, прежде чем будут отмечены улучшения в измерениях дыхания, например в объеме форсированного выдоха (ОФВ).

7. Взаимодействия

Лекарства, которые взаимодействуют с Singulair, могут либо уменьшать его эффект, влиять на то, как долго он действует, увеличивать побочные эффекты, либо иметь меньший эффект при приеме с Singulair. Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из лекарств; однако иногда это так. Поговорите со своим врачом о том, как следует контролировать взаимодействие лекарств.

Общие лекарства, которые могут взаимодействовать с Singulair, включают:

  • противосудорожные средства, такие как карбамазепин, дивалпроекс, фосфенитоин или фенитоин
  • противогрибковые средства, такие как флуконазол, миконазол или вориконазол
  • эхинацея
  • фибратов, таких как гемфиброзил
  • флувоксамин
  • сердечных препаратов, таких как амиодарон
  • лекарства от ВИЧ, такие как эфавиренц
  • изониазид
  • метронидазол
  • нафциллин
  • фенобарбитал
  • рифампицин
  • г.Зверобой
  • сульфаметоксазол
  • тамоксифен
  • триметоприм
  • зафирлукаст.

Обратите внимание, что этот список не является исчерпывающим и включает только распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с Singulair. Вы должны обратиться к информации о назначении Singulair для получения полного списка взаимодействий.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим людям и используйте Singulair только по назначению.

Авторские права 1996-2021 Drugs.com. Дата редакции: 10 апреля 2020 г.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее о Singulair (montelukast)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

.

Перечень астмы, поддерживающих лекарств (72 в сравнении)

Симбикорт 6,7 118 отзывов Rx C N

Общее название: будесонид / формотерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Адваир Дискус 7.6 73 отзыва Rx C N

Общее название: флутиказон / салметерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Singulair 7.4 47 отзывов Rx B N

Общее название: монтелукаст системный

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

альбутерол 3.3 81 отзыв Rx C N

Общее название: альбутерол системный

Бренды: ProAir HFA, Вентолин HFA, Вентолин, Провентил HFA, ProAir RespiClick, AccuNeb, ProAir Digihaler, Vospire ER …показать все

Класс препарата: адренергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

ProAir HFA 3.3 21 отзыв Rx C N

Общее название: альбутерол системный

Класс препарата: адренергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

монтелукаст 6.0 99 отзывов Rx B N

Общее название: монтелукаст системный

Брендовое название: Singulair

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Xolair 7.7 67 отзывов Rx B N

Общее название: омализумаб системный

Класс препарата: другие иммунодепрессанты

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Вентолин HFA 8.3 7 отзывов Rx C N

Общее название: альбутерол системный

Класс препарата: адренергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Flovent HFA 6.8 13 отзывов Rx C N

Общее название: флутиказон системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Flovent 6.7 22 отзыва Rx C N

Общее название: флутиказон системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

дупилумаб 7.6 22 отзыва Rx N

Общее название: дупилумаб системный

Брендовое название: Дюпиксент

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI

Дюпиксент 7.6 22 отзыва Rx N

Общее название: дупилумаб системный

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Nucala 0.0 Добавить отзыв Rx N N

Общее название: меполизумаб системный

Класс препарата: ингибиторы интерлейкина

Потребителям: дозировка, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Qvar 4.9 66 отзывов Rx C N

Общее название: беклометазон системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Вентолин 6.0 5 отзывов Rx C N

Общее название: альбутерол системный

Класс препарата: адренергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

флутиказон 6.2 49 отзывов Rx C N

Общее название: флутиказон системный

Бренды: Flovent HFA, Flovent, Арнуити Эллипта, Фловент Дискус, ArmonAir Digihaler, Flovent Rotadisk …показать все

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI

Дулера 6.0 22 отзыва Rx C N

Общее название: формотерол / мометазон системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

будесонид 6.8 17 отзывов Rx C N

Общее название: будесонид системный

Бренды: Пульмикорт Флексхалер, Pulmicort Respules

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды, глюкокортикоиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Монография AHFS DI, Назначение информации

Адваир HFA 6.5 7 отзывов Rx C N

Общее название: флутиказон / салметерол системный

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

флутиказон / сальметерол 6.1 118 отзывов Rx C N

Общее название: флутиказон / салметерол системный

Бренды: Адваир Дискус, Advair HFA, Виксела Инхуб, AirDuo Respiclick, AirDuo Digihaler …показать все

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Назначение информации

Оценивать 10 4 отзыва Rx B N

Общее название: zafirlukast systemic

Класс препарата: модификаторы лейкотриенов

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Провентил HFA 5.0 2 отзыва Rx C N

Общее название: альбутерол системный

Класс препарата: адренергические бронходилататоры

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

Асманекс Твистхалер 6.3 19 отзывов Rx C N

Общее название: мометазон системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

будесонид / формотерол 6.6 122 отзыва Rx C N

Общее название: будесонид / формотерол системный

Брендовое название: Симбикорт

Класс препарата: комбинации бронходилататоров

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Факты о наркотиках от А до Я, Назначение информации

Пульмикорт Флексхалер 7.0 6 отзывов Rx C N

Общее название: будесонид системный

Класс препарата: ингаляционные кортикостероиды

Потребителям: дозировка, взаимодействия, побочные эффекты

Для профессионалов: Назначение информации

.

Смотрите также